Lorista N
Latinský název: Lorista H
ATX kód: C09DA01
Léčivá látka: losartan + hydrochlorothiazid (losartan + hydrochlorothiazid)
Výrobce: KRKA (Slovinsko), KRKA-RUS (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018
Ceny v lékárnách: od 259 rublů.
Koupit
Lorista N je kombinovaný antihypertenzivum.
Uvolněte formu a složení
Lorista N se vyrábí ve formě potahovaných tablet: oválné, mírně bikonvexní, na jedné straně rizika, barva od žlutozelené po žlutou, na lomu vyniká bílé jádro (7 ks. V blistrech, v papírové krabičce 4, 8, 12 nebo 14 blistrů; 10 ks. V blistrech, v krabičce po 3, 6 nebo 9 blistrech; 14 ks. V blistrech, v krabičce po 1, 2, 4, 6 nebo 7 blistrech) …
1 tableta obsahuje:
- aktivní složky: losartan (ve formě losartanu draselného) - 50 mg; hydrochlorothiazid - 12,5 mg;
- pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy;
- potahová vrstva: makrogol 4000, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), chinolinové žluté barvivo (E104), mastek.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Lorista N je kombinovaný antihypertenzivum, jehož účinnost je dána vlastnostmi jeho účinných látek.
Losartan je selektivním antagonistou receptorů angiotensinu II (podtyp AT 1) neproteinové povahy. Látka spolu se svým biologicky aktivním karboxylovým metabolitem EXP-3174 podle studií in vivo a in vitro blokuje všechny fyziologicky významné účinky angiotensinu II na receptory AT 1 bez ohledu na způsob jeho syntézy, čímž zvyšuje aktivitu krevní plazmy reninu a snižuje plazmatickou hladinu koncentrace aldosteronu. V důsledku zvýšení hladiny angiotensinu II jsou nepřímo aktivovány receptory AT 2. Neinhibuje aktivitu enzymu podílejícího se na metabolismu bradykinin - kininázy II.
Losartan snižuje OPSS (celkovou periferní vaskulární rezistenci), snižuje tlak v plicním oběhu a afterloadu a má také diuretický účinek. Prevencí hypertrofie myokardu losartan zvyšuje náchylnost k fyzické aktivitě u CHF (chronické srdeční selhání).
V důsledku užívání losartanu jednou denně se významně snižuje systolický a diastolický krevní tlak (krevní tlak). Během dne losartan normalizuje krevní tlak, zatímco antihypertenzní účinek je v souladu s přirozeným cirkadiánním rytmem. Na konci působení jedné dávky léčiva bylo snížení krevního tlaku ~ 70-80% jeho maximálního účinku, ke kterému dochází 5-6 hodin po podání. Losartan nezpůsobuje abstinenční příznaky po ukončení léčby a nemá klinicky významný účinek na srdeční frekvenci (srdeční frekvenci). Účinnost látky nezávisí na pohlaví (je stejná u mužů i žen), stejně jako na věku pacientů.
Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum, jehož diuretický účinek je založen na zhoršené reabsorpci iontů chloru, sodíku, hořčíku, draslíku a vody v distálním nefronu. Zpožďuje eliminaci iontů vápníku a kyseliny močové. Má hypotenzní účinek, který se vyvíjí v důsledku vazodilatace arteriol. Hydrochlorothiazid nemá prakticky žádný účinek na normální krevní tlak. Jeho diuretický účinek nastává 1-2 hodiny po požití, dosahuje maxima po 4 hodinách a trvá 6-12 hodin. Antihypertenzní účinek hydrochlorothiazidu se vyvíjí za 3-4 dny, ale k dosažení optimálního terapeutického účinku může být nutná dlouhodobá léčba, od 3 do 4 týdnů …
Farmakokinetika
Farmakokinetika losartanu a hydrochlorothiazidu, pokud se užívají v kombinaci, se neliší od farmakokinetiky při samostatném užívání.
Farmakokinetické vlastnosti losartanu:
- absorpce: vstřebává se z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu), sérové koncentrace látky klinicky významně nezávisí na stravě a kvalitě jídla. Index biologické dostupnosti je ~ 33%. C max (maximální koncentrace) v krevní plazmě se stanoví 1 hodinu po orálním podání a C max jeho biologicky aktivní karboxylové metabolit EXP -3174 je dosaženo po 34 hodinách;
- distribuce: losartan a EXP-3174 se z 99% nebo více váží na proteiny krevní plazmy, většinou na albumin. V d (objem distribuce) je 34 litrů. Propustnost přes BBB (hematoencefalická bariéra) je extrémně nízká;
- metabolismus: prochází významným first-pass metabolizmem, tzv. účinek prvního průchodu játry s tvorbou aktivního metabolitu EXP-3174 (14%) a řady neaktivních metabolitů;
- Eliminace: plazmatická clearance losartanu a jeho aktivního metabolitu EXP-3174 je ~ 600 ml / min (10 ml / s) a 50 ml / min (0,83 ml / s); indexy renální clearance jsou ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) a 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (poločas) losartanu - 2 hodiny, metabolit EXP-3174 - 6-9 hodin. Asi 58% léčiva se vylučuje žlučí, až 35% - ledvinami.
Farmakokinetické vlastnosti hydrochlorothiazidu:
- absorpce a distribuce: absorpce po perorálním podání se pohybuje od 60 do 80%. C max v krevní plazmě je dosaženo po 1–5 hodinách. Až 64% látky se váže na plazmatické proteiny;
- metabolismus a vylučování: není metabolizováno, rychle se vylučuje ledvinami; T 1/2 je od 5 do 15 hodin.
Indikace pro použití
Podle pokynů se přípravek Lorista N doporučuje používat k léčbě arteriální hypertenze u pacientů, u kterých je indikována kombinovaná léčba.
Lék je také předepisován ke snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti u pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofií levé komory.
Kontraindikace
Absolutní:
- závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) <30 ml / min;
- anurie;
- dehydratace (včetně na pozadí vysokodávkové diuretické terapie);
- hyperkalemie;
- závažné selhání jater;
- arteriální hypotenze;
- žáruvzdorná hypokalémie;
- nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, galaktosémie;
- období těhotenství a kojení (kojení);
- děti a dospívající do 18 let;
- přecitlivělost na deriváty sulfonamidu, losartan a / nebo na kteroukoli další složku léčiva.
Relativní kontraindikace užívání přípravku Lorista N, při kterém by měl být lék užíván s opatrností, jsou: porušení rovnováhy vody a elektrolytů v krvi (hypochloremická alkalóza, hyponatrémie, hypokalemie, hypomagnezémie), bilaterální stenóza renální arterie nebo stenóza arterie jedné ledviny, diabetes mellitus, hyperkalcémie a / nebo dna, zhoršená alergická anamnéza [angioneurotický edém u některých pacientů se vyvinul dříve při užívání jiných léků, včetně ACE inhibitorů (enzym konvertující angiotensin)], bronchiální astma, systémová onemocnění krve (včetně systémového lupus erythematosus), současné užívání s NSAID (nesteroidní) protizánětlivé léky), včetně inhibitorů COX (cyklooxygenázy) -2.
Návod k použití přípravku Lorista N: metoda a dávkování
Lorista N je určen k perorálnímu podání. Načasování užívání pilulek nezávisí na stravě. Lék lze kombinovat s jinými antihypertenzivy.
K léčbě arteriální hypertenze se doporučuje užívat přípravek Lorista N v počáteční a udržovací dávce - 1 tableta (50 + 12,5 mg) jednou denně. Maximální antihypertenzní účinek nastává na konci třetího týdne léčby. Chcete-li dosáhnout výraznějšího terapeutického účinku, můžete zvýšit dávku léku na maximální přípustnou hodnotu - 2 tablety denně na 1 dávku.
V případě sníženého BCC (objem cirkulující krve), například při užívání vysokých dávek diuretik, se pacientům s hypovolemií doporučuje zahájit léčbu dávkou losartanu - 25 mg jednou denně. V tomto ohledu by měl být příjem přípravku Lorista N zahájen po ukončení diuretické léčby a úpravě hypovolemie.
Starší pacienti, pacienti s průměrným stupněm renální nedostatečnosti (s CC 30-50 ml / min), včetně pacientů na dialýze, nemusí upravovat počáteční dávku.
U arteriální hypertenze a hypertrofie levé komory je losartan předepsán v počáteční dávce 50 mg jednou denně, aby se snížilo riziko kardiovaskulárních patologií a úmrtnosti. Pokud nelze dosáhnout cílového krevního tlaku při užívání losartanu v denní dávce 50 mg, je nutné dávku zvolit kombinací s nízkými dávkami hydrochlorothiazidu (12,5 mg denně). Je-li to nutné, měla by být denní dávka losartanu zvýšena na 100 mg v kombinaci s hydrochlorothiazidem v dávce 12,5 mg a poté by měla být denní dávka Loristy N zvýšena na 2 tablety.
Vedlejší efekty
- centrální nervový systém: často - bolesti hlavy, závratě (systémové a nesystémové), únava, nespavost; někdy migréna;
- trávicí systém: často - nevolnost / zvracení, průjem, dyspepsie, bolesti břicha; zřídka - jaterní dysfunkce, hepatitida; extrémně vzácné - zvýšení aktivity jaterních transamináz a bilirubinu;
- kardiovaskulární systém: často - tachykardie, palpitace, ortostatická hypotenze závislá na dávce; zřídka - vaskulitida;
- dýchací systém: často - infekce horních cest dýchacích, kašel, faryngitida, otok nosní sliznice;
- hematopoetický systém: zřídka - hemoragická vaskulitida (Shenleinova purpura - Henoch), anémie;
- muskuloskeletální systém: často - bolesti zad, myalgie; někdy - artralgie;
- reakce přecitlivělosti: někdy - svědění, kopřivka; zřídka - anafylaxe, angioedém (včetně edému jazyka a hrtanu způsobujícího obstrukci dýchacích cest a / nebo edému rtů, obličeje, hltanu);
- laboratorní údaje: často - klinicky nevýznamné zvýšení koncentrace hematokritu a hemoglobinu, hyperkalémie; někdy - mírné zvýšení sérového kreatininu a močoviny;
- další reakce: často - slabost, astenie, bolest na hrudi, periferní edém.
Předávkovat
Příznaky předávkování losartanem jsou tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku a bradykardie způsobená vagální (parasympatickou) stimulací.
K léčbě se doporučuje provádět nucenou diurézu a, je-li to indikováno, symptomatickou terapii. Hemodialýza je neúčinná.
Nejběžnějšími příznaky předávkování hydrochlorothiazidem (v důsledku deficitu elektrolytů) jsou hypokalémie, hypochlorémie, hyponatrémie v důsledku nadměrné diurézy - dehydratace. Při kombinovaném použití srdečních glykosidů může hypokalémie zhoršit průběh arytmií.
Pro léčbu se doporučuje provést řadu terapeutických opatření zaměřených na eliminaci příznaků.
speciální instrukce
Přípravek Lorista N lze užívat současně s jinými antihypertenzivy.
Díky použití přípravku Lorista N je možné zvýšit plazmatickou koncentraci močoviny a kreatininu při bilaterální stenóze renální arterie nebo stenóze renální arterie jedné ledviny.
Působením hydrochlorothiazidu je možné zvýšit arteriální hypotenzi a narušení rovnováhy vody a elektrolytů, projevující se snížením BCC, hyponatrémie, hypochloremické alkalózy, hypomagnezémie, hypokalémie, snížené glukózové tolerance, snížení vylučování vápníku močí a přechodného, nevýznamného zvýšení koncentrace v plazmě. cholesterol a TG (tyroglobulin), což vyvolává výskyt hyperurikémie a / nebo dny.
Vzhledem k obsahu laktózy v tabletách Loristy H nejsou předepsány pacientům s nedostatkem laktázy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy, galaktosemií.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Na začátku užívání přípravku Lorista N se u některých pacientů mohou objevit nežádoucí účinky, jako je arteriální hypotenze a závratě, které nepřímo ovlivňují jejich psychofyzikální stav. Tyto situace vyžadují zvýšenou pozornost při provádění potenciálně nebezpečných typů prací, včetně řízení vozidel. Je nutné objektivně posoudit reakci těla na léčbu.
Aplikace během těhotenství a kojení
Ze studií užívání losartanu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Je známo, že funkce renální perfuze plodu, která závisí na vývoji systému renin-angiotensin, je aktivována ve třetím trimestru těhotenství, proto se riziko vývoje plodu při užívání losartanu zvyšuje v trimestrech II-III, protože látky působící přímo na systém renin-angiotensin během tohoto období může vést k úmrtí plodu.
Užívání diuretik během těhotenství se nedoporučuje kvůli riziku žloutenky u plodu / novorozence a trombocytopenie u matky. Užívání diuretik nepomáhá proti rozvoji toxikózy během těhotenství.
Pokud je těhotenství potvrzeno, měla by být léčba přípravkem Lorista N okamžitě ukončena.
Pokud musí být lék podle indikací užíván během laktace, je nutné rozhodnout o ukončení kojení.
Použití v dětství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Lorista N v pediatrii, a proto je tento léčivý přípravek kontraindikován k léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Lorista N 50 mg + 12,5 mg je kontraindikován pro použití při vážném poškození funkce ledvin, stejně jako u pacientů na hemodialýze.
Pro porušení funkce jater
Lorista N je kontraindikován pro použití při vážném poškození jater.
Použití u starších osob
Starší pacienti nemusí upravovat počáteční dávku.
Lékové interakce
Losartan
- hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erythromycin: podle studií nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce s losartanem;
- rifampicin, flukonazol: snížit hladinu aktivního metabolitu losartanu (klinický význam této interakce nebyl studován);
- draslík šetřící diuretika (triamteren, spironolakton, amilorid), doplňky obsahující draslík nebo draselné soli: může se objevit hyperkalemie;
- NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2): mohou snižovat účinnost diuretik i jiných antihypertenziv, včetně losartanu. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin u pacientů, kteří dostávali NSAID (včetně inhibitorů COX-2) v kombinaci s antagonisty receptoru angiotenzinu II, může dojít k dalšímu zhoršení funkce ledvin až k akutnímu selhání ledvin (obvykle reverzibilní);
- indomethacin: může snížit antihypertenzní účinek losartanu, stejně jako jiných antihypertenziv.
Hydrochlorothiazid
- thiazidová diuretika, barbituráty, ethanol, narkotické látky: mohou zvýšit pravděpodobnost vzniku ortostatické hypotenze;
- perorální hypoglykemické léky a inzulín: může být nutná úprava dávky;
- další antihypertenziva: vykazují aditivní synergii;
- cholestyramin, kolestipol: inhibují absorpci hydrochlorothiazidu;
- glukokortikosteroidy, adrenokortikotropní hormon: mají výrazné snížení hladin elektrolytů, zejména způsobují hypokalémii;
- epinefrin, norepinefrin, další presorické aminy: hydrochlorothiazid snižuje jejich účinnost;
- nedepolarizující svalová relaxancia, jako je tubokurarin: hydrochlorothiazid zvyšuje jejich účinnost;
- lithium: diuretika snižují jeho renální clearance a zvyšují pravděpodobnost vzniku toxických účinků (současné užívání se nedoporučuje);
- NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2): je možná inhibice diuretických, natriuretických a hypotenzních účinků diuretik.
Vzhledem k účinku thiazidových diuretik na metabolismus vápníku může jejich příjem zkreslit výsledky studie funkce příštítných tělísek.
Analogy
Analogy Loristy N jsou: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze společnosti Lorista N
Podle recenzí je Lorista N účinným kombinovaným činidlem pro normalizaci krevního tlaku a snížení otoku. Pacienti zdůrazňují mírné působení léku, jeho rychlý terapeutický účinek, možnost současného užívání s jinými léky, snadné použití a dlouhou trvanlivost.
Jako nevýhody některé naznačují potřebu dlouhodobého každodenního užívání přípravku Lorista N ráno.
Cena přípravku Lorista N v lékárnách
Přibližná cena přípravku Lorista N 50 mg + 12,5 mg za 30 ks. v balení - 240 rublů, pro 60 ks. v balení - 430 rublů, pro 90 ks. v balíčku - 512 rublů.
Lorista N: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg potahované tablety 30 ks. 259 r Koupit |
Lorista N tablety p.o. 50mg + 12,5mg 30 ks. 306 r Koupit |
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg potahované tablety 30 ks. 349 r Koupit |
Lorista N 100 tablet p.o. 100mg + 12,5mg 30 ks. 373 r Koupit |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg potahované tablety 60 ks. 453 r Koupit |
Lorista N tablety p.o. 50mg + 12,5mg 60 ks. 504 RUB Koupit |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg potahované tablety 90 ks. 582 r Koupit |
Lorista N tablety p.o. 50mg + 12,5mg 90 ks. 609 RUB Koupit |
Lorista N 100 tablet p.o. 100mg + 12,5mg 90 ks. 749 RUB Koupit |
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg potahované tablety 90 ks. 749 RUB Koupit |
Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!