Clozasten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Klosasten: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Clozasten

ATX kód: N05AH02

Aktivní složka: klozapin (klozapin)

Výrobce: PAO Valenta Pharm (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Clozasten je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: kulaté, ploché válcové, zelenožluté barvy, se zkosením (tablety v dávce 25 mg) nebo se zkosením a půlicí rýhou na jedné straně (tablety v dávce 100 mg) (10 a 25 ks. V blistrových obrysových baleních, v papírové krabičce 5 balení po 10 tabletách nebo 2 balení po 25 tabletách s návodem k použití přípravku Clozasten).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klozapin - 25 nebo 100 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý (aerosil), sodná sůl kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka přípravku Clozasten - klozapin, je derivát dibenzodiazepinu, má sedativní a výrazný antipsychotický účinek. Téměř nezpůsobuje vývoj extrapyramidových poruch, proto patří do skupiny tzv. Atypických antipsychotik.

Antipsychotický účinek klozapinu je způsoben jeho schopností blokovat receptory dopaminu D2 v mezolimbických a mezokortikálních strukturách mozku. Neuroleptický účinek je blízký účinku alifatických fenothiazinů, ale bez nepříjemných subjektivních vjemů a „submelancholického stínu“. Lék nesnižuje práh křečovité připravenosti, nemá kataleptogenní účinek.

Sedativní účinek je vysvětlen takovou vlastností, jako je blokáda α-adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene.

Hypotermický účinek se vyvíjí v důsledku blokády dopaminových receptorů hypotalamu, antiemetikum - v důsledku blokády dopaminových D2 receptorů v spouštěcí zóně centra zvracení.

Clozasten má a-adrenergní blokující, periferní a centrální m-anticholinergní účinek. Neovlivňuje vyšší intelektuální funkce a koncentraci prolaktinu v krvi.

Terapeutický účinek léku se vyskytuje v několika fázích:

Sedativní a hypnotické účinky se rychle rozvíjejí;
Úzkost je zastavena;
Agresivita a vzrušení jsou eliminovány (po 3–6 dnech);
Antipsychotický účinek se vyvíjí (po 7-14 dnech);
Je zaznamenán účinek na příznaky negativismu (po 20–40 dnech).

Farmakokinetika

Při perorálním podání je klozapin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Vyznačuje se variabilní biologickou dostupností - od 27 do 60%.

Maximální koncentrace v plazmě (C _max) se stanoví po 1–6 hodinách (v průměru 2,5 hodiny). Stabilní rovnovážné plazmatické koncentrace (Css) jsou dosaženy během 8-10 dnů a jsou 102-771 ng / ml (průměr 319 ng / ml).

95% klozapinu se váže na plazmatické proteiny. Látka se rychle distribuuje v těle, hromadí se v parenchymálních orgánech (ledviny, játra, plíce).

Metabolizuje se v játrech. Je biotransformován za účasti enzymatického systému CYP1A2 s tvorbou metabolitů, které nemají žádnou nebo mají slabou farmakologickou aktivitu. Lék se vylučuje ledvinami (50%) a žlučí (35%).

Poločas (T _1/2) je vysoce variabilní. Po jedné dávce přípravku Clozasten v dávce 75 mg je 4-12 hodin, při užívání dávky 100 mg dvakrát denně - 4-66 hodin.

Indikace pro použití

porucha spánku;
emoční poruchy a poruchy chování (včetně dětí);
psychomotorická agitace s psychopatii;
afektivní šílenství;
manické stavy;
akutní a chronické formy schizofrenie (včetně nemoci rezistentní na jiná neuroleptika i v případech intolerance na neuroleptika).

Kontraindikace

Absolutní:

toxická psychóza (včetně alkoholické);
kóma;
útlak hematopoézy kostní dřeně;
anamnéza agranulocytózy nebo granulocytopenie (s výjimkou případů jejich vývoje v důsledku předchozí chemoterapie);
myasthenia gravis;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy;
děti do 16 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (Clozasten by měl být používán s opatrností):

epilepsie;
glaukom s uzavřeným úhlem;
dekompenzovaná onemocnění kardiovaskulárního systému;
interkurentní onemocnění s febrilním syndromem;
atonie střev;
závažné poškození jater a / nebo ledvin;
hyperplazie prostaty.

Clozasten, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Clozasten by se měly užívat perorálně po jídle. Denní dávka předepsaná lékařem je rozdělena do 2 nebo 3 dávek.

Ošetřující lékař zvolí optimální dávku individuálně. Léčba začíná minimální dávkou (25 mg) a postupně (o 25–50 mg denně) se zvyšuje, dokud se nedosáhne požadovaného terapeutického účinku, s přihlédnutím k fázím jejího projevu.

Jedna dávka se může pohybovat mezi 50-200 mg, počáteční denní dávka je 150-300 mg. Průměrná denní dávka je 200-400 mg, maximální přípustná dávka je 600 mg denně.

U mírnějších forem onemocnění pro udržovací léčbu, stejně jako u pacientů s cerebrovaskulárními poruchami, chronickým srdečním selháním, renální nebo jaterní nedostatečností, je Clozasten předepisován v nižších dávkách - 25-200 mg denně.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: zvýšená tělesná teplota, bolest hlavy, neklid, závratě, akatizie, mdloby, ospalost, zmatenost; vzácně - poruchy spánku, nespavost, deprese, tardivní dyskineze, epileptické záchvaty, extrapyramidové poruchy (třes, svalová ztuhlost, hypokineze nebo akineze), neuroleptický maligní syndrom (bledost kůže, slabost, nadměrná únava, horečka, silná svalová ztuhlost, nedobrovolnost močení, potíže s dýcháním nebo tachypnoe, nestabilní krevní tlak, arytmie, tachykardie, záchvaty);
na straně krvetvorných orgánů: trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, až agranulocytóza, jejíž prvními příznaky mohou být příznaky podobné chřipce, jako je horečka, zimnice, záněty dásní a sliznic úst, bolest v krku, furunkulóza, pomalé hojení ran nebo exacerbace chronických latentní ložiska infekce - periostitis, tonzilitida, pyoderma;
ze zažívacího systému: sucho v ústech, pálení žáhy, hypersalivace, zácpa, nevolnost, zvracení;
z urogenitálního systému: retence moči, snížená potence;
na straně kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku (včetně ortostatické hypotenze); méně často - tachykardie, zvýšený krevní tlak, zploštění vlny T na elektrokardiogramu;
na straně pohybového aparátu: myasthenia gravis;
ze strany metabolismu: zvýšená tělesná hmotnost;
od smyslů: porušení ubytování.

Předávkovat

Příznaky: ospalost, deliriózní poruchy, omráčení, neklid, úzkost, soporóza, rozvoj velkých epileptických záchvatů, kóma, labilita tělesné teploty, poruchy srdečního rytmu, snížený krevní tlak, tachykardie, kolaps, deprese dýchání, atonie střev.

Léčba: výplach žaludku, příjem sorbentů, kontrola elektrolytové rovnováhy a acidobazického stavu, udržování respiračních a kardiovaskulárních funkcí, symptomatická léčba. Do 4 dnů po vymizení příznaků předávkování by měl být pacient pod pečlivým lékařským dohledem, aby bylo možné včas identifikovat možné pozdní komplikace. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.

speciální instrukce

Během léčby se užívání alkoholických nápojů nedoporučuje.

Každý den na začátku léčby, poté každé 3-4 měsíce, by měl být sledován krevní obraz. Pokud se granulocytopenie vyvine, je Clozasten okamžitě zrušen.

S rozvojem arteriální hypotenze na pozadí antipsychotické léčby jsou předepsány deriváty angiotensinu nebo norepinefrinu.

Clozasten patří do seznamu silných látek a do seznamu subjektově-kvantitativního účetnictví v lékárnách.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku vzniku nežádoucích účinků z centrálního nervového systému při užívání přípravku Clozasten je nutná opatrnost u řidičů motorových vozidel a pacientů provádějících potenciálně nebezpečné typy prací, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je užívání Clozastenu kontraindikováno.

Pokud je během kojení nutné užívání léku, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Tablety Clozasten se nepoužívají k léčbě dětí mladších 16 let.

S poruchou funkce ledvin

Selhání ledvin je relativní kontraindikací k užívání přípravku Clozasten, proto by měla být farmakoterapie prováděna s opatrností.

Je nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Selhání jater je relativní kontraindikací k užívání přípravku Clozasten, proto je třeba farmakoterapii provádět opatrně.

Je nutná úprava dávky.

Lékové interakce

Clozasten inhibuje účinek levodopy a dalších dopaminostimulancií. Posiluje účinky léků na celkovou anestezii, antihypertenziv, narkotických analgetik, hypnotik a sedativ, inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), ethanolu.

Gelové antacida a cholestyramin zhoršují absorpci klozapinu.

Lithiové přípravky zvyšují neurotoxicitu Clozastenu (extrapyramidové poruchy, delirium, křeče), myelotoxické léky - projevy jeho hematotoxicity.

Pentetrazol zvyšuje pravděpodobnost záchvatů.

Současné užívání benzodiazepinů může způsobit nadměrné snížení tlaku, poruchy vědomí, deprese a zástavu dýchání.

Je nutná opatrnost, pokud je nutné kombinované užívání antikoagulancií, antiepileptik, antimikrobiálních nebo hypoglykemických (derivátů sulfonylmočoviny).

Clozasten by neměl být používán současně s následujícími léky: antipsychotickými a antimalarickými léky, antidepresivy (včetně tricyklických léků), tyreostatiky, zlatými přípravky, karbamazepinem a léky, které poškozují krevní buňky (nesteroidní protizánětlivé léky obsahující pyrazolon).

Analogy

Analogy Clozastenu jsou Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Klosasten

Na specializovaných lékařských stránkách a fórech neexistují o Klosastenu prakticky žádné recenze. Existují vzácné zprávy, pozitivní i negativní. Za prvé pacienti popisují účinnost neuroleptika a za druhé absenci nebo nedostatečnost účinku užívání léku.