Sparflo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sparflo: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Sparflo

ATX kód: J01MA09

Aktivní složka: sparfloxacin (sparfloxacin)

Výrobce: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-04-10

Sparflo je léčivo ze skupiny fluorochinolonů s antibakteriálním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Sparflo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: oválné, světle žluté nebo téměř bílé, na jedné straně s linií, na druhé straně s vyraženým „200“(6 ks. V blistrech, jeden blistr v papírové krabičce).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: sparfloxacin - 200 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý, krospovidon, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, mastek;
Obal tablety: propylenglykol, mastek, hypromelóza, oxid titaničitý, chinolinové žluté barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sparfloxacin je derivát fluorochinolonu, antimikrobiální léčivo, inhibitor bakteriální DNA gyrázy, který despiralizuje části chromozomální DNA.

Sparflo se vyznačuje nízkou toxicitou vůči buňkám makroorganismu, což je vysvětleno absencí gyráz v jejich struktuře. Poskytuje baktericidní a antimikrobiální účinky proti gramnegativní a grampozitivní flóře. Má zvýšenou aktivitu proti grampozitivním kokům a anaerobům ve srovnání s předchozími generacemi fluorochinolonů. Ve vztahu k gramnegativní flóře vykazuje aktivitu podobnou aktivitě aminoglykosidů.

Baktericidní účinek na grampozitivní mikroorganismy je poskytován pouze během období dělení, na gramnegativní organismy - během období dělení a odpočinku (ovlivňuje gyrázu DNA a podporuje lýzu buněčné stěny).

Sparflo interferuje s transkripcí genetického materiálu bakterií, což brání jejich normálnímu metabolismu a snižuje schopnost dělení. V důsledku tohoto účinku nedochází k paralelnímu vývoji rezistence na jiná antibiotika, která nejsou ze skupiny inhibitorů gyrázy, a také poskytuje vysokou účinnost léčiva proti bakteriím rezistentním na peniciliny, aminoglykosidy, tetracykliny, cefalosporiny a jiná antibiotika.

Následující patogenní mikroorganismy jsou citlivé na sparfloxacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indol negativní a indol pozitivní), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Lomonasth.

Sparfloxacin je vysoce účinný proti různým kmenům Mycobacterium tuberculosis, včetně multirezistentních kmenů.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, acardoidy Nocardia jsou obvykle citlivé na sparfloxacin. Následující mikroorganismy mají střední citlivost: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobní mikroorganismy, až na několik výjimek, jsou středně citlivé (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Nebo rezistentní (Bacteroides spp.). Sparfloxacin je proti Treponema pallidum neúčinný.

K vývoji rezistence na sparfloxacin dochází extrémně pomalu, protože po jeho použití perzistentní mikroorganismy téměř úplně zmizí a bakteriální buňky nemají enzymy, které by ho deaktivovaly.

Nebyla hlášena žádná zkřížená rezistence na jiné antimikrobiální látky.

Je horší než ciprofloxacin v aktivitě proti gramnegativním bacilům, zejména Pseudomonas aeruginosa.

Má postantibiotický účinek: během 0,5-4 hodin po vymizení sparfloxacinu z plazmy se mikroorganismy nerozmnožují.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je absorpce přibližně 90%. Užívání přípravku Sparflo s mlékem nebo jídlem nemá vliv na stupeň absorpce. V druhém případě se rychlost absorpce zpomaluje, ale beze změny stupně absorpce, a maximální koncentrace sparfloxacinu je pozorována přibližně o 30 minut později, než když se užívá nalačno.

Lék je dobře distribuován v tkáních těla (s výjimkou tkání bohatých na tuky, včetně nervových). Koncentrace v plazmě je nižší než v tekutinách a tkáních dolních dýchacích cest. Vyskytuje se ve vysokých koncentracích v alveolárních makrofázích. Ve slinách, žluči, břišních orgánech, malé pánvi, střevech, ledvinách, močových orgánech, bronchiálních sekrecích, plicní tkáni, svalech, kostní tkáni, synoviální tekutině, kloubní chrupavce, peritoneální tekutině, kůži jsou dosaženy terapeutické koncentrace. V nitroočních a mozkomíšních tekutinách se nachází 10% obsahu léčiva v plazmě.

Distribuční objem je 3,9 + 0,8 l / kg a převyšuje objem u ostatních fluorochinolonů. Asi 45% se váže na bílkoviny krevní plazmy (hlavně albumin).

Po perorálním podání přípravku Sparflo v dávce 400 mg je maximální koncentrace dosaženo po 3–6 hodinách. V tkáních je koncentrace 2–12krát vyšší než v plazmě. Závislost koncentrace léčiva v krevním séru od užité dávky je lineární.

Při hodnotách kyselého pH aktivita mírně klesá.

Metabolizuje se v játrech, 30 až 50% se vylučuje stolicí, zbytek močí (v důsledku tubulární filtrace a tubulární sekrece). Asi 10% užité dávky se vylučuje beze změny. Poločas je 16 až 30 hodin. Při selhání ledvin se poločas prodlužuje.

U pacientů s chronickým selháním ledvin klesá podíl léčiva vylučovaného ledvinami. Při clearance kreatininu vyšší než 20 ml / min není kumulace v těle pozorována, protože metabolismus a vylučování stolicí se zvyšuje paralelně.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Sparflo používá k infekčním a zánětlivým onemocněním způsobeným mikroorganismy citlivými na sparfloxacin:

infekce vedlejších nosních dutin a středního ucha (zejména infekce způsobené gramnegativními bakteriemi, včetně Staphylococcus spp. a Pseudomonas spp.);
respirační infekce (včetně exacerbací chronických obstrukčních plicních onemocnění a pneumonie způsobené Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumiluse, Haemlufine)
plicní tuberkulóza (v případě nesnášenlivosti léčby první linie nebo tuberkulózy rezistentní na léky);
oční infekce;
bakteriální infekce gastrointestinálního traktu (včetně salmonelózy a shigelózy);
infekce břicha (včetně infekcí žlučových cest);
malomocenství;
infekce kloubů a kostí (včetně osteomyelitidy);
infekce měkkých tkání a kůže (včetně furunkulózy, abscesů, infekční dermatitidy a pyodermie);
genitální infekce (včetně prostatitidy a adnexitidy);
sexuálně přenosné infekce (včetně chlamydií, kapavky);
infekce močových cest a ledvin (včetně pyelitidy, cystitidy a negonokokové uretritidy);
infekce u pacientů s imunodeficiencí (včetně pacientů s neutropenií nebo během léčby imunosupresivy).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin;
prodloužení QT intervalu a dalších stavů, které přispívají k výskytu arytmií (těžká bradykardie, fibrilace síní, hypokalémie, městnavé srdeční selhání);
epilepsie;
nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
děti a dospívající do 18 let (kvůli neúplnosti procesu tvorby kostry);
Během těhotenství a kojení;
přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Sparflo se používá s opatrností):

chronické selhání ledvin;
poruchy mozkové cirkulace;
cerebrální ateroskleróza;
konvulzivní syndrom;
podmínky profesionální činnosti nebo života, které neumožňují omezit sluneční záření.

Návod k použití přípravku Sparflo: metoda a dávkování

Tablety Sparflo jsou určeny k perorálnímu podání bez ohledu na jídlo. Tableta by měla být polknuta celá bez žvýkání a pití velkého množství vody nebo jiné tekutiny.

Délka léčby závisí na klinickém průběhu a závažnosti onemocnění, jakož i na výsledcích bakteriologické analýzy.

Doporučené dávky přípravku Sparflo:

infekce orgánů ORL (včetně sinusitidy): 400 mg sparfloxacinu jednou první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 10 dnů;
exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie: 400 mg léčiva jednou v první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 10 dnů; u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 50 ml / min) v první den léčby se používá standardní počáteční dávka, poté 200 mg sparfloxacinu každých 48 hodin;
plicní tuberkulóza (v kombinaci s antituberkulózními léky): 400 mg přípravku Sparflo jednou první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 30 dnů;
malomocenství: 200 mg denně jednou po dobu 12 týdnů;
infekce měkkých tkání a kůže: 400 mg jednou první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 3–9 dnů;
bakteriální prostatitida a chlamydiové infekce: 400 mg sparfloxacinu jednou první den léčby, poté 200 mg denně po dobu 10-14 dnů;
akutní gonoreální uretritida: 400 mg jednou první den léčby, poté 200 mg každých 24 hodin (600 mg na kurz);
negonokoková uretritida: 200 mg léčiva jednou první den léčby, poté 100 mg denně po dobu 6 dnů;
infekce močových cest: 200 mg jednou první den léčby, poté 100 mg denně po dobu 10-14 dnů.

Vedlejší efekty

trávicí systém: dyspepsie, špatná chuť k jídlu, zvracení, nevolnost, plynatost, bolesti břicha, hepatitida, cholestatická žloutenka, hepatonekróza, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a jaterních transamináz;
kardiovaskulární systém: tachykardie, návaly kůže na obličeji, prodloužení QT intervalu, trombóza mozkových tepen;
hematopoetický systém: leukopenie, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, anémie, hemolytická anémie, granulocytopenie, leukocytóza;
centrální a periferní nervový systém: ospalost, noční můry, bolesti hlavy, úzkost, zmatenost, halucinace, mdloby, závratě, zvýšená únava, třes, zvýšený nitrolební tlak, deprese, psychotické reakce, migréna, abnormality vnímání bolesti;
smyslové orgány: ztráta sluchu a tinnitus, zhoršení zraku (změna vnímání barev, diplopie), zhoršení čichu a chuti;
muskuloskeletální systém: artritida, artralgie, tendovaginitida, myalgie;
močový systém: krystalurie (s nízkou diurézou a alkalickou reakcí moči), přítomnost krve v moči, hyperkreatininémie;
alergické a dermatologické reakce: erythema nodosum, pruritus, fotocitlivost, toxická epidermální nekrolýza, horečka, exsudativní multiformní erytém, otok hrtanu a obličeje;
další reakce: celková slabost, malé kapilární krvácení, dušnost, nedostatek koagulačního faktoru protrombinu v krvi, zvýšené pocení, hyperglykémie.

Předávkovat

Specifické antidotum není známo. Léčba: v případě potřeby symptomatická léčba, peritoneální dialýza a hemodialýza.

speciální instrukce

Během léčby přípravkem Sparflo a také tři dny po ukončení léčby by se pacienti měli vyhnout ultrafialovému záření.

V ojedinělých případech vedlo použití fluorochinolonů k prasknutí šlachy. Pokud se vyskytnou stížnosti, měla by být droga zrušena.

Nepřekračujte předepsanou denní dávku. Během léčby musí pacient konzumovat dostatečné množství tekutiny, je také nutné zajistit udržení kyselé reakce moči, aby se zabránilo rozvoji krystalurie.

Během léčby přípravkem Sparflo se doporučuje zdržet se jakékoli potenciálně nebezpečné činnosti, která vyžaduje rychlou reakci a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Používání přípravku Sparflo během těhotenství a kojení je zakázáno.

Použití v dětství

Je zakázáno používat Sparflo k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Je zakázáno používat Sparflo se závažným selháním ledvin. Lék musí být používán s opatrností při chronickém selhání ledvin.

Lékové interakce

Při současném užívání s nesteroidními protizánětlivými léky (s výjimkou kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko záchvatů.

Nedoporučuje se užívat Sparflo současně s léky, které prodlužují QT interval (tricyklická antidepresiva, erythromycin, fenothiazin, bepridil, pentamidin, antiarytmika třídy IA a III, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Pokud je sparfloxacin kombinován s jinými antimikrobiálními látkami (metronidazol, aminoglykosidy, beta-laktamová antibiotika, klindamycin), je obvykle pozorován synergismus.

Při současném užívání s cyklosporinem se zvyšuje kreatinin v séru (tento indikátor je třeba sledovat dvakrát týdně).

Sparfloxacin nemá téměř žádný účinek na koncentraci nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemik a teofylinu.

Pokud používáte Sparflo s antacidy, sukralfátem a látkami obsahujícími železo, absorpce sparfloxacinu klesá, proto by měl být Sparflo užíván 1 - 2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití uvedených fondů.

Metoklopramid urychluje absorpci léčiva a zkracuje dobu potřebnou k dosažení maximální koncentrace.

Analogy

Analogy Sparflo jsou Sparfloxacin, Respara, Sparbakt.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Sparflo

Recenze přípravku Sparflo jsou většinou pozitivní: uživatelé zaznamenávají účinnost, rychlost a jednoduchost léčebného režimu. Hlavními nevýhodami jsou toxicita a dlouhý seznam vedlejších účinků.