Xsenalten - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Xenalten

Xsenalten: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Xenalten

ATX kód: A08AB01

Aktivní složka: orlistat (orlistat)

Výrobce: farmaceutická společnost Obolensk, CJSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 676 rublů.

Koupit

Xsenalten - lék k léčbě obezity, je inhibitorem lipáz v zažívacím traktu.

Uvolněte formu a složení

Xsenalten se vyrábí ve formě tobolek: velikost č. 1, modré tělo a víčko; obsah - téměř bílé nebo bílé granule (7 nebo 21 ks v blistrech, v krabičce 1, 2, 3, 4, 6 nebo 12 balení).

1 tobolka (s průměrnou hmotností plniva - 240 mg) obsahuje:

účinná látka: orlistat - 120 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza (MCC) - 59,6 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu) - 38 mg; laurylsulfát sodný - 10 mg; mastek - 2,4 mg; povidon - 10 mg;
víčko a tělo tobolky: želatina, oxid titaničitý, patentované modré barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Xsenalten, orlistat, je specifickým inhibitorem gastrointestinálních lipáz. Vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludečních a pankreatických lipáz v lumen žaludku a tenkého střeva, což má za následek, že inaktivované enzymy ztrácejí schopnost rozkládat tuky ve formě triglyceridů. Triglyceridy, které nebyly štěpeny, nejsou absorbovány, což má za následek snížení kalorického příjmu v těle, což vede ke ztrátě hmotnosti. 24-48 hodin po užití orlistatu zvyšuje obsah tuku ve stolici. Poskytuje snížení tělesného tuku a umožňuje vám účinně kontrolovat tělesnou hmotnost.

Pro jeho aktivitu není nutná systémová absorpce orlistatu. Užívání doporučené terapeutické dávky (120 mg 3x denně) inhibuje absorpci lipidů z potravy asi o 30%.

Farmakokinetika

Orlistat má extrémně nízkou absorpci. Po 8 hodinách po užití přípravku Xonalten uvnitř je koncentrace nezměněného orlistatu nižší než 5 ng / ml, takže jeho stanovení v plazmě není možné.

Míra systémové expozice orlistatu je také minimální. Po perorálním podání 360 mg izotopu ¹⁴ C-orlistat dosáhla radioaktivita v plazmě svého vrcholu po 8 hodinách a koncentrace nezměněného orlistatu se blíží hraniční definici (<5 ng / ml). V průběhu terapeutických studií, které zahrnovaly hodnocení vzorků plazmy pacientů, byl v něm sporadicky detekován nezměněný orlistat a jeho hladina byla nízká (<10 ng / ml), bez známek depozice, což potvrzuje minimální absorpci léčiva.

Během laboratorních studií in vitro bylo zjištěno, že se orlistat váže na plazmatické proteiny o více než 99% (hlavně s albuminem a lipoproteiny). Látka proniká do erytrocytů minimálně. Jeho metabolismus se vyskytuje hlavně ve stěnách gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu), což vede k tvorbě farmakologicky neaktivních metabolitů M1 (hydrolyzovaný čtyřčlenný laktonový kruh) a M3 (M1 se štěpeným zbytkem N-formylleucinu).

Ve studii obézních pacientů, kteří užívali ¹⁴ C-orlistat perorálně, byla celková plazmatická radioaktivita o 42% zajištěna dvěma z jeho metabolitů, M1 a MZ, které mají otevřený β-laktonový kruh a vykazují extrémně slabou inhibiční aktivitu proti lipázám (slabší v 1000 a 2500krát ve srovnání s orlistatem). Hladina metabolitů v plazmě 2–4 hodiny po perorálním podání terapeutických dávek orlistatu je přibližně 26 ng / ml, respektive 108 ng / ml. Vzhledem k nízké aktivitě a nízké plazmatické koncentraci těchto metabolitů jsou považovány za farmakologicky nevýznamné.

Poločas (T _1/2) hlavního metabolitu (M1) je asi 3 hodiny, druhý metabolit (M3) se vylučuje pomaleji, jeho T _1/2 je 13,5 hodiny. U obézních pacientů je C _ss (rovnovážná koncentrace) M1 (ale ne MZ) se zvyšuje podle zvýšení dávky orlistatu. V důsledku jedné dávky 360 mg ¹⁴C-orlistat uvnitř s normální tělesnou hmotností a obezitou byl neabsorbovaný orlistat vylučován hlavně střevy výkaly - asi 97%, z toho 83% - beze změny. Částečně se orlistat a jeho metabolity také vylučují žlučí; méně než 2% látky se vylučují ledvinami. Doba pro úplné vyloučení orlistatu močí a výkaly je od 3 do 5 dnů. Vylučování orlistatu bylo podobné u pacientů s normální hmotností a obezitou. Podle omezených údajů se absorbovaný orlistat T _1/2 pohybuje od 1 do 2 hodin.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Xsenalten doporučuje používat v kombinaci s hypokalorickou dietou k léčbě obezity, včetně redukce a udržování tělesné hmotnosti, jakož i ke snížení rizika opětovného přibývání na váze po počáteční ztrátě.

Ksenalten předepsán pacientům s BMI obezity (BMI) ≥ 30 kg / m ² nebo BMI ≥ 28 kg / m ² za přítomnosti souběžných rizikových faktorů (hypertenze, cukrovka, dyslipidemie).

BMI se vypočítá podle vzorce: BMI = M / P ² (M - tělesná hmotnost v kg, P - výška v m).

Kontraindikace

Absolutní:

cholestáza;
malabsorpční syndrom;
současný příjem s cyklosporinem;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
zvýšená individuální citlivost na orlistat nebo jiné komponenty Xsenalten.

Lék se používá s opatrností v případě nefrolitiázy (kameny oxalátu vápenatého) a anamnézy hyperoxalurie.

Návod k použití Xsenalten: metoda a dávkování

Tobolky Xsenalten se užívají perorálně během každého jídla nebo nejpozději jednu hodinu po jídle.

Doporučená dávka přípravku Xsenalten pro dospělé pacienty: 120 mg (1 tobolka) 3krát denně.

Tobolku můžete vynechat, pokud jíte jídlo, které neobsahuje tuk.

Maximální doba léčby je 2 roky.

Vedlejší efekty

Četnost nežádoucích účinků byla stanovena v souladu s následující gradací: velmi často - více než 0,1%; často - více než 0,01%, ale méně než 0,1%; někdy - více než 0,001%, ale méně než 0,01%; zřídka - více než 0,0001%, ale méně než 0,001%; extrémně vzácné - méně než 0,0001%, včetně jednotlivých zpráv.

Nežádoucí účinky ze systémů a orgánů:

zažívací trakt: velmi často - steatorea, naléhavé nutkání na stolici, výtok plynů a některých výtoků, výtok mastných látek z konečníku, bolest / nepohodlí v břiše, řídká stolice, zvýšená frekvence stolice, plynatost [tyto nežádoucí účinky jsou zpravidla mírné a přechodné (vyskytující se v raných fázích léčby, obvykle v prvních 3 měsících); se zvyšováním obsahu tuku ve stravě se frekvence těchto nežádoucích účinků zvyšuje, v souvislosti s nimiž by pacienti měli být informováni o možnosti jejich výskytu a vysvětleno, že jejich eliminace je prováděna lepším dodržováním stravy, zejména snížením množství tuku obsaženého v potravině]; často - bolest / nepohodlí v konečníku, měkká stolice, fekální inkontinence, nadýmání, poškození dásní / zubů;
respirační systém, mediastinální a hrudní orgány: velmi často - infekce horních cest dýchacích; často - infekce dolních cest dýchacích;
imunitní systém: zřídka - kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospazmus, angioedém, anafylaxe;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy;
hepatobiliární systém: extrémně zřídka - zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, hepatitida;
urogenitální systém: často - infekce močových cest;
další reakce: velmi často - chřipka; často - úzkost, dysmenorea, slabost.

V případě zhoršení kteréhokoli z uvedených nežádoucích účinků nebo výskytu jiných reakcí neuvedených v pokynech byste měli informovat svého lékaře.

Předávkovat

Případy předávkování orlistatem nebyly popsány.

U obézních pacientů a lidí s normální hmotností nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky v důsledku jednorázového perorálního podání orlistatu v dávce 800 mg nebo jeho opakovaného podávání 3x denně v dávkách až 400 mg (po dobu 15 dnů).

Pokud je během dne zjištěno významné předávkování orlistatem, je nutné sledovat stav pacienta. Údaje ze studií na zvířatech a lidech ukázaly rychlou reverzibilitu systémových účinků spojených se schopností orlistatu inhibovat lipázu.

speciální instrukce

Během léčby je nutná vyvážená hypokalorická strava, která neobsahuje více než 30% tuku obohaceného o zeleninu a ovoce. Obsah vitaminu D a β-karotenu v obezitě může být nižší než v normální tělesné hmotnosti. Pokud je nutné kompenzovat pokles absorpce vitamínů rozpustných v tucích, je možné provést další léčbu multivitaminovými přípravky, které je třeba užívat s přípravkem Xsenalten, přičemž je třeba dodržet 2hodinový interval mezi jejich dávkami, například před spaním.

Před předepsáním přípravku Xenalten je důležité vyloučit organické a hormonální příčiny nadváhy, například hypotyreózu.

Je nutné rozdělit denní příjem tuků, bílkovin a sacharidů mezi tři hlavní jídla. Je však důležité vzít v úvahu, že pokud jídlo obsahuje více než 30% denního obsahu kalorií ve formě tuků, zvyšuje se pravděpodobnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Užívání Xsenaltenu v dávkách vyšších než 120 mg 3x denně nepřináší další účinek.

Pokud není možné se vyhnout současnému podávání orlistatu a cyklosporinu, je nutné neustále sledovat jeho hladinu v plazmě.

Podle výsledků pozorování pacienti, kteří nedostávali vitamínové doplňky k prevenci nedostatku vitamínů, prokázali sníženou hladinu vitamínů v plazmě [při následných návštěvách lékaře (dva nebo více) během dvou let léčby orlistatem].

V některých případech lze při použití přípravku Xonalten pozorovat zvýšení hladiny oxalátů v moči.

Stejně jako u jiných léků na hubnutí mohou být pacienti s mentální anorexií nebo bulimií náchylní ke zneužívání přípravku Xenalten.

Orlistat může snížit absorpci vitaminu K, proto je třeba u pacientů užívajících Xsenalten na pozadí dlouhodobé kontinuální léčby warfarinem sledovat parametry srážení krve.

V souvislosti s indukcí snížení tělesné hmotnosti orlistatem je možné zlepšit metabolickou kontrolu diabetu mellitu, což může vyžadovat úpravu dávek perorálních hypoglykemických látek (metformin, deriváty sulfonylmočoviny atd.) Nebo inzulínu ve směru jejich redukce.

Otázka nutnosti pokračovat v léčbě přípravkem Xsenalten za předpokladu, že po 3 měsících užívání léku je pokles tělesné hmotnosti menší než 5%, je rozhodnuto po konzultaci s odborníkem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Xsenalten neovlivňuje schopnost pacientů řídit vozidla a provádět jiné typy prací, které vyžadují mobilizaci motorických a duševních reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: užívání Xsenaltenu je kontraindikováno kvůli nedostatku spolehlivých údajů potvrzujících jeho bezpečnost pro matku a plod;
laktace: nedoporučuje se během kojení, protože nebylo spolehlivě stanoveno, zda lék přechází do mateřského mléka.

Použití v dětství

Xsenalten se v pediatrické praxi nepoužívá.

Lékové interakce

digoxin, amitriptylin, fenytoin, fluoxetin, sibutramin, atorvastatin, pravastatin, nifedipin, losartan, glibenklamid, furosemid, captopril, atenolol a ethanol: nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce;
cyklosporin: jeho plazmatická hladina klesá (současné podávání se nedoporučuje; ke snížení pravděpodobnosti lékové interakce by měl být cyklosporin užíván 2 hodiny před nebo 2 hodiny po orlistatu);
warfarin, další nepřímá antikoagulancia: je možné snížení hladiny protrombinu a změnu indikátoru MHO (mezinárodní normalizovaný poměr), což vyžaduje pravidelné sledování jeho indikátoru;
β-karoten obsažený v potravinářských přídatných látkách: orlistat snižuje jeho absorpci o 30%;
vitamin E (ve formě a-tokoferol-acetátu): orlistat inhibuje jeho absorpci asi o 60%;
pravastatin: zvyšuje se jeho biologická dostupnost a hypolipidemický účinek, jeho koncentrace v plazmě se zvyšuje o 30%;
vitamíny A, D, E a K: orlistat snižuje jejich absorpci (multivitamíny by se měly užívat 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití Xsenaltenu, například před spaním);
akarbóza: současné užívání se nedoporučuje z důvodu nedostatku informací o farmakokinetické interakci s orlistatem;
amiodaron: pokles plazmatické hladiny byl zaznamenán po jednorázovém použití, kombinace je možná pouze na doporučení odborníka;
orální antikoncepce: orlistat je schopen nepřímo snížit jejich biologickou dostupnost, což snižuje antikoncepční účinek, což může vést k rozvoji nechtěného těhotenství; s rozvojem akutního průjmu se doporučuje použít další způsoby ochrany.

Analogy

Analogy Xsenalten jsou: Garcinia-Forte, Listata, Orsoten, Orsoten Slim, Xenical, Listata Mini, LiDa Premium, Meridia, Momordica Harantskaya atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém a tmavém místě. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Xenalten

Ve většině pozitivních recenzí se Xsenalten nazývá účinný a bezpečný produkt na hubnutí s poměrně rychlým výsledkem. Je třeba poznamenat, že současně jsou cévy čištěny od toxinů a cholesterolu, navíc je Xsenalten levnější ve srovnání s podobnými prostředky pro zbavení se nadváhy.

Jako nevýhodu většina pacientů zaznamenává mastnou mastnou stolici, zejména po přejídání tučnými jídly. Je však třeba mít na paměti, že výrobce na tento vedlejší účinek upozorňuje v pokynech a vydává doporučení ke snížení pravděpodobnosti jeho projevu.