Cardosal 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Cardosal 20: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Cardosal 20

ATX kód: C09CA08

Léčivá látka: olmesartan medoxomil (olmesartan medoxomil)

Výrobce: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-07

Ceny v lékárnách: od 554 rublů.

Koupit

Cardosal 20 je hypotenzní léčivo, antagonista receptoru angiotensinu II.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, bílé, na jedné straně s potiskem "C14", se specifickým jemným zápachem (14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 4 nebo 7 blistrů spolu s návodem k použití Cardosalu 20).

Složení pro jednu tabletu:

účinná složka: olmesartan medoxomil - 20 mg;
pomocné složky: hyprolóza s nízkým stupněm substituce, hyprolóza s viskozitou 6–10 mPa × s, monohydrát laktózy, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza;
plášť filmu: mastek, oxid titaničitý, hypromelóza s viskozitou 5 mPa s.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Olmesartan medoxomil je silným specifickým antagonistou receptorů angiotensinu II (receptory AT ₁). Angiotensin II je primární vazoaktivní hormon RAAS (systém renin-angiotenzin-aldosteron). Díky svému účinku na receptory AT ₁ hraje důležitou roli v mechanismu arteriální hypertenze. Předpokládá se, že olmesartan medoxomil blokuje všechny účinky hormonu angiotensinu II, které jsou zprostředkovány receptory AT ₁, bez ohledu na cestu syntézy a zdroj původu angiotensinu II. Vzhledem ke specifickému antagonismu léčiva ve vztahu k AT ₁-receptory angiotensinu II, zvyšuje se aktivita reninu, angiotensinu I a angiotensinu II v plazmě a klesá také plazmatická koncentrace aldosteronu.

U pacientů s arteriální hypertenzí pod vlivem Cardosalu 20 je pozorován prodloužený pokles krevního tlaku závislý na dávce. Neexistují důkazy o tom, že se hypotenze vyvíjí po první dávce. Rovněž neexistují žádné důkazy o výskytu tachyfylaxe během dlouhodobé léčby nebo o abstinenčním syndromu po ukončení léčby (projevující se prudkým zvýšením krevního tlaku).

Výsledkem užívání olmesartanu jednou denně je mírné a účinné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin a účinnost jedné dávky je podobná účinku léku, pokud se užívá dvakrát denně ve stejné denní dávce.

Hypotenzní účinek přípravku Cardosal 20 se obvykle projeví po 2 týdnech a přibližně 8 týdnů po zahájení léčby je pozorován maximální antihypertenzní účinek.

Farmakokinetika

Olmesartan medoxomil je proléčivo, které se při působení střevních enzymů a během absorpce z gastrointestinálního traktu v portální krvi přeměňuje na olmesartan (aktivní metabolit). V krevní plazmě a / nebo stolici chybí nezměněný olmesartan medoxomil nebo olmesartan s intaktním místem medoxomilu. V průměru je biologická dostupnost olmesartanu 25,6%.

Maximální plazmatické koncentrace aktivního metabolitu je dosaženo přibližně 2 hodiny po perorálním podání a zvyšuje se téměř lineárně se zvýšením jedné dávky přípravku Cardosal o 20 až 80 mg. Příjem potravy prakticky neovlivňuje biologickou dostupnost účinné látky, takže lék lze užívat kdykoli, bez ohledu na dobu jídla.

Až 99,7% olmesartanu se váže na plazmatické bílkoviny, zatímco posun tohoto indikátoru při interakci s jinými léky a látkami s vysokým stupněm vazby na proteiny krevní plazmy je nevýznamný (tato skutečnost je potvrzena absencí klinicky významné interakce s warfarinem). Olmesartan se stěží váže na krvinky. Po intravenózním podání je průměrný distribuční objem 16 až 29 litrů.

Plazmatická clearance je obvykle 1,3 l / h (s variačním koeficientem 19%). Je poměrně nízký ve srovnání s průtokem krve v játrech, který je 90 l / h.

Olmesartan se vylučuje ledvinami (asi 40% absorbované látky) a hepatobiliárním systémem (asi 60%). Neexistují žádné jiné metabolity kromě olmesartanu. Střevní jaterní recirkulace aktivního metabolitu je minimální. Protože hlavní část léčiva se vylučuje játry, je kontraindikována u pacientů s obstrukcí žlučových cest.

Po opakovaném perorálním podání je T _1/2 olmesartanu 10 až 15 hodin. Po užití prvních několika dávek přípravku Cardosal 20 je dosaženo rovnovážného stavu. Po 14 dnech každodenního užívání není pozorována žádná další akumulace olmesartanu. Clearance v ledvinách je v průměru 0,5–0,7 l / h a nezávisí na podané dávce.

Farmakokinetika olmesartanu u pacientů různého pohlaví nemá klinicky významné rozdíly.

Při selhání ledvin se AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) zvyšuje o 62, 82 a 179% u pacientů s mírným, středním a závažným selháním ledvin (ve srovnání se stejným ukazatelem u zdravých dobrovolníků).

U jedinců s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater se po jedné perorální dávce léčiva zvýšila AUC olmesartanu o 6%, respektive o 65%. Po opakovaném podání Cardosalu je 20 AUC olmesartanu u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater o 65% vyšší než u zdravých dobrovolníků. Průměrné hodnoty maximální plazmatické koncentrace u zdravých lidí a pacientů s jaterní nedostatečností byly podobné. Farmakokinetické parametry léčiva nebyly studovány u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

U staršího a senilního věku (65 let a starších) u pacientů s arteriální hypertenzí se po dosažení rovnovážného stavu zvýšila AUC olmesartanu o 35% (u osob ve věku 65-75 let) a o 44% (u pacientů starších než 75 let), podle ve srovnání s mladšími pacienty. Tyto rozdíly byly pravděpodobně způsobeny poklesem funkce ledvin souvisejícím s věkem.

Indikace pro použití

Cardosal 20 se používá k léčbě esenciální (primární) hypertenze.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin (clearance kreatininu je nižší než 20 ml / min);
těžké poškození jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
stav po transplantaci ledviny (protože neexistují žádné zkušenosti s klinickým užíváním léku po transplantaci ledviny);
obstrukce žlučových cest;
nedostatek laktázy, dědičná intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy (protože tablety obsahují laktózu);
společné podávání s aliskirenem a léky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a / nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 60 ml / min);
období těhotenství a kojení;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Cardosal 20 se používá opatrně):

mírné a středně závažné selhání ledvin (hodnota clearance kreatininu více než 20 ml / min);
středně závažné poškození jater (méně než 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
chronické srdeční selhání;
Ischemická choroba srdeční (ischemická choroba srdeční);
stenóza mitrální nebo aortální chlopně;
bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza renální tepny jedné ledviny (vazorenální hypertenze);
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
cerebrovaskulární onemocnění;
hyponatrémie a / nebo hyperkalemie (kvůli riziku arteriální hypotenze, dehydratace a selhání ledvin);
stavy vedoucí ke snížení objemu cirkulující krve (například zvracení a průjem);
dodržování stravy s omezeným obsahem soli;
Connesův syndrom (primární aldosteronismus);
současné použití s lithiovými přípravky a diuretiky;
pokročilý věk (pacienti starší 65 let).

Cardosal 20, návod k použití: metoda a dávkování

Cardosal 20 se užívá perorálně, bez ohledu na dobu jídla. Tableta by se neměla kousat, ale měla by se polykat celá a zapít velkým množstvím vody nebo jiné tekutiny. Lék se užívá jednou denně, nejlépe ve stejnou dobu.

Počáteční dávka je 10 mg jednou denně. Pokud není dosaženo požadovaného snížení krevního tlaku, můžete dávku zvýšit na 20 mg denně. V budoucnu se v případě potřeby denní dávka zvýší na 40 mg. Pro výběr dávky můžete použít různé dávky léku (Cardosal 10, Cardosal 20 nebo Cardosal 40).

Maximální dávka je 40 mg denně.

Léčba pacientů starších 65 let by měla být prováděna za pečlivého sledování krevního tlaku.

Při mírném a středně závažném selhání ledvin (clearance kreatininu od 20 do 60 ml / min) je maximální denní dávka léku 20 mg (u pacientů se závažným selháním ledvin se olmesartan medoxomil nepoužívá).

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater je lék předepisován v obvyklých dávkách. Při středně těžkém poškození jater je počáteční denní dávka 10 mg, maximální dávka je 20 mg. V případě současného užívání s diuretiky a / nebo jinými antihypertenzivy u pacientů s jaterní nedostatečností je nutné sledovat funkci ledvin a krevní tlak. U těžkého poškození jater je Cardosal 20 kontraindikován.

Vedlejší efekty

gastrointestinální trakt: často - dyspeptické poruchy, nevolnost, gastroenteritida, průjem, bolesti břicha; zřídka - zvracení;
metabolismus a výživa: často - zvýšení plazmatické koncentrace triglyceridů a kyseliny močové; zřídka - zvýšení obsahu draslíku v krvi;
kardiovaskulární systém: zřídka - angina pectoris; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku;
dýchací systém: často - rýma, faryngitida, kašel, bronchitida;
nervový systém a smyslové orgány: často - bolest hlavy, závratě; zřídka - závratě;
močový systém: často - infekce močových cest, zvýšení počtu červených krvinek v moči; zřídka - selhání ledvin, včetně akutního;
lymfatický systém a krev: zřídka - trombocytopenie;
muskuloskeletální systém: často - artritida, bolesti kostí a zad; zřídka - bolest svalů; zřídka - svalové křeče;
kůže a podkožní tuk: zřídka - alergická dermatitida, kožní vyrážka, exantém, svědění, kopřivka; zřídka - Quinckeho edém;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické a anafylaktoidní reakce;
ukazatele laboratorních testů: často - zvýšení aktivity jaterních enzymů, zvýšení obsahu močoviny a kreatinfosfokinázy v krvi; zřídka - zvýšení plazmatické koncentrace kreatininu;
další reakce: často - příznaky podobné chřipce, bolest na hrudi, slabost, periferní edém; zřídka - malátnost, astenie, otok obličeje; zřídka - pocit ospalosti; ojedinělé případy - rhabdomyolýza.

Předávkovat

Údaje o předávkování u přípravku Cardosal 20 jsou velmi omezené. Hlavním příznakem je výrazné snížení krevního tlaku.

Pacient by měl být položen ve vodorovné poloze (na zádech) a mírně zvedat nohy. Doporučuje se propláchnout žaludek a / nebo pacientovi podat aktivní uhlí. Další léčba by měla být zaměřena na doplnění objemu cirkulující krve a nápravu porušení rovnováhy voda-elektrolyt. Účinnost dialýzy pro eliminaci olmesartanu nebyla studována.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Cardosal 20 je nutné vyloučit faktory přispívající k dalšímu snížení krevního tlaku (intenzivní diuretická léčba, zvracení, průjem, omezená konzumace kuchyňské soli).

U některých pacientů závisí funkce ledvin a cévní tonus na aktivitě RAAS ve větší míře než u jiných (například při těžkém chronickém srdečním selhání nebo stenóze renálních tepen). U těchto pacientů může současné užívání jiných léků, které ovlivňují RAAS, vést k rozvoji oligurie, azotemie, akutní arteriální hypotenze nebo akutního selhání ledvin (zřídka).

Při použití antagonistů receptoru pro angiotensin II nelze vyloučit možnost podobného terapeutického účinku.

U pacientů s vasorenální hypertenzí, kteří dostávají léky ovlivňující RAAS, se zvyšuje riziko selhání ledvin a těžké arteriální hypotenze.

V případě poškození funkce ledvin se během léčby přípravkem Cardosal 20 doporučuje pravidelně sledovat hladinu kreatininu a obsah draslíku v krevní plazmě.

Hyperkalemie, někdy spojená s léčbou antagonisty receptoru angiotensinu II nebo inhibitory ACE (enzym konvertující angiotenzin), může být fatální. Riziko jejího výskytu se zvyšuje při selhání ledvin, dehydrataci, metabolické acidóze, cukrovce, akutní dekompenzaci srdeční činnosti, stavech, které jsou doprovázeny masivní lýzou buněk (rozsáhlé trauma, rhabdomyolýza, akutní ischemie končetin), pokud jsou užívány společně s léky, které zvyšují koncentraci draslíku v plazmě, stejně jako ve stáří.

Jmenování přípravku Cardosal 20 současně s jinými léky, které ovlivňují RAAS, je možné pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik této kombinace. Doporučuje se zvážit další možnosti léčby.

U pacientů rasy Negroid je účinnost léčby olmesartan-medoxomilem o něco nižší než u jiných ras, což je zjevně způsobeno větší prevalencí nízké aktivity reninu v této populaci.

Nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů s cerebrovaskulární nedostatečností nebo ischemickou chorobou srdeční může vést k cévní mozkové příhodě nebo infarktu myokardu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Cardosal 20 se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je slabost a ospalost, proto je třeba při řízení automobilu nebo jiných vozidel, jakož i při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, postupovat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

S užíváním drogy u těhotných žen nejsou žádné zkušenosti. Je však známo, že léky, které přímo ovlivňují RAAS, mají závažný teratogenní účinek, proto je Cardosal 20 během těhotenství kontraindikován. Pokud během léčby přípravkem dojde k těhotenství, mělo by být okamžitě zrušeno a měla by být předepsána jiná alternativní léčba.

Pro ženy plánující těhotenství se doporučuje zvolit antihypertenziva z jiných skupin, jejichž bezpečnost během těhotenství byla prokázána příslušnými studiemi. Výjimkou je situace, kdy je zásadní použití antagonistů receptoru angiotensinu II.

Těhotné ženy, které užívaly antagonisty receptoru angiotensinu II v II. A III. Trimestru, by měly podstoupit ultrazvukové vyšetření plodu, aby se posoudila osifikace kostí lebky a funkce ledvin. Novorozenci, jejichž matky užívaly léky v této skupině, by měli být vyšetřeni na možné zhoršení funkce ledvin a rozvoj arteriální hypotenze.

Není známo, zda se léčivo vylučuje do mateřského mléka. Existují spolehlivé údaje o penetraci olmesartanu do mateřského mléka potkanů. Během kojení je proto Cardosal 20 kontraindikován.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let se přípravek Cardosal 20 nepoužívá z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti užívání olmesartan-medoxomilu v dětství.

S poruchou funkce ledvin

Olmesartan medoxomil je kontraindikován u těžké poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml / min). S clearance kreatininu 20 až 60 ml / min se Cardosal 20 používá opatrně.

Pro porušení funkce jater

Cardosal 20 je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou funkce jater a obstrukcí žlučových cest.

Použití u starších osob

U pacientů ve věku 65 let a starších se Cardosal 20 používá opatrně.

Lékové interakce

Přípravek Cardosal 20 se nedoporučuje užívat současně s přípravky obsahujícími draslík, náhražkami solí obsahujícími draslík, draslík šetřícími diuretiky a jinými léky, které zvyšují plazmatickou koncentraci draslíku (například imunosupresiva, selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2, heparin, inhibitory ACE atd.), Protože to může vést k hyperkalemii. …

Antihypertenzní účinek olmesartanu je obvykle zesílen, pokud je užíván společně s jinými léky ke snížení krevního tlaku.

Inhibitory cyklooxygenázy-2, nesteroidní protizánětlivé léky (včetně kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 3 g denně) a antagonisté receptoru pro angiotensin II jsou schopni synergizovat a snižovat glomerulární filtraci. V případě kombinace olmesartanu s nesteroidními protizánětlivými léky se zvyšuje pravděpodobnost akutního selhání ledvin, proto se na začátku společné léčby doporučuje sledovat funkci ledvin a konzumovat dostatečné množství tekutin. Navíc při současném použití je možné snížit antihypertenzní aktivitu antagonistů receptoru pro angiotensin II a částečně ztratit jejich terapeutický účinek.

Současné podávání s lithiovými přípravky se nedoporučuje (kvůli možnému reverzibilnímu zvýšení sérové koncentrace lithia a zvýšení jeho toxicity).

Antacida (hydroxid hořečnatý a hydroxid hlinitý) mohou mírně snížit biologickou dostupnost olmesartanu.

Cardosal 20 by neměl být používán současně s aliskirenem, léky obsahujícími aliskiren a ACE inhibitory, protože při dvojité blokádě RAAS je výskyt hyperkalemie, arteriální hypotenze a snížené funkce ledvin vyšší než v případě léčby pouze jedním lékem z uvedených léků.

Léky obsahující aliskiren nelze kombinovat s olmesartan-medoxomilem u pacientů s renální insuficiencí a diabetem. Pacientům s diabetickou nefropatií by neměly být současně předepisovány ACE inhibitory.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s digoxinem, pravastatinem, warfarinem a hydrochlorothiazidem.

Analogy

Analogy Cardosalu 20 jsou Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti léku je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Cardosal 20

Není mnoho recenzí Cardosal 20. Pacienti si všimnou, že lék dobře snižuje a stabilizuje krevní tlak a je vhodný pro dlouhodobé užívání. Je vhodné užívat tablety (dostatečná jednotlivá dávka denně).

Hlavní nevýhodou je podle lékařů a pacientů častý výskyt vedlejších účinků, včetně trvalé slabosti a bolesti na hrudi.