Gemzar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gemzar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Gemzar

ATX kód: L01BC05

Léčivá látka: gemcitabin (gemcitabinum)

Výrobce: Eli Lilly Vostok SA, Švýcarsko

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 740 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku Gemzar

Gemzar je antimetabolit ze skupiny analogů pyrimidinu, antineoplastického léčiva.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Gemzar je lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (ve skleněných lahvích, 1 lahvička v papírové krabičce).

Aktivní složka: gemcitabin (ve formě hydrochloridu), v 1 lahvičce - 200 nebo 1000 mg.

Další složky: mannitol, octan sodný.

Farmakologické vlastnosti

Podle pokynů má Gemzar cytostatický a protinádorový účinek.

Farmakodynamika

Gemcitabin je antimetabolit patřící do skupiny analogů pyrimidinu. Látka se vyznačuje cyklošpecifičností, která ovlivňuje buňky v S fázích (fáze replikace) a Gi / S (interval mezi počáteční fází růstu a fází replikace).

Gemcitabin se účastní intracelulárních metabolických procesů, prochází transformací působením nukleosidkináz a vytváří trifosfátové a difosfátové nukleosidy s farmakologickou aktivitou. Difosfátové nukleosidy inhibují aktivitu ribonukleotidreduktázy, která je jediným katalyzátorem reakcí vedoucích k tvorbě deoxynukleosid trifosfátů. Ty jsou potřebné pro produkci deoxyribonukleové kyseliny (DNA).

Trifosfátové nukleosidy jsou aktivními konkurenty deoxycytidin trifosfátu v procesech inkorporace do RNA a DNA. Když se intracelulární metabolity gemcitabinu vloží do řetězce DNA, jeho rostoucí řetězce se doplní ještě jedním dalším nukleotidem. To vede k úplné inhibici další produkce DNA a apoptózy - programované buněčné smrti.

Farmakokinetika

Gemcitabin se vylučuje z těla dostatečně rychle ledvinami, zejména ve formě metabolitu 2'-deoxy-2 ', 2'-difluoruridinu, který nevykazuje farmakologickou aktivitu. Pokud se Gemzar podává intravenózně, méně než 10% dávky, která vstoupila do těla, se vylučuje nezměněnou močí. Gemcitabin se v malé míře váže na plazmatické proteiny.

Výsledky farmakokinetických studií, ve kterých byly dávky podávány jednorázově i opakovaně, ukazují, že distribuční objem významně závisí na pohlaví. Systémová clearance, která se pohybuje v rozmezí 30–90 l / h / m ², závisí také na pohlaví a věku. Poločas je 32 až 94 minut.

Indikace pro použití

Lokálně pokročilá a metastatická rakovina následujících orgánů:

Měchýř;
Močovod;
Pánev;
Močová trubice;
Slinivka břišní;
Čípek;
Ovarie (jako monopreparát nebo v kombinaci s karboplatinou u pacientů s progresivním onemocněním po ukončení první linie léčby deriváty platiny);
Nemalobuněčný karcinom plic (léčba první linie v kombinaci s karboplatinou nebo cisplatinou, stejně jako monopreparát u starších pacientů s funkčním stavem 2).

Gemzar je účinný také při následujících onemocněních:

Rakovina žlučových cest;
Pokročilý malobuněčný karcinom plic;
Pokročilá refrakterní rakovina varlat;
Metastatický, lokálně se opakující a neresekovatelný karcinom prsu (v kombinaci s paklitaxelem po adjuvantní a / nebo neoadjuvantní léčbě antracykliny, pokud pro ně neexistují žádné kontraindikace).

Kontraindikace

Absolutní:

Těhotenství;
Laktace;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na léčivo.

Relativní (vzhledem k riziku komplikací je třeba věnovat zvláštní pozornost):

Akutní infekční choroby houbového, bakteriálního a virového původu;
Zhoršená funkce ledvin / jater;
Inhibice hematopoézy kostní dřeně, a to i v důsledku souběžné chemoterapie nebo radiační terapie.

Návod k použití přípravku Gemzar: metoda a dávkování

Roztok připravený z lyofilizátu se vstřikuje intravenózně po dobu 30 minut. Jako rozpouštědlo se používá pouze 0,9% roztok chloridu sodného (bez konzervačních látek): obsah 200mg lahvičky se rozpustí nejméně v 5 ml a 1000mg lahvička se rozpustí ve 25 ml roztoku, poté se lahvička jemně protřepává, dokud se prášek úplně nerozpustí (roztok být transparentní, nemají mechanické nečistoty).

Před podáním se připravený roztok gemcitabinu obsahující požadovanou dávku zředí 0,9% roztokem chloridu sodného v množství dostatečném pro 30minutovou intravenózní infuzi.

Doporučené dávky přípravku Gemzar v závislosti na indikacích a režimech léčby:

Lokálně pokročilý nebo metastatický nemalobuněčný karcinom plic, první linie léčby:

Monoterapie: 1 000 mg / m ² 1., 8. a 15. den každého 28denního cyklu;
Kombinovaná léčba s cisplatinou: 1250 mg / m ² v 1. a 8. dni každého 21denního cyklu nebo 1000 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28denního cyklu … Cisplatina se podává 1. den cyklu na pozadí nadměrné hydratace po infuzi přípravku Gemzar v dávce 70 mg / m ²;
Kombinovaná léčba s karboplatinou: 1 000 nebo 1 200 mg / m ² 1. a 8. den každého 21denního cyklu. Karboplatina se podává 1. den cyklu po infuzi přípravku Gemzar v dávce založené na AUC 5 mg / ml / minutu.

Lokálně pokročilý, metastatický nebo platinový epiteliální karcinom vaječníků:

Monoterapie: 800-1250 mg / m ² 1., 8. a 15. den každého 28denního cyklu;
Kombinovaná léčba s karboplatinou: 1 000 mg / m ² 1. a 8. den každého 21denního cyklu. Karboplatina se podává 1. den každého cyklu bezprostředně po infuzi přípravku Gemzar v dávce AUC 4 mg / ml / minutu.

Rakovina urotelu (povrchová, lokálně pokročilá a metastatická rakovina močového měchýře, rakovina močové trubice, močovodu, ledvinné pánve):

Monoterapie: 1 250 mg / m ² 1., 8. a 15. den každého 28denního cyklu;
Kombinovaná léčba s cisplatinou: Gemzar podávaný v dávce 1 000 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28denního cyklu, cisplatina - v 1. nebo 2. den cyklu bezprostředně po infuzi přípravku Gemzar v dávce 70 mg / m ².

U lokálně rekurentního, metastatického, neresekovatelného karcinomu prsu se provádí kombinovaná léčba paklitaxelem (s progresí onemocnění po neoadjuvantní a / nebo adjuvantní terapii antracykliny (za předpokladu, že pro ně neexistují žádné kontraindikace) jako léčba první linie): paklitaxel se pomalu injikuje intravenózně do 3 hodin) v dávce 175 mg / m ² 1. den 21denního cyklu před podáváním gemcitabinu se Gemzar podává v dávce 1250 mg / m ² 1. a 8. den každého 21denního cyklu. Před zahájením takové léčby se zkontroluje absolutní počet granulocytů v krvi - měl by být alespoň 1 500 / μl.

U lokálně pokročilého, metastazujícího (včetně pacientů rezistentních na léčbu 5-fluorouracilem) rakoviny pankreatu se monoterapie provádí s léčivem: po dobu 7 týdnů - 1 000 mg / m ² jednou týdně, následovaná 7denní přestávkou, pak - v tomto stejnou dávku 1., 8. a 15. den každého 28denního cyklu.

U rakoviny žlučových cest se provádí kombinovaná léčba s cisplatinou. Cisplatina se podává na pozadí nadměrné hydratace v jednodenním cyklu v dávce 70 mg / m ² před podáním gemcitabinu. Gemzar se podává v dávce 1250 mg / m ² 1. a 8. den každého 21denního cyklu.

U lokálně pokročilého nebo metastazujícího karcinomu děložního čípku se provádí kombinovaná léčba s cisplatinou. Při lokálně pokročilém karcinomu a sekvenční chemoradiační terapii (neoadjuvant), stejně jako u metastatického karcinomu, se cisplatina podává na pozadí nadměrné hydratace 1. den cyklu před podáváním gemcitabinu v dávce 70 mg / m ². Gemzar se podává v dávce 1250 mg / m ² 1. a 8. den každého 21denního cyklu.

U lokálně pokročilého karcinomu a současné chemoradiační terapie se cisplatina podává v dávce 40 mg / m ². Gemzar se podává 1krát za 7 dní v dávce 125 mg / m ² bezprostředně po podání cisplatiny, 1 - 2 hodiny před zahájením radiační terapie.

Úprava dávky

Pokud se během léčby objeví hematologická toxicita, je třeba podávání přípravku Gemzar odložit nebo snížit dávku gemcitabinu v souladu s následujícími režimy.

Úpravy dávky během cyklu (jako monoterapie nebo v kombinaci s cisplatinou) pro rakovinu pankreatu, nemalobuněčný karcinom plic a uroteliální karcinom:

Absolutní počet granulocytů v 1 μl> 1000 a počet krevních destiček v 1 μl> 100 000: dávka se nemění;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl 500–1000 nebo počet krevních destiček v 1 μl 50 000–100 000: 75% předchozí dávky;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl <500 nebo počet krevních destiček v 1 μl <50 000: podání by mělo být odloženo.

Úprava dávky cyklu (v kombinaci s paklitaxelem) pro rakovinu prsu:

Absolutní počet granulocytů v 1 μl ≥ 1200 a počet krevních destiček v 1 μl> 75 000: dávka se nemění;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl 1000 - <1200 nebo počet krevních destiček v 1 μl 50 000-75 000: 75% předchozí dávky;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl 700 - <1000 a počet krevních destiček v 1 μl ≥ 50 000: 50% předchozí dávky;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl <700 nebo počet krevních destiček v 1 μl <50 000: podání by mělo být odloženo.

Úprava dávky v průběhu cyklu (v kombinaci s karboplatinou) pro rakovinu vaječníků:

Absolutní počet granulocytů v 1 μl> 1 500 a počet krevních destiček v 1 μl ≥ 100 000: dávka se nemění;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl 1000-1500 nebo počet krevních destiček v 1 μl 75 000-100 000: 50% předchozí dávky;
Absolutní počet granulocytů v 1 μl <1000 nebo počet krevních destiček v 1 μl <75 000: podání by mělo být odloženo.

V případech, kdy je nutné odložit zavedení přípravku Gemzar, určuje délku přestávky lékař.

Za účelem včasné identifikace nehematologické toxicity by měl být pacient pravidelně vyšetřován, měly by být sledovány funkce jeho ledvin a jater. V závislosti na zjištěném stupni toxicity lze dávku postupně snižovat na začátku nového cyklu nebo během každého cyklu.

Vedlejší efekty

Hematopoetický systém: velmi často (≥ 10%) - trombocytopenie, leukopenie a anémie; často (≥ 1%, <10%) - febrilní neutropenie; velmi zřídka (<0,01%) - trombocytóza;
Dýchací systém: velmi často - dušnost; často - rýma a kašel; zřídka (≥ 0,1%, <1%) - bronchospazmus;
Kardiovaskulární systém: velmi často - otoky (včetně periferních); zřídka - arytmie (častěji supraventrikulární); zřídka (≥ 0,01%, <0,1%) - pokles krevního tlaku, infarkt myokardu;
Nervový systém: často - ospalost, poruchy spánku, bolesti hlavy;
Trávicí systém: velmi často - nevolnost a zvracení, funkční poškození jater (obvykle mírné, proto je zřídka nutné přerušení léčby); často - stomatitida, průjem a zácpa;
Močový systém: velmi často - hematurie, mírná proteinurie;
Muskuloskeletální systém: často - bolesti zad, myalgie;
Kůže a podkožní tkáň: velmi často - mírná kožní vyrážka se svěděním, alopecií (obvykle menší); často - pocení, svědění; zřídka - vezikuly, vředy;
Alergické reakce: velmi zřídka - anafylaktické a anafylaktoidní reakce;
Ostatní: velmi často - syndrom podobný chřipce (bolest hlavy, malátnost, astenie, zimnice, horečka); vzácně - reakce v místě vpichu.

V období po uvedení na trh byly zaznamenány také následující nežádoucí účinky:

Kardiovaskulární systém: zřídka - srdeční selhání; zřídka - periferní vaskulitida, gangréna; velmi zřídka - syndrom zvýšené kapilární propustnosti;
Respirační systém: zřídka - intersticiální pneumonitida; zřídka - plicní edém, syndrom respirační tísně;
Trávicí systém: velmi zřídka - ischemická kolitida;
Močový systém: zřídka - hemolyticko-uremický syndrom;
Žlučové cesty a játra: velmi často - zvýšená alkalická fosfatáza, aspartátaminotransferáza, alaninaminotransferáza; často - zvýšení koncentrace bilirubinu; zřídka - těžká hepatotoxicita, vč. selhání jater; zřídka - zvýšená aktivita gama glutamyltransferázy;
Kůže a podkožní tkáně: zřídka - závažné kožní reakce, vč. bulózní kožní léze a deskvamace;
Ostatní: velmi zřídka - Stevens-Johnson a Lyell syndrom, radiační reakce.

Předávkovat

Specifické antidotum pro gemcitabin dosud není známo. Při intravenózním podání jednotlivých dávek přípravku Gemzar nepřesahujících 5,7 g / m ² byla pozorována klinicky přijatelná toxicita po dobu 30 minut každé 2 týdny.

Pokud má odborník podezření na předávkování, měl by pacient podstoupit pravidelné lékařské sledování, včetně počítání krevního obrazu. V případě potřeby je pacientovi předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Gemzar by měla probíhat pouze pod dohledem lékaře se zkušenostmi s protinádorovou léčbou.

Před každým podáním léku je třeba sledovat počet leukocytů, granulocytů a krevních destiček v krvi. Pokud se objeví známky potlačení funkce kostní dřeně, je nutné upravit dávku nebo pozastavit užívání přípravku Gemzar.

Rovněž je nutné pacienta pravidelně vyšetřovat a hodnotit funkce jeho jater a ledvin. Zavedení gemcitabinu u jaterní cirhózy, stejně jako u alkoholismu, hepatitidy a jaterních metastáz v anamnéze zvyšuje riziko rozvoje jaterního selhání.

Se zvyšováním doby trvání a frekvence infuze přípravku Gemzar se zvyšuje toxicita.

Studie vlivu přípravku Gemzar na rychlost reakcí a schopnost koncentrace nebyly provedeny. Droga však může způsobit ospalost, zvláště pokud pijete alkohol společně. Pacienti, kteří během léčby pociťují ospalost, by se měli zdržet řízení vozidel a práce se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost používání přípravku Gemzar u těhotných žen nebyla studována. Experimentální studie prokázaly, že pro gemcitabin jsou charakteristické fetotoxické a embryotoxické účinky. Látka také negativně ovlivňuje průběh těhotenství a další postnatální vývoj dítěte. Z tohoto důvodu se nedoporučuje předepisovat přípravek Gemzar těhotným ženám. Během léčby by ženy v reprodukčním věku měly používat spolehlivou antikoncepci. Pokud je nutné užívat drogu během laktace, měli byste kojení odmítnout.

Lékové interakce

Při použití přípravku Gemzar během období radiační terapie nebo s intervalem kratším než 7 dní je zaznamenána toxicita.

V průběhu léčby gemcitabinem by neměly být podávány živé vakcíny proti žluté zimnici nebo jiné živé vakcíny, protože se zvyšuje riziko vzniku systémového onemocnění vedoucího k úmrtí, zejména u pacientů s potlačenou imunitou.

Analogy

Analogy přípravku Gemzar jsou: Xeloda, Oncoril, Herzizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Strgecitrig, Dertsin.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 15-30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti lyofilizátu je 3 roky. Roztok z něj připravený může být skladován ne déle než 24 hodin při teplotě 15-30 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Gemzar

Podle recenzí se Gemzar líbí většině pacientů, kteří ho vzali, kteří o něm mluví pozitivně a jsou s výsledkem léčby velmi spokojeni. Stejně jako u jiných chemoterapeutických léků jsou při užívání drogy přítomny vedlejší účinky, ale ve srovnání s podobnými léky se objevují méně často a jsou slabší. Gemzar se velmi dobře osvědčil při léčbě rakoviny pankreatu. Při užívání drogy je však nutné dodržovat léčebný režim a doporučení lékaře.