Kortizon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kortizon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Aplikace během těhotenství a kojení
11. Použití v dětství
12. V případě poruchy funkce ledvin
13. Za porušení funkce jater
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Cortisone

ATX kód: H02AB10

Aktivní složka: kortizonacetát (kortizonacetát)

Výrobce: Akrihin JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 940 rublů.

Koupit

Kortizon je perorální glukokortikosteroid používaný pro chronickou nedostatečnost nadledvin.

Uvolněte formu a složení

Kortizon se vyrábí ve formě tablet: ploché válcové, bílé se nažloutlým nádechem nebo bílé, se zkosením (10 ks v blistrech, 8 balení v papírové krabičce).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Aktivní složka: kortizonacetát - 25 mg;
Pomocné složky: cukr, bramborový škrob, kyselina stearová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je kortizonacetát, biologicky neaktivní látka, která se v játrech přeměňuje na hydrokortizon, glukokortikosteroid (GCS), který ovlivňuje metabolismus bílkovin, sacharidů a lipidů. Má protizánětlivou, antialergickou a imunosupresivní účinnost.

GCS má mineralokortikoidovou aktivitu (zadržování iontů tekutin a sodíku, vylučování iontů draslíku), ale slabší než skutečné mineralokortikoidy. Způsobuje zvýšení vylučování dusíku močí, zvyšuje koncentraci glukózy v krvi a podporuje akumulaci glykogenu v játrech.

Protizánětlivý účinek kortizonu je způsoben schopností inhibovat fosfolipázu A2, v důsledku čehož je inhibována syntéza prostaglandinů, klesá uvolňování chemotaktického faktoru makrofágů, snižuje se migrace lymfocytů a makrofágů do ohniska zánětu, stabilizují se lysozomální membrány a brání se uvolňování lysozomálních enzymů.

Imunosupresivní účinek léčiva je spojen s jeho schopností snižovat počet imunokompetentních buněk, snižovat vazbu imunoglobulinů na buněčné receptory, potlačovat blastovou transformaci B-lymfocytů a také snižovat množství cytokinů, interleukinů, cirkulujících imunokomplexů a frakcí komplementu.

Kortizon zvyšuje vylučování iontů vápníku močí, což aktivuje kostní resorpci a zvyšuje aktivitu osteoklastů, ale snižuje aktivitu osteoblastů.

Lék stimuluje jaterní enzymové systémy, a tím aktivuje glukoneogenezi. Díky svým lipolytickým vlastnostem zvyšuje koncentraci mastných kyselin v krvi. Díky svému katabolickému účinku zvyšuje kortizon rozklad bílkovin. Snižuje také produkci adrenokortikotropního hormonu přední hypofýzou, díky čemuž je potlačena aktivita kůry nadledvin, následovaná její atrofií.

Doba působení léku je 6-8 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je kortizon rychle a téměř úplně absorbován v horním jejunu. S příjmem potravy se rychlost absorpce poněkud zpomaluje, ale její stupeň se nesnižuje.

Látka dosáhne maximální koncentrace v plazmě během 0,5–1,5 hodiny. Váže se na plazmatické bílkoviny o 90%. Nejprve prochází presystémovým metabolizmem, při kterém se kortizonacetát přeměňuje na aktivní hydrokortizon. Poté se rychle metabolizuje v ledvinách, játrech a periferních tkáních za vzniku neaktivních metabolitů, které se vylučují hlavně ledvinami.

Poločas (T ½) je přibližně 1,5 hodiny.

Indikace pro použití

Podle pokynů je kortizon předepsán pro chronickou nedostatečnost nadledvin (Addisonova choroba, hypokorticismus po bilaterální totální adrenolektomii, hypopituitarismus se sekundárním hypokorticismem, vrozená dysfunkce kůry nadledvin) - současně s mineralokortikoidy.

Kontraindikace

Jedinou kontraindikací pro krátkodobé užívání kortizonu ze zdravotních důvodů je přecitlivělost na složky léčiva.

Dětem během období růstu může být předepsán kortizon, pouze pokud existují absolutní indikace a pod velmi pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře.

Lék by měl být používán s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

Infekční a parazitární onemocnění virové, bakteriální nebo plísňové povahy (nedávná nebo současná, včetně nedávného kontaktu s pacientem): plané neštovice, herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), spalničky, amebiáza, strongyloidóza (podezření nebo prokázaná), systémová mykóza, aktivní nebo latentní tuberkulóza (použití u závažných infekčních onemocnění je možné pouze na pozadí specifické antimikrobiální terapie);
Postvakcinační období (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG;
Stavy imunodeficience (včetně syndromu získané imunodeficience (AIDS) nebo infekce HIV);
Nemoci gastrointestinálního traktu: gastritida, ezofagitida, žaludeční vřed a duodenální vřed, peptický vřed (latentní nebo akutní), ulcerózní kolitida s hrozbou vzniku nebo perforace abscesu, nově vytvořená intestinální anastomóza, divertikulitida;
Nemoci kardiovaskulárního systému: nedávný infarkt myokardu (u pacientů se subakutním a akutním infarktem myokardu, šíření ohniska nekrózy, zpomalení tvorby jizvové tkáně a v důsledku toho prasknutí srdečního svalu), arteriální hypertenze, dekompenzované chronické srdeční selhání, hyperlipidémie;
Endokrinní onemocnění: diabetes mellitus (včetně poruch tolerance sacharidů), obezita 3-4 stupně, hypotyreóza, tyreotoxikóza, Itenko-Cushingova choroba;
Závažné chronické selhání jater a / nebo ledvin, nefrourolitiáza;
Hypoalbuminémie a podmínky, které předurčují k jejímu rozvoji;
Systémová osteoporóza, akutní psychóza, myasthenia gravis, poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy), glaukom s uzavřeným a otevřeným úhlem.

Těhotným ženám (zejména v prvním trimestru) lze tablety kortizonu předepisovat pouze ze zdravotních důvodů. Během kojení se doporučuje přerušit kojení během užívání léku.

Návod k použití kortizonu: metoda a dávkování

Tablety kortizonu se užívají perorálně.

Obvyklá průměrná udržovací dávka pro chronickou nedostatečnost nadledvin je 25-50 mg denně. Lék se užívá ve 2 dávkách, přičemž je nutné reprodukovat denní rytmus sekrece kortizonu: 2/3 denní dávky - v 6-8 hodin ráno, 1/3 - v 17-18 hodinách. S hrozbou stresu lze denní dávku zvýšit 2–3krát, zatímco frekvenci příjmu lze zvýšit až 3–4krát denně (po 6–8 hodinách).

Při vrozené dysfunkci kůry nadledvin se kortizon užívá v dávce 25 mg denně spolu s dalšími glukokortikosteroidy (dexamethason, prednisolon). Maximální dávky pro dospělé jsou: jednorázově - 150 mg, denně - 300 mg.

U dětí je lék předepsán v závislosti na věku. Maximální dávky jsou (jednorázově / denně):

Až 5 let - 25/75 mg;
5-10 let - 50/150 mg;
Více než 10 let - 75/225 mg.

Pokud je nutné nahradit kortizon jinými léky s aktivitou glukokortikosteroidy, je třeba mít na paměti, že 25 mg kortizonu je v účinku ekvivalentní:

Hydrokortison - 20 mg;
Prednison, prednisolon - 5 mg;
Triamcinolon, methylprednisolon - 4 mg;
Dexamethason - 0,75 mg.

Vedlejší efekty

Frekvence výskytu a závažnost nežádoucích účinků jsou určeny délkou léčby, dávkou a možností dodržení cirkadiánního rytmu jmenování.

Během užívání kortizonu se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Trávicí systém: erozivní ezofagitida, nevolnost, pankreatitida, zvracení, „steroidní“vředy žaludku a dvanáctníku, perforace a krvácení z gastrointestinálního traktu, plynatost, snížená nebo zvýšená chuť k jídlu, škytavka: ve vzácných případech - zvýšení alkalické fosfatázy a aktivity jater transaminázy;
Endokrinní systém: snížená tolerance glukózy, potlačení funkce nadledvin, projev latentního diabetes mellitus nebo „steroidního“diabetes mellitus, Itenko-Cushingův syndrom (hirsutismus, tvář měsíce, amenorea, myasthenia gravis, obezita hypofýzy, zvýšený krevní tlak, dysmenorea) opožděný sexuální vývoj u dětí;
Nervový systém: křeče, bolesti hlavy, dezorientace, delirium, halucinace, euforie, maniodepresivní psychóza, paranoia, deprese, nespavost, zvýšený nitrolební tlak, úzkost nebo nervozita, závratě, cerebelární pseudotumor, vertigo;
Kardiovaskulární systém: bradykardie (až do zástavy srdce), arytmie, vývoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost srdečního selhání, změny EKG charakteristické pro hypokalémii, hyperkoagulace, zvýšený krevní tlak, trombóza; u pacientů se subakutním a akutním infarktem myokardu - šíření ohniska nekrózy, zpomalení rychlosti tvorby jizvové tkáně, což může způsobit prasknutí srdečního svalu;
Muskuloskeletální systém: zpomalení procesů osifikace a růstu u dětí (předčasné uzavření růstových zón epifýzy), osteoporóza (velmi zřídka - aseptická nekróza hlavice a pažní kosti, patologické zlomeniny kostí), „steroidní“myopatie, prasknutí svalových šlach, snížení svalové hmoty (atrofie);
Kůže a sliznice: petechie, opožděné hojení ran, ekchymóza, ztenčení kůže, hypo- nebo hyperpigmentace, strie, „steroidní“akné, tendence k rozvoji kandidózy a pyodermie;
Metabolismus: zvýšené pocení, hypokalcémie, zvýšené vylučování iontů vápníku, negativní dusíková bilance (kvůli zvýšenému rozkladu bílkovin), zvýšená tělesná hmotnost;
Smyslové orgány: trofické změny v rohovce, zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, exophthalmos, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, virových nebo plísňových očních infekcí;
Alergické reakce: generalizované (anafylaktický šok, svědění, kožní vyrážka), lokální alergické reakce;
Jiné: leukocyturie, exacerbace nebo rozvoj infekcí (výskyt těchto poruch je usnadněn současným použitím s imunosupresivy a vakcínami), abstinenční syndrom.

Během léčby se také mohou objevit poruchy spojené s mineralokortikoidní aktivitou léčiva, projevující se ve formě retence sodíkových iontů a tekutin (periferní edém), hypernatrémie, hypokalemického syndromu (arytmie, hypokalémie, myalgie nebo svalové křeče, únava a neobvyklá slabost).

Předávkovat

V případě předávkování se závažnost nežádoucích účinků zvyšuje a mohou se objevit příznaky hyperkortizolismu. Na kortizon neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Během užívání kortizonu je nutné sledovat stav rohovky a nitrooční tlak.

Zrušení léku Kortizon by měl být prováděn postupným snižováním dávky (kvůli nebezpečí „abstinenčního“syndromu) - čím delší je průběh léčby, tím pomalejší by mělo být snížení denní dávky.

Během používání kortizonu by nemělo být prováděno očkování kvůli snížení jeho účinnosti (imunitní odpověď).

Při dlouhodobé léčbě dětí musíte pečlivě sledovat dynamiku jejich růstu a vývoje.

Dětem, které byly během užívání kortizonu v kontaktu s pacienty s planými neštovicemi nebo spalničkami, by jim měly být profylakticky předepsány specifické imunoglobuliny.

Během období růstu dětí lze glukokortikosteroidy používat pouze pro absolutní indikace a pod velmi pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnosti dezorientace, záchvatů, závratí, halucinací, poškození zrakového nervu by měl být kortizon užíván s opatrností u pacientů, kteří řídí vozidla a provádějí jiné potenciálně nebezpečné typy prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Při současném užívání kortizonu s určitými léky se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Induktory "jaterních" mikrozomálních enzymů (rifampicin, fenobarbital, teofylin, fenytoin, rifampicin, efedrin): pokles koncentrace kortizonu;
Diuretika (zejména „thiazid“a inhibitory karboanhydrázy) a amfotericin B: zvýšené vylučování K + z těla;
Léky obsahující sodík: výskyt otoků a zvýšení krevního tlaku;
Amfotericin B: zvýšené riziko srdečního selhání;
Hormony štítné žlázy: zvýšená clearance kortizonu;
Srdeční glykosidy: zhoršení jejich tolerance a zvýšení pravděpodobnosti vzniku komorových předčasných tepů (v důsledku indukované hypokalémie);
Nepřímé antikoagulancia: oslabení (méně často - posílení) jejich účinku (je nutná úprava dávky);
Antikoagulancia a trombolytika: zvýšené riziko krvácení z vředů v zažívacím traktu;
Ethanol a nesteroidní protizánětlivé léky: zvýšené riziko vzniku erozivních a ulcerativních lézí v gastrointestinálním traktu a krvácení (v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky během léčby artritidy je možné snížit dávku glukokortikosteroidů v důsledku shrnutí terapeutického účinku);
Paracetamol: zvýšené riziko hepatotoxicity (tvorba toxického metabolitu paracetamolu a indukce jaterních enzymů);
Kyselina acetylsalicylová: urychluje její vylučování a snižuje koncentraci v krvi (při zrušení kortizonu se zvyšuje hladina salicylátů v krvi a riziko nežádoucích účinků);
Inzulín a perorální hypoglykemické léky, antihypertenziva: snížení jejich účinnosti;
Cyklosporin a ketokonazol: Zvýšená toxicita kortizonu;
Vitamin D: snížení jeho účinku na absorpci Ca2 + ve střevě;
Růstový hormon: snížení jeho účinnosti;
Adrenokortikotropní hormon: zvýšení účinku kortizonu;
Praziquantel: pokles jeho koncentrace;
M-anticholinergika (včetně tricyklických antidepresiv a antihistaminik) a nitráty: zvýšený nitrooční tlak;
Estrogeny a perorální antikoncepce obsahující estrogen: snížení clearance kortizonu, zvýšení závažnosti jeho působení;
Isoniazidy a mexiletin: zvýšení jejich metabolismu (zejména u „pomalých“acetylátorů) a snížení jejich plazmatických koncentrací;
Inhibitory karboanhydrázy a kličková diuretika: zvýšené riziko osteoporózy;
Indomethacin: zvýšené riziko vzniku vedlejších účinků;
Ergocalciferol a paratyroidní hormon: prevence rozvoje osteopatie způsobené kortizonem;
Androgeny a steroidní anabolické léky: vývoj periferního edému a hirsutismu, výskyt akné;
Antityroidní léky: snížená clearance kortizonu;
Živé antivirové vakcíny a jiné typy imunizace: zvýšení rizika rozvoje infekcí a aktivace virů;
Antacida: snížená absorpce kortizonu;
Azathioprin a antipsychotika (neuroleptika): zvýšené riziko vzniku katarakty.

Při současném užívání s mitotanem a jinými inhibitory funkce kůry nadledvin může být nutné zvýšit dávku kortizonu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze kortizon používat pouze ze zdravotních důvodů, pokud je očekávaný přínos pro ženu rozhodně vyšší než možná rizika pro plod. Při dlouhodobém užívání pilulek během těhotenství je možné zpomalení nitroděložního růstu. Existuje také riziko vzniku atrofie kůry nadledvin. V druhém případě po porodu vyžaduje novorozenec náhradní terapii.

Pokud je během kojení nutný průběh léčby, měly by ženy kojení ukončit.

Použití v dětství

U dětí může být kortizon předepisován pouze v případě absolutní indikace. Ošetření se provádí pod pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře, včetně sledování růstu a vývoje.

S poruchou funkce ledvin

Lék by měl být používán s extrémní opatrností v případech závažného selhání ledvin a nefrourolitiázy.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se současnou poruchou funkce jater během léčby by měli být pod zvláštním dohledem.

Analogy

Analogy kortizonu jsou Dexazon, Dexamethason, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed atd.