Levetiracetam Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam Canon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Levetiracetam Canon

ATX kód: N03AX14

Léčivá látka: Levetiracetam (Levetiracetam)

Výrobce: Kanonpharma Production, CJSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 295 rublů.

Koupit

Levetiracetam Canon je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté (v dávce 250 mg) nebo oválné (v dávce 500 a 1000 mg), bikonvexní, s rizikem, modrý filmový obal, téměř bílé jádro v průřezu (250 mg tablety - o 10 ks. V blistrových obrysových baleních, v lepenkovém svazku 1, 3 nebo 6 balení; 15 ks. V blistrových obrysových baleních, v lepenkových svazcích 2 nebo 4 balení; tablety 500 a 1000 mg - 10 ks. V blistrových obrysových baleních, v papírové krabičce po 1, 3 nebo 6 baleních; každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Levetiracetam Canon).

Složení 1 tablety:

účinná látka: levetiracetam - 250, 500 nebo 1000 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, mannitol, stearát vápenatý, koloidní oxid křemičitý, povidon;
obal filmu: Opadray II modrý [oxid titaničitý, makrogol (polyethylenglykol), mastek, polyvinylalkohol, hliníkový lak na bázi okouzlujícího červeného barviva, hliníkový lak na bázi indigokarmínového barviva].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Levetiracetam Canon je levetiracetam, derivát pyrrolidonu (S-enantiomer a-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamidu), který není chemickou strukturou podobný tradičním antiepileptikům. Mechanismus jeho působení není zcela objasněn, ale bylo přesně stanoveno, že se liší od mechanismů působení známých antiepileptik. V experimentech in vivo a in vitro bylo zjištěno, že levetiracetam neovlivňuje základní charakteristiky buněk a normální přenos. Pokusy in vitro prokázaly účinek léčiva na intraneuronální koncentraci iontů vápníku v důsledku částečné inhibice proudu iontů vápníku kanály N-typu a snížení uvolňování vápníku z intraneuronálních zásob. Levetiracetam také částečně obnovuje proudy kanály závislými na glycinu,stejně jako iontové kanály receptorů GABA (kyselina gama-aminomáselná).

Jedním z navrhovaných mechanismů působení léčiva je prokázaná vazba synaptického vezikulárního glykoproteinu SV2A, který se nachází v šedé hmotě míchy a mozku. Předpokládá se, že tímto způsobem dochází k antikonvulzivnímu účinku, který se projevuje působením proti hypersynchronizaci nervové aktivity. Levetiracetam navíc působí na receptory glycinu a receptory GABA a moduluje je prostřednictvím různých endogenních látek.

Levetiracetam Canon neovlivňuje normální neurotransmisi, ale potlačuje excitaci glutamátových receptorů a epileptiformní neuronová ohniska způsobená agonistou GABA bikuculinem.

Bylo prokázáno, že levetiracetam je účinný proti fokálním i generalizovaným epileptickým záchvatům [fotoparoxysmální reakce (FPR) nebo epileptiformní projevy].

Farmakokinetika

Levetiracetam je zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Dobře se rozpouští ve vodě, proniká do tkání a tekutin. Absorpce je lineární, takže plazmatickou koncentraci léčiva lze předpovědět v závislosti na použité dávce, vyjádřené v mg / kg tělesné hmotnosti. Dávka a načasování jídla neovlivňují rozsah absorpce.

Levetiracetam se vyznačuje velmi vysokou biologickou dostupností - přibližně 100%.

Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) po podání dávky 100 mg je dosaženo během 1,3 hodiny a je 31 μg / ml při jedné dávce, 43 μg / ml - při více dávkách (2krát denně). Rovnovážná koncentrace je zaznamenána po dvou dnech při použití přípravku Levetiracetam Canon 2krát denně.

U dětí je farmakokinetika levetiracetamu lineární v rozmezí denních dávek od 20 do 60 mg / kg. Cmax je dosaženo během 0,5–1 hodiny.

Levetiracetam a jeho hlavní metabolit se váží na plazmatické bílkoviny nejvýše o 10%. Distribuční objem (Vd) je přibližně 0,5–0,7 l / kg.

Metabolizuje se hlavně enzymatickou hydrolýzou acetamidové skupiny. Primární farmakologicky neaktivní metabolit (ucb L057) se tvoří bez účasti jaterního cytochromu P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon neovlivňuje enzymatickou aktivitu hepatocytů.

Studie in vitro neprokázaly inhibici hlavních forem cytochromu P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) levetiracetamem a jeho hlavním metabolitem, ani aktivitu epoxidhydroxylázy a glukuronyltransferázy (UGT1A1, UGT1A6). Podle studií in vitro bylo dále zjištěno, že levetiracetam neovlivňuje glukuronidaci kyseliny valproové.

Poločas (T _1/2) z krevní plazmy dospělého pacienta je 7 ± 1 h a nezávisí na dávkovacím režimu a způsobu podávání léčiva. U starších pacientů se však zvyšuje na 10–11 hodin, což je spojeno s funkčním poškozením ledvin souvisejícím s věkem.

Celková clearance je v průměru 0,96 ml / min / kg. Vylučuje se hlavně ledvinami (95%). Renální clearance levetiracetamu je 0,6 a jeho metabolitu 4,2 ml / min / kg.

V případě poškození funkce ledvin koreluje clearance levetiracetamu a jeho primárního metabolitu s clearance kreatininu (CC), a proto je při výběru optimální dávky třeba vzít v úvahu CC. U dospělých pacientů s terminálním selháním ledvin je T _1/2 25 hodin mezi dialýzou, 3,1 hodiny během dialýzy. Během 4hodinové dialýzy se z těla vylučuje až 51% léčiva.

U mírných a středně závažných jaterních funkčních poruch nejsou pozorovány významné změny v clearance levetiracetamu. U většiny pacientů s těžkou poruchou funkce jater a současným selháním ledvin klesá clearance levetiracetamu o více než 50%.

U dětí je T _1/2 po jedné dávce 20 mg / kg 5–6 hodin. Celková clearance je přímo úměrná tělesné hmotnosti a je přibližně o 40% vyšší než u dospělých.

Indikace pro použití

Jako monoterapie se přípravek Levetiracetam Canon používá k parciálním záchvatům (včetně sekundární generalizace) v případě nově diagnostikované epilepsie u dospělých a dospívajících od 16 let.

V rámci komplexní terapie je lék předepsán pro následující nemoci / stavy:

primární generalizované konvulzivní (tonicko-klonické) záchvaty u idiopatické generalizované epilepsie u dospělých a dospívajících starších 12 let;
myoklonické záchvaty u juvenilní myoklonické epilepsie u dospělých a dospívajících starších 12 let;
parciální záchvaty (včetně těch se sekundární generalizací) s epilepsií u dospělých a dětí od 6 let.

Kontraindikace

Absolutní:

období kojení;
tělesná hmotnost nižší než 20 kg;
děti do 6 let - s částečnými záchvaty na pozadí epilepsie;
děti do 12 let - s myoklonickými záchvaty na pozadí juvenilní myoklonické epilepsie, stejně jako s primárními generalizovanými konvulzivními (tonicko-klonickými) záchvaty na pozadí idiopatické generalizované epilepsie;
děti do 16 let - s parciálními záchvaty na pozadí nově diagnostikované epilepsie;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné deriváty pyrrolidonu.

Relativní (tablety Levetiracetam Canon se užívají opatrně, po posouzení poměru přínosů a rizik):

selhání ledvin (CC méně než 50 ml / min);
onemocnění jater ve stadiu dekompenzace;
deprese, sebevražedné chování;
pokročilý věk (nad 65 let);
současné užívání sulfonamidů, nesteroidních protizánětlivých léků, methotrexátu, probenecidu.

Levetiracetam Canon, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Levetiracetam Canon se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjí se dostatečným množstvím vody. Na jídle nezáleží.

Monoterapie

Jako monopreparát pro dospělé a dospívající od 16 let je přípravek Levetiracetam Canon předepisován v počáteční dávce 250 mg dvakrát denně.

Pokud je to nutné, po 2 týdnech se dávka zvýší na 500 mg dvakrát denně. Pokud účinek není dostatečný, stále se zvyšuje, až na maximální přípustnou denní dávku 3000 mg, rozdělenou do 2 dávek po 1500 mg.

Komplexní terapie

Dospělí a dospívající od 16 let s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg na začátku léčby jsou předepisováni 500 mg dvakrát denně. Pokud je účinek nedostatečný, ale za předpokladu, že je lék dobře snášen, dávka se zvýší na maximální denní dávku 3 000 mg ve 2 dílčích dávkách. Dávka se zvyšuje v intervalech 2-4 týdnů o 500 mg dvakrát denně.

Léčba dětí starších 6 let začíná denní dávkou 20 mg / kg ve 2 dílčích dávkách. Je-li to nutné, denní dávka se dále zvyšuje o 20 mg / kg v intervalech 2 týdnů, až na maximální přípustnou dávku 60 mg / kg / den (ve 2 rozdělených dávkách). V případě špatné snášenlivosti léku se dávka sníží. Levetiracetam Canon se doporučuje dětem předepisovat v minimální účinné dávce.

U dětí do 16 let s hmotností vyšší než 50 kg se lék dávkuje jako u dospělých.

Zvláštní skupiny pacientů

Při selhání ledvin se dávka přípravku Levetiracetam Canon upravuje v závislosti na QC.

U mužů lze CC vypočítat na základě koncentrace kreatininu v séru pomocí následujícího vzorce:

CC (ml / min) = (140 - věk) × tělesná hmotnost (kg) / 72 × sérové CC (mg / dl).

U žen se CC stanoví vynásobením hodnoty získané podle popsaného vzorce koeficientem 0,85.

Doporučené dávky přípravku Canon Levetiracetam pro dospělé:

CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg dvakrát denně;
CC 30–49 ml / min: 250–750 mg dvakrát denně;
CC <30 ml / min: 250-500 mg dvakrát denně;
dialýza: první den léčby - 750 mg, poté - 500–1000 mg jednou denně + další dávka 250–500 mg po dialýze.

Doporučené dávky přípravku Canon Levetiracetam pro děti:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg denně;
CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg denně;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg denně;
dialýza: první den léčby - 15 mg / kg, poté - 10–20 mg / kg jednou denně + další dávka 5–10 mg / kg po dialýze.

U mírné až středně závažné poruchy funkce jater není nutná úprava dávky. U pacientů s dekompenzovanou poruchou funkce jater a renální nedostatečností s CC <60 ml / min se doporučuje snížit denní dávku o 50%.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (podle frekvence vývoje jsou klasifikovány následovně: velmi často -> 10% případů, často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, velmi zřídka - <0,01%):

z nervového systému a psychiky: velmi často - bolest hlavy, ospalost, astenický syndrom; často - výkyvy nálady, neklid, závratě, podrážděnost, nervozita, deprese, nerovnováha, nespavost, úzkost, poruchy myšlení, závratě, třes, poruchy osobnosti, nepřátelství / agresivita, záchvaty; zřídka - poruchy chování, poruchy paměti, amnézie, zmatenost, snížená koncentrace, halucinace, emoční labilita, psychotické poruchy, ataxie, sebevražedné úmysly, pokusy o sebevraždu; zřídka - poruchy myšlení, porucha osobnosti, hyperkineze, dyskineze, choreoatetóza, sebevražda;
z trávicího systému: často - nevolnost, bolesti břicha, zvracení, anorexie, dyspepsie, průjem, zvýšená tělesná hmotnost; zřídka - změny v testech jaterních funkcí, pankreatitida; zřídka - ztráta hmotnosti, hepatitida, selhání jater;
z dýchacího systému: často - zvýšený kašel;
na straně orgánů vidění: zřídka - porušení ubytování, diplopie;
na části kůže: často - kožní vyrážka, zřídka - svědění, ekzém, alopecie (v některých případech byla po zrušení přípravku Levetiracetam Canon pozorována obnova vlasů); zřídka - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
laboratorní údaje: zřídka - leukopenie, trombocytopenie; zřídka - neutropenie, pancytopenie (někdy s útlumem funkce kostní dřeně);
další: svalová slabost, myalgie, sklon ke zranění, nazofaryngitida, infekce.

U dětí jsou možné tyto poruchy: poruchy chování, emoční labilita, výkyvy nálady, agresivita, neklid, letargie, zvracení.

Předávkovat

Příznaky předávkování levetiracetamem jsou agresivita, neklid, ospalost, deprese vědomí, kóma a deprese dýchání.

V akutním období vyvolajte zvracení, vypláchněte žaludek, vezměte aktivní uhlí. Specifické antidotum pro tuto látku není známo. Léčba je symptomatická a provádí se v nemocnici. K odstranění léčiva z těla se používá hemodialýza (účinnost dialýzy k odstranění levetiracetamu je 60%, jeho primárního metabolitu je 74%).

speciální instrukce

V případě onemocnění ledvin a dekompenzovaného onemocnění jater se před zahájením léčby doporučuje provést vyšetření funkce ledvin. Pokud je to způsobeno stavem pacienta, je terapeutické schéma opraveno.

Existují zprávy o případech sebevražedných úmyslů a pokusů, proto by pacienti měli být informováni o nutnosti poradit se s lékařem, pokud se objeví známky rozvoje deprese nebo sebevražedných úmyslů.

Při převodu pacienta na přípravek Levetiracetam Canon se doporučuje postupné vysazování dalších antiepileptik.

Levetiracetam Canon nelze náhle zrušit. Pokud by měla být léčba přerušena, měla by být jednotlivá dávka postupně snižována: u dospělých - o 500 mg každé 2–4 týdny, u dětí - ne více než 10 mg / kg každé 2 týdny.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek léku na lidské kognitivní a psychomotorické funkce nebyl studován. Vzhledem k pravděpodobnosti vzniku reakcí z centrálního nervového systému však během léčby stojí za to odmítnout řídit auto a provádět potenciálně nebezpečnou práci, která vyžaduje rychlost reakcí a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní a pečlivě kontrolované studie o účinku levetiracetamu na průběh těhotenství nebyly provedeny, proto může být během období těhotenství přípravek Levetiracetam Canon používán pouze ve výjimečných případech, kdy očekávaný přínos rozhodně převáží všechna možná rizika.

Fyziologické změny v ženském těle během těhotenství mohou ovlivnit plazmatickou koncentraci levetiracetamu. Obvykle je pozorován pokles jeho hladiny, zejména ve třetím trimestru (až o 60% základní koncentrace pozorované před těhotenstvím).

Pokud se přípravek Levetiracetam Canon používá během těhotenství, měla by být žena pod zvláštním lékařským dohledem. V tomto případě je třeba vzít v úvahu zhoršení průběhu onemocnění, které může způsobit přerušení antiepileptické léčby, které má negativní důsledky jak pro matku, tak pro plod.

Ženy v reprodukčním věku musí během léčby používat spolehlivé metody antikoncepce.

Droga přechází do mateřského mléka. Pokud je léčba nutná během laktace, kojení by mělo být upuštěno.

Použití v dětství

Věková omezení (lék by neměl být používán k léčbě pacientů mladších než stanovený věk):

částečné záchvaty na pozadí epilepsie - až 6 let;
myoklonické záchvaty na pozadí juvenilní myoklonické epilepsie, stejně jako primární generalizované konvulzivní (tonicko-klonické) záchvaty na pozadí idiopatické generalizované epilepsie - až 12 let;
parciální záchvaty u nově diagnostikované epilepsie - až 16 let.

Dostupné údaje o použití přípravku Levetiracetam Canon u dětí nenaznačují jeho negativní vliv na vývoj a pubertu. Doposud však nejsou známy dlouhodobé účinky účinku terapie na funkce endokrinních žláz, růst, sexuální vývoj, plodnost, intelektuální vývoj a schopnost učit se.

S poruchou funkce ledvin

Levetiracetam Canon by měl být používán s opatrností při renální insuficienci s CC nižší než 50 ml / min. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

Levetiracetam Canon by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů s onemocněním jater ve stadiu dekompenzace. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Použití u starších osob

Levetiracetam Canon se používá s opatrností při léčbě pacientů ve věku 65 let a starších.

Lékové interakce

Levetiracetam neinteraguje s antiepileptiky, jako je fenobarbital, kyselina valproová, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenytoin, primidon.

Levetiracetam v denní dávce 1 000 mg neovlivňuje farmakokinetické parametry perorálních kontraceptiv - levonorgestrel a ethinylestradiol, v denní dávce 2 000 mg nemění farmakokinetiku warfarinu a digoxinu. Tyto léky nemění farmakokinetiku levetiracetamu.

Při současném užívání topiramátu se zvyšuje riziko vzniku anorexie.

U dětí užívajících antikonvulziva, která jsou induktory mikrozomální oxidace v játrech, je clearance levetiracetamu o 20% vyšší než u dětí, které neužívají induktory mikrozomální oxidace. V případě současného užívání probenecidu v dávce 500 mg 4krát denně bylo pozorováno snížení renální sekrece primárního metabolitu levetiracetamu.

Nejsou k dispozici žádné údaje o interakcích s alkoholem.

Analogy

Analogy přípravku Levetiracetam Canon jsou Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na suchém a tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Levetiracetam Canon

Recenze o přípravku Levetiracetam Canon jsou většinou pozitivní: lék účinně předchází záchvatům. Pacienti uvádějí významně lepší toleranci levetiracetamu ve srovnání s kyselinou valproovou.

Negativní zprávy obsahují stížnosti na vývoj nežádoucích účinků, z nichž nejčastější jsou ospalost, slabost a závratě.