Gemtranix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gemtranix: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Hemtranix

ATX kód: B02AA02

Aktivní složka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobce: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 552 rublů.

Koupit

Roztok pro intravenózní podání Gemtranix

Gemtranix je hemostatická látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro intravenózní podání: bezbarvý, průhledný (v papírové krabičce po 5 nebo 10 ampulích po 5 ml a návod k použití přípravku Gemtranix).

Složení 5 ml (1 ampule) roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová (ve formě sušiny) - 250 nebo 500 mg;
pomocná látka: voda na injekci - až 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Gemtranix, kyselina tranexamová, je antifibrinolytická látka, která specificky inhibuje aktivaci plazminogenu (profibrinolysinu) a jeho přeměnu na plazmin (fibrinolysin). Pokud krvácení souvisí se zvýšením fibrinolýzy, má lokální i systémové hemostatické účinky. Studie prokázaly, že kyselina tranexamová ve vysokých koncentracích snižuje aktivitu komplementu.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání Gemtranixu je maximální plazmatické koncentrace dosaženo okamžitě, poté koncentrace postupně klesá.

Spojení kyseliny tranexamové s plazmatickými proteiny (plazminogen) je přibližně 3%. Počáteční V _d (objem distribuce) je asi 9-12 litrů.

Látka prochází placentární bariérou. U těhotných žen je koncentrace kyseliny tranexamové v séru po intravenózní injekci 10 mg / kg 10–53 μg / ml, v pupečníkové krvi - v rozmezí 4–31 μg / ml. V mateřském mléce je koncentrace kyseliny tranexamové 1/100 koncentrace pozorované v krvi a 1/10 koncentrace nitrooční a mozkomíšní tekutiny.

Kyselina tranexamová rychle proniká do synoviálních membrán a kloubní tekutiny a se zpožděním do mozkomíšního moku. Po podání Gemtranixu v dávce 10 mg / kg pacientům po operaci kolena odpovídala koncentrace v synoviálních tekutinách koncentraci ve vzorcích séra. Kyselina tranexamová se nachází ve spermatu, kde inhibuje fibrinolytickou aktivitu, ale lék nemá žádný vliv na migraci spermií.

Kyselina tranexamová se vylučuje v nezměněné formě močí glomerulární filtrací. Celková renální clearance se rovná celkové plazmatické clearance (110-116 ml / min). Během prvních 24 hodin je vyloučeno přibližně 90% dávky. T _1/2 (poločas) - přibližně 3 hodiny.

Při selhání ledvin se zvyšuje plazmatická koncentrace kyseliny tranexamové.

Indikace pro použití

Gemtranix je předepsán k léčbě a prevenci krvácení způsobeného lokální nebo generalizovanou fibrinolýzou, včetně:

gastrointestinální krvácení;
metroragie a menoragie;
krvácení po chirurgických zákrocích na močových cestách a prostatě;
krvácení během chirurgických zákroků v dutině hltanu, úst a nosu (tonzilektomie, adenoidektomie, extrakce zubů);
porodnické a gynekologické krvácení (včetně krvácení vzniklého při gynekologických chirurgických zákrocích);
krvácení během břišních, hrudních a jiných rozsáhlých chirurgických zákroků (včetně operací srdce);
krvácení, jehož vývoj je spojen s léčbou fibrinolytickými léky.

Kontraindikace

Absolutní:

subarachnoidální krvácení (spojené s rizikem ischemie a mozkového infarktu, mozkového edému);
fibrinolýza spojená s konzumací koagulopatie (hypokoagulační fáze DIC syndromu);
selhání ledvin při závažném chronickém průběhu (u pacientů s rychlostí glomerulární filtrace až 30 mg / ml / 1,73 ^m2, která je spojena s rizikem kumulace);
arteriální nebo žilní trombóza, včetně zatížené anamnézy (plicní embolie, hluboká žilní trombóza dolních končetin, intrakraniální vaskulární trombóza atd.), v případě nemožnosti současného užívání s antikoagulancii;
získané poruchy barevného vidění;
anamnéza křečí;
menoragie u pacientů mladších 16 let;
věk do 1 roku;
přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (použití Gemtranixu vyžaduje opatrnost):

hematurie, která je spojena s onemocněním ledvinového parenchymu, krvácení z horních močových cest (kvůli vysoké pravděpodobnosti sekundární mechanické obstrukce močových cest krevní sraženinou s výskytem anurie);
DIC syndrom;
přítomnost vysokého rizika trombózy (zhoršená anamnéza tromboembolických příhod nebo rodinná anamnéza tromboembolických onemocnění, potvrzená diagnóza trombofilie);
krev v dutinách, včetně přítomnosti v pleurálních a kloubních dutinách, močových cestách;
kombinovaná terapie s protrombinovým komplexem (léky s koagulačními faktory II, VII, IX a X v kombinaci) nebo s anti-inhibičním koagulačním komplexem;
současné užívání s kombinovanou perorální antikoncepcí (spojené se zvýšeným rizikem arteriální trombózy a žilních tromboembolických komplikací);
kombinovaná léčba s antikoagulancii;
těhotenství a období kojení.

Gemtranix, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Gemtranix se používá intravenózně kapáním nebo pomalým tryskáním rychlostí 50 mg / min. Je třeba se vyvarovat rychlého intravenózního podání.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé (lék se používá od začátku krvácení až do zastavení):

gastrointestinální krvácení, metroragie a menoragie: 2-3krát denně, 500 mg;
krvácení po chirurgických zákrocích na močové cesty a prostatu: 3krát denně, 1 000 mg;
krvácení během chirurgických zákroků v ústní dutině, hltanu a nosu: každých 6-8 hodin při dávce 10-15 mg / kg;
porodnicko-gynekologické krvácení, krvácení během hrudních, břišních a jiných velkých chirurgických zákroků: každých 6-8 hodin, 15 mg / kg;
krvácení způsobené užíváním fibrinolytických léků: každých 6-8 hodin, 10 mg / kg;
krvácení během srdeční operace: před zahájením operace, po zavedení anestézie, je podána nasycovací dávka 15 mg / kg, poté je prováděna intravenózní infuze rychlostí 4,5 mg / kg / hodinu po celou dobu operace; kyselina tranexamová v dávce 0,6 mg / kg se vstřikuje do stroje na výrobu srdce a plic.

Pokud je nutná dlouhodobá hemostatická léčba (delší než 48 hodin), doporučuje se užívání tablet kyseliny tranexamové.

Zkušenosti s užíváním drogy u dětí jsou omezené. U dětí od 1 roku věku je doporučená denní dávka Gemtranixu při léčbě krvácení spojeného s generalizovanou a lokální fibrinolýzou 20 mg / kg.

Při mírném a středně závažném poškození funkce vylučování ledvin je třeba upravit dávku a frekvenci podávání léku.

Při koncentraci sérového kreatininu v krvi 120 až 249 pmol / l (1,36 až 2,82 mg / dl) a glomerulární filtrace 60-89 ml / min / 1,73 m ², roztok Gemtranix se podává v dávce 15 mg / kg 2 krát za den, s hodnotou těchto indikátorů 250 - 500 μmol / l (2,83 - 5,66 mg / dl) a 30-59 ml / min / 1,73 ^{m2, se} uvedená dávka podává jednou denně.

Vedlejší efekty

Na pozadí užívání přípravku Gemtranix se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi zřídka; s neznámou frekvence - dostupná data nám neumožňují přesně odhadnout frekvenci vývoje vedlejšího účinku):

kůže a podkožní tkáně: zřídka - alergické kožní reakce, včetně alergické dermatitidy;
imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku;
zažívací systém: často - zvracení, nevolnost, průjem (při snížení dávky tyto poruchy zmizí);
nervový systém: zřídka - křeče, závratě;
smyslové orgány: zřídka - zhoršení zraku, včetně vaskulární trombózy sítnice, zhoršené vnímání barev;
kardiovaskulární systém: zřídka - výrazné snížení krevního tlaku (nejčastěji kvůli nadměrné rychlosti podávání léku), tromboembolické komplikace; velmi zřídka - arteriální / žilní trombóza různé lokalizace; s neznámou frekvencí - trombóza centrální tepny a sítnice, akutní infarkt myokardu, trombóza krčních nebo mozkových tepen, cévní mozková příhoda, plicní embolie, hluboká žilní trombóza dolních končetin, okluze bypassu koronární arterie, trombóza renální arterie s rozvojem kortikální nekrózy a akutní selhání ledvin.

Předávkovat

Informace o předávkování přípravkem Gemtranix jsou omezené. Existují informace o jednom případě perorálního podání kyseliny tranexamové v dávce 37 000 mg.

Hlavní příznaky: ortostatická arteriální hypotenze, bolest hlavy, závratě, dyspepsie (ve formě zvracení, nevolnosti, průjmu), ortostatické příznaky (včetně závratí, ke kterým dochází při přechodu z vodorovné polohy do svislé). Pokud existuje predispozice, riziko trombózy se zvyšuje.

Pokud existuje podezření na předávkování, je nutná hospitalizace. Protilátka není známa. Vyvolejte zvracení a poté výplach žaludku. Během prvních 1 - 2 hodin je zobrazen příjem aktivního uhlí. Pokud je pacient v bezvědomí nebo v případě potíží s polykáním, může být aktivní uhlí podáno nasogastrickou sondou. Doporučuje se parenterální nebo orální podání velkého množství tekutin, nucená diuréza. U některých pacientů je použití antikoagulancií oprávněné.

speciální instrukce

U hematurie spojené s onemocněním ledvinového parenchymu by měl být Gemtranix používán s opatrností, protože je často zaznamenáno intravaskulární ukládání fibrinu, což může vést ke zhoršení poškození ledvin. Také použití léku v případě masivního krvácení z horních močových cest jakékoli etiologie zvyšuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin v močovodu a / nebo ledvinné pánvi a v důsledku toho i výskyt sekundární mechanické obstrukce močových cest a anurie.

Před použitím léku a během léčby je nutné konzultovat s oftalmologem (k určení zrakové ostrosti, barevného vidění, stavu fundusu). V případech poškození zraku během léčby se Gemtranix ruší.

Během klinických studií nebylo zjištěno významné zvýšení výskytu trombózy, nicméně není zcela vyloučena pravděpodobnost trombotických komplikací. U pacientů léčených kyselinou tranexamovou byly popsány případy žilní a arteriální trombózy a tromboembolismu. Byly také hlášeny případy okluze centrální retinální žíly / tepny. U několika pacientů se vyvinula intrakraniální trombóza. Pokud existuje vysoké riziko trombózy, měl by se přípravek Gemtranix používat pouze v nezbytně nutných případech a pod přísným dohledem lékaře. Před použitím léku je třeba provést vyšetření, aby se zjistily rizikové faktory tromboembolických komplikací.

V přítomnosti krevních dutin v nich se může v nich tvořit nerozpustná sraženina (spojená s extravaskulární koagulací krve), která může být odolná vůči fyziologické fibrinolýze.

Ženy s dysmenoreou by neměly předepisovat lék, dokud není zjištěna příčina. Pokud je na pozadí užívání přípravku Gemtranix nedostatečně snížen objem menstruačního krvácení, měla by být zvážena alternativní léčba.

U pacientů s diseminovanou intravaskulární koagulací (DIC) by měla být kyselina tranexamová používána pod pečlivým dohledem lékaře se zkušenostmi s léčbou tohoto onemocnění. U těchto pacientů je přípravek Gemtranix předepisován pouze v případě, že existují příznaky převažující aktivace fibrinolytického systému v kombinaci s akutním závažným krvácením. Obecně je tato skupina pacientů charakterizována následujícími hematologickými údaji:

prodloužení protrombinového času;
zkrácení doby lýzy euglobulinové sraženiny;
pokles plazmatické koncentrace fibrinogenu, plazminogenu a jeho aktivátorů, faktorů V a VIII, α-2 makroglobulinu;
normální plazmatické koncentrace faktorů II, VIII a X;
normální počet krevních destiček;
zvýšení plazmatické koncentrace produktů degradace fibrinu.

Předpokládá se, že základní onemocnění nemění jednotlivé ukazatele hematologického profilu. K zastavení krvácení v takových akutních případech stačí jedna injekce 1000 mg přípravku Gemtranix. Užívání drogy je možné pouze po získání příslušných údajů o laboratorním vyšetření a odborném vyšetření těchto informací.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během používání přípravku Gemtranix se mohou objevit závratě a poruchy zraku, proto je při řízení vozidel nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Gemtranix během těhotenství lze použít pouze v případech krajní nutnosti. Během předklinických studií bylo zjištěno, že kyselina tranexamová nemá teratogenní účinek. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované a adekvátní studie bezpečnostního profilu přípravků obsahujících kyselinu tranexamovou u těhotných žen. Látka prochází placentou a může být obsažena v pupečníkové krvi v koncentracích blízkých matce.

Lék přechází do mateřského mléka. Předpokládá se, že výskyt antifibrinolytického účinku u kojenců je nepravděpodobný. Pokud však používáte Gemtranix během laktace, musíte být opatrní.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatečným zkušenostem s používáním není přípravek Gemtranix předepisován pacientům mladším než 1 rok.

Bezpečnost a účinnost přípravku Gemtranix při léčbě menoragie u pacientů mladších 16 let nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Užívání Gemtranixu u závažného chronického selhání ledvin (u pacientů s rychlostí glomerulární filtrace nižší než 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindikováno.

Lékové interakce

Speciální klinické studie zaměřené na studium interakce kyseliny tranexamové a jiných léků nebyly provedeny. Bylo zjištěno, že kyselina tranexamová interferuje s farmakologickým účinkem trombolytických (fibrinolytických) léčiv.

Další možné interakce:

kombinovaná perorální antikoncepce: na pozadí kombinovaného užívání se zvyšuje pravděpodobnost arteriální trombózy a venózních tromboembolických komplikací (včetně ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu). S Gemtranixem a kombinovanou perorální antikoncepcí nejsou žádné zkušenosti;
hydrochlorothiazid, desmopresin, ranitidin, ampicilin-sulbaktam, nitroglycerin: riziko trombotických komplikací se může zvýšit (včetně rozvoje infarktu myokardu);
přípravky faktorů srážení krve II, VII, IX a X v kombinaci (protrombinový komplex) nebo antiinhibiční koagulační komplex: na pozadí kombinovaného užívání se zvyšuje riziko trombózy;
antikoagulancia: kombinované použití by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem;
hemostatická činidla: lze zaznamenat aktivaci tvorby trombů.

Gemtranix je farmaceuticky kompatibilní s nefrakcionovaným heparinem a většinou infuzních roztoků (Ringerův roztok, 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy, dextrany), nekompatibilní s norepinefrinem, urokinázou, dipyridamolem a diazepamem.

Gemtranix by neměl být mísen s krevními produkty a antibiotiky (peniciliny, tetracykliny).