Neotigazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Neotigazon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Neotigason

ATX kód: D05BB02

Aktivní složka: Acitretin (Acitretin)

Výrobce: Patheon Inc. (Kanada)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Neotigazon je stimulátor opravy tkání.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma neotigazonu - želatinové kapsle:

10 mg: velikost 4, s neprůhledným bílým nebo slabě nažloutlým tělem a neprůhledným hnědým víčkem. Víčko tobolky má černý nápis „actavis“, na pouzdře - „10“;
25 mg: velikost č. 1, s neprůhledným žlutým tělem a hnědým neprůhledným víčkem. Na víčku tobolky je černý nápis „actavis“, na pouzdru „25“.

Obsah tobolky je prášek s kompaktními hrudkami od světle žluté po žlutou.

Balení tobolek: blistry - 5 a 10 ks., V papírové krabičce 6, 10 nebo 20 blistrů po 5 tobolkách nebo 3, 5 nebo 10 blistrů po 10 tobolkách.

Složení 1 tobolky:

účinná látka: acitretin - 10 nebo 25 mg (ve formě suchého spreje * obsahujícího 25% účinné látky);
pomocná složka: mikrokrystalická celulóza - 125 mg.

* 1 g suchého spreje obsahuje: maltodextrin - 410 mg, želatina - 270 mg, acitretin - 250 mg, askorbát sodný - 70 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Neotigazon je systémový retinoid.

Aktivní složka léčiva - acitretin - je aromatický analog kyseliny retinové.

Mechanismus účinku acitretinu není znám. V průběhu klinických studií bylo zjištěno, že v případě keratinizace a poruch psoriázy lék normalizuje procesy diferenciace, proliferace a keratinizace epidermálních buněk. Neotigazon má symptomatický účinek.

Ve studiích snášenlivosti acitretinu nebyl prokázán karcinogenní ani mutagenní účinek. Rovněž nebyly žádné známky přímé hepatotoxicity. Acitretin měl výrazný teratogenní účinek na zvířata.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost jedné dávky acitretinu je přibližně 60%, ale může se významně lišit v závislosti na individuálních charakteristikách a okolnostech - v rozmezí od 36 do 95%.

Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je pozorována 1–4 hodiny po podání. Nejlepší biologické dostupnosti je dosaženo, pokud se neotigazon užívá s jídlem.

Vyznačuje se vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny - ne méně než 99%. Snadno proniká do tkáně. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že acitretin je schopen procházet placentární bariérou v množství, které může způsobit malformace plodu. Má výraznou lipofilitu, což naznačuje, že ve velkých dávkách může přecházet do mateřského mléka.

Je metabolizován tvorbou glukuronidů a štěpením postranního řetězce, jakož i izomerací za vzniku hlavního metabolitu 13-cis izomeru (cis-acitretinu), který je teratogenní.

Poločas (T _1/2) acitretinu je asi 50 hodin, cis-acitretinu je 60 hodin.

Nejdelší trvání T _½ acitretinu je 96 hodin, cis-acitretin je 123 hodin. Vzhledem k těmto údajům a lineární kinetice se předpokládá, že více než 99% léčiva se vylučuje z těla do 36 dnů po ukončení dlouhodobé léčby. Navíc do 36 dnů po ukončení léčby klesly koncentrace účinné látky Neotigazonu a jeho hlavního metabolitu pod detekční limit metody (<6 ng / ml).

Vylučuje se žlučovými cestami a ledvinami ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

těžká dyskeratóza, včetně vrozené ichtyózy;
těžké formy psoriázy, včetně lokalizované a generalizované pustulární psoriázy, psoriatické erytrodermie;
Daria nemoc;
červené vlasy lišejník;
jiné závažné poruchy keratinizace rezistentní na standardní terapie.

Kontraindikace

malabsorpce glukózy a galaktózy;
závažné poškození jater / ledvin;
těžká chronická hyperlipidémie;
současné užívání tetracyklinů, methotrexátu, vitaminu A a dalších retinoidů;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné retinoidy.

Neotigazon má výrazné teratogenní vlastnosti, proto by neměl být předepisován ženám v plodném věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce.

Návod k použití přípravku Neotigazon: metoda a dávkování

Neotigazon je indikován k perorálnímu podání. Doporučuje se užívat tobolky 1krát denně s jídlem nebo s mlékem.

Dávka se volí individuálně s přihlédnutím k rozdílům v absorpci a rychlosti metabolismu acitretinu u každého pacienta.

Níže jsou uvedena orientační doporučení.

U dospělých je počáteční denní dávka 25 mg (1 tobolka v dávce 25 mg) nebo 30 mg (3 tobolky po 10 mg). Průběh léčby je 2-4 týdny. Poté léčba pokračuje asi 6-8 týdnů v udržovací dávce, která závisí na klinické účinnosti léku a jeho toleranci a je zpravidla 25-50 mg. V některých případech je nutné zvýšit denní dávku na 75 mg (3 tobolky po 25 mg). Léčba je přerušena po dostatečné regresi psoriatických lézí. U dyskeratózy se podpůrná léčba provádí v minimálních účinných dávkách, ne více než 50 mg.

U dětí je Neotigazon předepisován, pouze pokud jsou všechny ostatní dostupné léčebné metody neúčinné. Denní dávka je přibližně 0,5 mg na kilogram tělesné hmotnosti. V některých případech jsou po omezenou dobu předepsány vyšší dávky - až 1 mg / kg, ale ne více než 35 mg denně. Pro udržovací terapii se doporučuje nejnižší účinná dávka. Pokud je nutná dlouhodobá léčba, měl by se zvážit očekávaný terapeutický účinek oproti možným rizikům závažných nežádoucích účinků.

Kombinovaná léčba

Pokud je Neotigazon předepisován jako součást komplexní terapie, měla by být jeho dávka snížena s přihlédnutím k individuální odpovědi pacienta.

Pokud je to nutné, můžete pokračovat v obvyklé externí léčbě, neovlivňuje to účinek acitretinu.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se vyskytují u většiny pacientů podstupujících léčbu neotigazonem. Obvykle zmizí po snížení dávky léku nebo po jeho vysazení. Na začátku léčby se mohou příznaky základního onemocnění zhoršit.

Nejběžnějším nežádoucím účinkem je hypervitaminóza A. Jeho prvním příznakem jsou obvykle suché rty (lze je odstranit mastným krémem).

Možné nežádoucí účinky neotigazonu:

na straně kůže a podkožních tkání: velmi často (> 10%) - cheilitida, alopecie, svědění, olupování kůže po celém těle (zejména na chodidlech a dlaních); často (od> 1% do 0,1% do <1%) - reakce fotocitlivosti, bulózní dermatitida, praskliny na kůži; frekvence neznámá - kopřivka, madaróza (ztráta řas a někdy i obočí), pyogenní granulom, angioedém;
z jater a žlučových cest: zřídka - hepatitida; velmi zřídka (<0,01%) - žloutenka;
na straně zrakového orgánu: velmi často - suchost a zánět sliznice očí (včetně xeroftalmie a konjunktivitidy), což může vést k nesnášenlivosti kontaktních čoček; zřídka - snížená jasnost vidění; velmi zřídka - vředy na rohovce, hemeralopie (noční slepota);
na straně orgánu sluchu: frekvence není známa - tinnitus, porucha sluchu;
z nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - závratě; vzácně periferní neuropatie; velmi zřídka - zvýšený intrakraniální tlak;
z imunitního systému: frekvence není známa - reakce z přecitlivělosti;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - žízeň, suchost ústní sliznice; často - bolest břicha, stomatitida, zvracení, nevolnost, průjem; zřídka - zánět dásní; frekvence neznámá - rektální krvácení, porucha chuti;
ze strany cév: frekvence není známa - zrudnutí obličeje;
na straně dýchacího systému: velmi často - zánět a suchost sliznice (například rýma, krvácení z nosu);
infekční a parazitární onemocnění: frekvence není známa - vulvovaginitida způsobená Candida albicans;
na straně muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - myalgie, artralgie; velmi zřídka - bolest kostí, hyperostóza (s udržovací terapií je možné zvýšit stávající hyperostózy páteře nebo vzhled nových, rozvoj kalcifikace měkkých tkání);
laboratorní a instrumentální údaje: velmi často - reverzibilní zvýšení aktivity alkalické fosfatázy a aminotransferázy, reverzibilní zvýšení sérového cholesterolu a triglyceridů, zejména při dlouhodobé léčbě a u vysoce rizikových pacientů. Pokud tyto poruchy přetrvávají, nelze vyloučit vysoké riziko aterogeneze (tvorba aterosklerotického plaku);
ostatní: často - periferní edém; u pacientů s diabetes mellitus - zhoršení nebo zlepšení glukózové tolerance.

U dětí s dlouhodobou léčbou existuje možnost změn v kostní tkáni, včetně předčasného uzavření epifýz, mimosezní kalcifikace, hyperostózy skeletu.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou stejné jako u akutní hypervitaminózy A: suché rty, svědění, ospalost, bolesti hlavy, závratě, podrážděnost, nevolnost, zvracení.

V případě akutního předávkování byste měli okamžitě přestat užívat drogu. Akutní toxicita neotigazonu je nízká, proto není nutné žádné zvláštní zacházení.

speciální instrukce

Neotigazon by měl předepisovat pouze lékař, který má zkušenosti s léčbou systémových retinoidů a rozumí jejich teratogenním účinkům.

Lékař musí každému pacientovi poskytnout úplné informace o vlastnostech léčiva a opatřeních k zabránění otěhotnění.

Před užitím léku byste měli vyšetřit funkci jater a sledovat její funkční stav během léčby: během prvních dvou měsíců - každé 1-2 týdny, pak - každé 3 měsíce. Pokud analýza odhalí patologii jater, měla by být kontrola prováděna jednou týdně. Pokud se v průběhu léčby jaterní funkce nevrátí k normálu nebo se zhorší, je třeba Neotigazon zrušit a stav sledovat nejméně po dobu 3 měsíců.

Během léčby je nutné pečlivě sledovat vidění možných poruch.

Existují ojedinělé případy vývoje benigní intrakraniální hypertenze během léčby retinoidy. Pokud má pacient obavy ze zrakového postižení, silných bolestí hlavy, nevolnosti, zvracení, je třeba okamžitě vysadit podávání neotigazonu a vyhledat neurologa.

Při užívání retinoidů se zvyšuje účinek ultrafialového záření na tělo, a proto se doporučuje vyhnout se nadměrnému vystavení slunečnímu záření a ultrafialovým lampám (například v soláriu). Je-li to nutné, měly by být použity opalovací krémy s vysokým ochranným faktorem (SPF alespoň 15).

Ve vysokých dávkách může acitretin způsobit změny nálady, jako je podrážděnost, deprese, agresivita.

Vzhledem k možným rizikům komplikací při užívání léku by se Neotigazon neměl přenášet na jiné pacienty. Expirované nebo nepoužité tobolky musí být zlikvidovány v souladu s platnými zákony.

Rizikové skupiny mezi pacienty

U pacientů s obezitou, diabetes mellitus, poruchou metabolismu lipidů, alkoholismem by měla být systematicky sledována hladina triglyceridů, cholesterolu a / nebo glukózy v séru nalačno: před zahájením léčby, během prvního měsíce léčby, poté každé 3 měsíce.

U diabetes mellitus může neotigazon změnit glukózovou toleranci (zlepšit i zhoršit), proto je v počáteční fázi léčby nutné častější sledování koncentrace glukózy v krvi.

U pacientů s kardiovaskulárními rizikovými faktory je třeba sledovat příznaky, které mohou naznačovat vznik komplikací (například pravidelně měřit krevní tlak).

Pokud má pacient poruchy kardiovaskulárního systému a během léčby se normalizuje nebo nezhoršuje, měla by být dávka neotigazonu snížena nebo úplně zrušena.

Dospělým pacientům, zejména starším pacientům, kteří jsou dlouhodobě léčeni, jsou pravidelně pravidelně vyšetřována kvůli riziku vzniku anomálií osifikace. V případě takových komplikací by mělo být rozhodnutí pokračovat v léčbě individuálně po posouzení přínosů a rizik.

Je důležité sledovat vývoj kostí a růstové parametry u dětí užívajících neotigazon. Dosud nejsou známy všechny důsledky užívání systémových retinoidů, ke kterým může dojít v průběhu života při dlouhodobém užívání těchto léků.

Tobolky obsahují glukózu, takže lék je kontraindikován u pacientů s malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Ženy v reprodukčním věku

Podle pokynů je Neotigazon kontraindikován u jakékoli ženy v plodném věku, s výjimkou případů, kdy je splněna alespoň jedna z následujících podmínek:

pacient trpí vážnými poruchami keratinizace odolnými vůči tradičním terapiím;
existuje jistota, že žena chápe a bude přesně dodržovat pokyny lékaře, včetně pravidelného používání antikoncepce doporučované pro ni.

Je naprosto nezbytné, aby každá žena v reprodukčním věku pravidelně používala účinné metody antikoncepce (nejlépe dvě současně) po dobu 4 týdnů před zahájením užívání přípravku Neotigazone, během léčby a po dobu 2 let po jejím ukončení. Hlavní metodou ochrany je užívání kombinované perorální antikoncepce nebo užívání nitroděložních antikoncepčních prostředků. Druhou metodou je použití kondomu nebo bránice. Doporučuje se zdržet se užívání nízkodávkovaných monoterapií obsahujících progesteron (minipili), protože acitretin může jeho účinek oslabit.

Léčba neotigazonem by měla být zahájena nejdříve druhý nebo třetí den následujícího celého menstruačního cyklu. V takovém případě by měl být proveden těhotenský test (s minimální citlivostí 25 mIU / ml) tři dny před podáním léku, aby se vyloučila jeho přítomnost.

Po celou dobu léčby by měly být každých 28 dní prováděny opakované těhotenské testy.

Opětovné přijetí lze zahájit pouze v případě negativního výsledku testu, který musí být proveden nejdříve 3 dny před další návštěvou lékaře.

Po ukončení léčby acitretinem by měly být těhotenské testy prováděny každé 1–3 měsíce po dobu dalších dvou let.

Při předepisování přípravku Neotigazon by měl lékař ženu podrobně informovat o nezbytných preventivních opatřeních, riziku vzniku velmi závažných malformací plodu a dalších možných důsledcích, pokud dojde k otěhotnění během užívání léku a do 2 let po jeho zrušení.

Popsaná antikoncepční opatření musí být přísně dodržována při předepisování Neotigazonu, bez ohledu na dávku a délku jeho podávání, a také do 2 let po ukončení opakovaných terapeutických cyklů.

Pokud má žena podezření na těhotenství, měla by se neprodleně poradit s lékařem.

Dojde-li k těhotenství, existuje vysoké riziko spontánního potratu nebo závažných malformací plodu, jako je kýla mozku, malformace centrálního nervového systému, srdce a cév, brzlík a kostra. Riziko je zvláště vysoké, pokud dojde k těhotenství během užívání acitretinu a do 2 měsíců po ukončení léčby. Během 2 let toto riziko postupně klesá, zejména u žen, které během období léčby neužívaly alkohol. Nelze však zcela vyloučit možnost komplikací.

Ženy v reprodukčním věku by neměly dostávat krevní transfuze od pacientů užívajících neotigazon. Proto je také zakázáno dárcovství krve po dobu 2 let po ukončení léčby.

Podle dostupných údajů o míře vlivu na výskyt vrozených vad během oplodnění žen spermatem a spermatem mužských pacientů léčených acitretinem lze vyvodit závěr, že riziko vzniku teratogenního účinku je minimální.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Za soumraku, v noci a za zhoršených světelných podmínek je u pacientů podstupujících léčbu neotigazonem možné zhoršení zraku. Při řízení a provádění potenciálně nebezpečných činností za zhoršených světelných podmínek proto musíte být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neotigazon má výrazné teratogenní vlastnosti, proto je kontraindikován nejen pro těhotné ženy, ale také pro ženy, které mohou otěhotnět během léčby a / nebo do 2 let po jejím ukončení. Pravděpodobnost porodu s vrozenými vadami je obzvláště vysoká v případech, kdy byla droga užívána před nebo během těhotenství. V takovém případě nezáleží na použité dávce a délce léčby.

Neotigazon je kontraindikován u kojících žen.

Použití v dětství

Lék by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů mladších 18 let.

Pro porušení funkce jater

V případě poruchy funkce jater by měl být neotigazon používán s opatrností a monitorován jednou týdně. Pokud se stav zhorší, lék se zruší.

Použití u starších osob

Lék by měl být používán s opatrností ve stáří.

Lékové interakce

Aby se zabránilo rozvoji hypervitaminózy A, neměly by se současně s neotigazonem užívat další retinoidy a přípravky obsahující vitamin A.

Acitretin je kontraindikován v kombinaci s tetracykliny, protože je možné významné zvýšení intrakraniálního tlaku.

Kombinované užívání neotigazonu s methotrexátem je zakázáno, protože tato kombinace zvyšuje riziko vzniku hepatitidy.

Acitretin může snížit antikoncepční účinek nízkodávkovaných monoesterů progesteronu (mini-pilulek).

Neotigazon poněkud snižuje stupeň vazby fenytoinu na proteiny, což je třeba vzít v úvahu při jejich současném předepisování.

Acitretin neovlivňuje vazbu kumarinových antikoagulancií (např. Warfarinu) na proteiny.

Jiné interakce acitretinu s jinými léky (například kombinovaná perorální antikoncepce estrogen / progestogen, cimetidin, digoxin) nebyly zjištěny.

Ve studii in vitro a na zdravých dobrovolnících bylo zjištěno, že i jediná dávka acitretinu s ethylalkoholem vede k tvorbě etretinátu. V nedávných studiích byla u některých pacientů, kterým byl podáván neotigazon, zjištěna tvorba etretinátu. Dokud nebude stanoveno úplné vysvětlení tohoto jevu, je třeba vzít v úvahu farmakokinetické vlastnosti etretinátu. Jeho T _½ je přibližně 120 dnů, proto by se do 2 let po ukončení léčby měly používat spolehlivé metody antikoncepce.

Analogy

Neotigazon nemá žádné strukturní analogy. Následující léky mají podobný mechanismus účinku: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti - ne více než 3 roky, za podmínek skladování doporučených výrobcem: chráněno před světlem a vlhkostí, teplota do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o neotigazonu

Vzhledem k vysokým nákladům není tento lék velmi žádaný.

Recenze neotigazonu od pacientů, kteří jej užívali k léčbě těžké psoriázy, jsou většinou pozitivní. Je popsáno významné zlepšení vnějších příznaků onemocnění. Pozoruje se však pouze po určitou dobu, zpravidla od 6 měsíců do 2 let. Navíc je tento interval při léčbě rekurentní psoriázy zkrácen.

Nejsou známy žádné závažné nežádoucí účinky. Pacienti si nejčastěji stěžují na suché rty, řídnutí kůže na dlaních a chodidlech.

Samostatně je třeba zmínit teratogenní vlastnost neotigazonu, proto ho většina žen odmítá používat.