Aktilize - Návod K Použití, Indikace, Dávky, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Aktilizovat

Návod k použití:

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Indikace pro použití
3. 3. Kontraindikace
4. 4. Způsob aplikace a dávkování
5. 5. Vedlejší účinky
6. 6. Zvláštní pokyny
7. 7. Lékové interakce
8. 8. Analogy
9. 9. Podmínky skladování
10. 10. Podmínky výdeje z lékáren

Ceny v online lékárnách:

od 23 987 rub.

Koupit

Aktilize - trombolytický, rekombinantní lidský tkáňový aktivátor plazminogenu; glykoprotein, který přímo aktivuje přeměnu plazminogenu na plazmin.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku: bílá nebo světle žlutá hmota (50 mg lyofilizátu a 50 ml rozpouštědla v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla, v papírové krabičce 1 lahvička s lyofilizátem kompletní s 1 lahvičkou rozpouštědla).

1 láhev Aktilize obsahuje:

• Aktivní složka: altepláza - 50 mg (v 1 ml hotového roztoku 1 mg);
• Pomocné složky: L-arginin, polysorbát 80, kyselina fosforečná, gentamicin (zbytkové stopy po výrobním procesu).

Rozpouštědlo: voda na injekci - 50 ml.

Indikace pro použití

Použití přípravku Aktilize je indikováno při trombolytické terapii následujících onemocnění / stavů:

• Akutní infarkt myokardu;
• Masivní tromboembolismus plicní tepny doprovázený nestabilní hemodynamikou;
• Akutní období ischemické cévní mozkové příhody.

Kontraindikace

• Období těhotenství a kojení;
• Děti a dospívající do 18 let;
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Kontraindikace u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení:

• Hemoragická diatéza;
• Rozsáhlé krvácení, včetně předchozích 6 měsíců;
• Aneuryzma, novotvary a jiné patologické stavy centrálního nervového systému v anamnéze, včetně operací na mozku nebo míchě;
• Podezření na hemoragickou mrtvici;
• Intrakraniální (včetně subarachnoidálního) krvácení včetně anamnézy;
• Těžká nekontrolovaná arteriální hypertenze;
• Současná léčba warfarinem a jinými perorálními antikoagulancii;
• Těžké trauma, velký chirurgický zákrok v období předchozích deseti dnů, včetně jakéhokoli poranění na pozadí vývoje infarktu myokardu;
• Nedávná punkce nestlačitelných krevních cév (včetně podklíčkové nebo krční žíly)
• Traumatická nebo prodloužená (více než 2 minuty) kardiopulmonální resuscitace;
• Traumatické poranění mozku, nedávno utrpěné;
• Porod během předchozích 10 dnů;
• Těžké jaterní patologie, jako je cirhóza jater, selhání jater, aktivní hepatitida, portální hypertenze (včetně varixů jícnu);
• Akutní pankreatitida;
• Perikarditida, bakteriální endokarditida;
• Peptický vřed a duodenální vřed diagnostikovaný během posledních 3 měsíců;
• Novotvary s rizikem krvácení;
• Poruchy vývoje žil a tepen, arteriální aneuryzma.

Další kontraindikace pro použití přípravku Aktilize při akutním infarktu myokardu a plicní embolii:

• Anamnéza hemoragické nebo neznámé mrtvice;
• Přechodné ischemické ataky nebo ischemická cévní mozková příhoda během posledních 6 měsíců (bez započtení prvních 4,5 hodin aktuální akutní ischemické cévní mozkové příhody).

Kromě výše uvedených kontraindikací nelze při akutní ischemické cévní mozkové příhodě Actilize použít v následujících případech:

• Slabá závažnost příznaků akutní ischemické cévní mozkové příhody na začátku infuze nebo rychlé zlepšení stavu pacienta;
• Nedostatek přesných údajů o době nástupu onemocnění, po dobu více než 4,5 hodiny od okamžiku prvních příznaků ischemické cévní mozkové příhody do začátku infuze;
• Těžká, klinicky prokázaná cévní mozková příhoda, například pokud je skóre NIHSS (škála závažnosti mozkové mrtvice podle National Institutes of Health) vyšší než 25 nebo je získáno odpovídající CT nebo nukleární magnetická rezonance;
• Vážné zranění hlavy nebo mrtvice v předchozích třech měsících;
• Křeče na počátku cévní mozkové příhody;
• Vzhled předchozí mrtvice u diabetes mellitus;
• Užívání heparinu do 48 hodin před prvními příznaky mozkové mrtvice se zvýšeným aktivovaným parciálním časem tromboplastinu (APTT) v daném čase;
• Počet krevních destiček je nižší než 100 000 na μl;
• Systolický krevní tlak (TK) je nad 185 mm Hg. nebo diastolický krevní tlak nad 110 mm Hg, nebo v případě potřeby použití intenzivní antihypertenzní terapie (intravenózní podání léků) ke snížení tlaku na tyto limity;
• Koncentrace glukózy v krvi je pod 3 nebo nad 20 mmol / l.

S opatrností, pouze na základě předběžného posouzení stupně zamýšleného prospěchu z léčby a rizika krvácení, by měl být přípravek Aktilize předepsán pacientům po nedávném malém zásahu jehlou k biopsii nebo punkci velkých cév, masáži srdce během resuscitace prováděné intramuskulární (i / m) injekcí; pro jakékoli nemoci (neuvedené v seznamu kontraindikací) spojené se zvýšeným rizikem krvácení; v případě současného podávání perorálních antikoagulancií je použití léku indikováno pouze v případě, že antikoagulační aktivita podle laboratorních testů není klinicky významná.

U akutního infarktu myokardu a akutní plicní embolie je nutná zvýšená opatrnost při léčbě pacientů se systolickým krevním tlakem nad 160 mm Hg. Umění. a starší pacienti, protože mohou mít zvýšené riziko intrakraniálního krvácení.

Protože pravděpodobnost pozitivního klinického účinku této terapie u starších pacientů je poměrně vysoká, navzdory uvedeným negativním vedlejším účinkům, je nutné pečlivě porovnat zamýšlené přínosy a rizika.

U akutní ischemické cévní mozkové příhody je užívání přípravku Aktilize doprovázeno zvýšenou hrozbou intrakraniálního krvácení, protože se vyskytuje převážně v nekrotické oblasti. V této souvislosti je nutné dále zohlednit přítomnost následujících vlastností u pacientů:

• Patologie spojené s vysokým rizikem krvácení;
• Drobné asymptomatické mozkové aneuryzmy;
• Zpoždění zahájení terapie;
• Předchozí léčba kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými antiagregačními látkami / léky zvyšuje riziko intracerebrálního krvácení, zejména v pozdějších fázích zahájení léčby (dávka alteplázy by neměla být vyšší než 0,9 mg na 1 kg hmotnosti pacienta denně);
• Starší věk je více než 80 let, zvyšuje se riziko mozkového krvácení a snižuje se celkový přínos léčby.

Nelze zahájit léčbu alteplázou 4,5 hodiny po nástupu příznaků onemocnění, protože to vede ke snížení pozitivního účinku, zvýšení úmrtnosti na pozadí předběžné léčby kyselinou acetylsalicylovou a riziku krvácení.

Způsob podání a dávkování

Lyofilizát je určen k přípravě infuzního roztoku rozpuštěním obsahu 1 lahvičky (50 mg) léčiva v 1 lahvičce (50 ml) rozpouštědla.

Míchejte až do úplného rozpuštění. Pečlivě se vyhněte silnému míchání, aby se zabránilo tvorbě pěny. Kapalina by měla mít čirou, bezbarvou, světle žlutou strukturu bez jakýchkoli částic.

Pro další ředění lze použít 0,9% roztok chloridu sodného.

Minimální koncentrace alteplázy v infuzním roztoku by měla být 0,2 mg / ml.

Původně získaný roztok nelze dále ředit infuzním roztokem na bázi uhlohydrátů nebo vodou na injekci, stejně jako mísit s jinými léky v systému intravenózního podání.

Užívání přípravku Aktilize by mělo být zahájeno, jakmile se objeví první příznaky onemocnění.

Doporučený dávkovací režim:

• Infarkt myokardu, s léčbou zahájenou do 6 hodin po nástupu příznaků: režim zrychlené terapie - intravenózní injekce v dávce 15 mg, poté infuze po dobu 30 minut v dávce 50 mg, dalších 60 minut - 35 mg, celková maximální dávka je 100 mg. Pacienti s hmotností do 65 kg: intravenózní injekce - 15 mg, poté intravenózní kapání - rychlostí 0,75 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (ne více než 50 mg) po dobu 30 minut, v následujících 60 minutách je pacientovi podán dávka 0,5 mg na 1 kg (ne více než 35 mg);
• Infarkt myokardu při zahájení léčby 6 až 12 hodin po nástupu příznaků: tříhodinový dávkovací režim - 10 mg intravenózní podání, poté 50 mg intravenózně kapání po dobu 60 minut, poté 10 mg každých 30 minut dokud není dosaženo maximální celkové dávky 100 mg. U pacientů s hmotností do 65 kg je dávka předepisována v dávce 1,5 mg na 1 kg hmotnosti pacienta;
• Plicní embolie: nejprve do 1-2 minut intravenózní podání - 10 mg, poté intravenózní kapání po dobu 120 minut - 90 mg, celková dávka 100 mg. U pacienta s hmotností do 65 kg - ne více než 1,5 mg na 1 kg;
• Akutní období ischemické cévní mozkové příhody (během prvních 4,5 hodin by měla být léčba zahájena co nejdříve po nástupu prvních příznaků): v dávce 0,9 mg na 1 kg hmotnosti pacienta (ne více než 90 mg), z toho 10% - v / v proudu, potom se zbytek léku vstřikuje / kapáním po dobu 60 minut. Čím dříve je léčba zahájena ve stanoveném časovém období, tím je pravděpodobnější příznivý výsledek léčby.

U pacientů s infarktem myokardu s elevací ST segmentu je podle mezinárodních doporučení indikována antitrombotická adjuvantní léčba.

Po zavedení přípravku Aktilize může být u pacientů vyžadována pomocná léčba plicní embolie ve formě infuze heparinu, pokud je APTT méně než 2krát vyšší než vrozená hyperplasie nadledvin (ANH).

Během prvních 24 hodin po zahájení léčby ischemické cévní mozkové příhody je třeba se vyhnout adjuvantní léčbě kyselinou acetylsalicylovou nebo intravenózním heparinem.

Vedlejší efekty

Nejběžnějším vedlejším účinkem při užívání přípravku Actilize k infarktu myokardu, plicní embolii nebo akutní ischemické cévní mozkové příhodě je krvácení, které vede ke snížení hemoglobinu. Může se objevit v kterékoli dutině nebo části těla a způsobit život ohrožující situaci, dokonce smrtelnou.

Krvácení může být vnější (z nosu, místa vpichu, poškození krevních cév) a vnitřní (krvácení v jakékoli dutině nebo části těla).

Neurologické příznaky intrakraniálního krvácení zahrnují ospalost, afázii, hemiparézu, křeče.

Kromě toho může použití léku na infarkt myokardu, plicní embolii nebo akutní období ischemické cévní mozkové příhody způsobit následující nežádoucí jevy:

• Imunitní systém: anafylaktoidní reakce; případně - snížený krevní tlak, bronchospazmus, kopřivka, angioedém, vyrážka, jiné reakce přecitlivělosti, šok;
• Kardiovaskulární systém: krvácení (ve formě hematomu), perikardiální krvácení, embolie, krvácení do parenchymálních orgánů (intrahepatální krvácení, plicní krvácení);
• Nervový systém: intrakraniální krvácení - mozkový hematom, mozkové krvácení, hemoragická cévní mozková příhoda, intrakraniální hematom, hemoragická transformace cévní mozkové příhody, subarachnoidální krvácení;
• Orgán vidění: krvácení do sítnice;
• Trávicí systém: nevolnost, zvracení, krvácení z dásní, krvavé zvracení, krvácení z úst, krvácení ze žaludečních vředů, krvácení ze žaludku, krvácení z konečníku, melena, retroperitoneální krvácení (retroperitoneální hematom);
• Dýchací systém: hemoptýza, krvácení z krku nebo nosu;
• Močový systém: krvácení z močových cest, hematurie;
• Dermatologické reakce: ekchymóza;
• Místní reakce: krvácení v místě vpichu, hematom, krvácení v místě vpichu;
• Jiné: zvýšení tělesné teploty, snížení krevního tlaku, tuková embolie, potřeba transfuzí.

Při léčbě infarktu myokardu je možné vyvinout další nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému - reperfuzní arytmie: tachykardie, extrasystola, arytmie, fibrilace síní, bradykardie, atrioventrikulární (AV) blokáda od I. stupně po úplnou blokádu, ventrikulární arytmie, ventrikulární tibachykardie, srdeční zástava, smrt.

speciální instrukce

Používání přípravku Aktilize by mělo být prováděno v nemocničním prostředí, za přítomnosti standardního resuscitačního vybavení a vhodných léků, pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s prováděním trombolytické léčby.

Infuze musí být doprovázena pravidelným sledováním snášenlivosti léčby, zejména při současném užívání inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE). S rozvojem anafylaktoidní reakce je podávání léčiva zastaveno.

Vzhledem k tomu, že krvácení je častou komplikací léčby, je nutné se během léčby vyhnout použití intramuskulárních injekcí, rigidních katetrů, nepřiměřených manipulací a pečlivě sledovat oblasti možného krvácení.

Výskyt krvácení lze usnadnit současným užíváním heparinu. Pokud během užívání heparinu dojde během následujících 4 hodin ke krvácení, měl by být pacientovi předepsán protamin.

U mozkových a jiných závažných krvácení by měla být zrušena fibrinolytická léčba a užívání heparinu. Při absenci klinického účinku konzervativních opatření k zastavení krvácení je indikována léčba krevními přípravky (kryoprecipitát, čerstvě zmrazená plazma a krevní destičky).

Diagnóza plicní embolie vyžaduje objektivní potvrzení pomocí plicní angiografie nebo plicní tomografie.

Bylo klinicky prokázáno, že při akutním infarktu myokardu pomáhá použití přípravku Actilize snížit úmrtnost během prvních 30 dnů nemoci.

Při léčbě akutního infarktu myokardu se riziko krvácení zvyšuje souběžnou léčbou antagonisty glykoproteinu IIb / IIIa, tromboembolismem - použitím trombolytik u pacientů s trombózou levého srdce. Reperfuzní arytmie mohou být způsobeny koronární trombolýzou.

Léčba ischemické cévní mozkové příhody v akutním období by měla být zahájena až po vyloučení intrakraniálního krvácení pomocí počítačové tomografie nebo magnetické rezonance v mozku.

U akutní ischemické cévní mozkové příhody je klinický účinek terapie nižší u pacientů s předchozí cévní mozkovou příhodou se současným nekontrolovaným diabetes mellitus.

Nedoporučuje se používat Aktilize na cévní mozkovou příhodu s mírnou závažností, protože potenciální riziko užívání drogy je vyšší než očekávaný přínos.

Vzhledem k vysokému riziku intrakraniálního krvácení a smrti se nedoporučuje používat alteplázu při těžké cévní mozkové příhodě.

Obnovení průtoku krve do ischemické oblasti může způsobit mozkový edém v oblasti infarktu. Vzhledem k vysokému riziku krvácení by antiagregační látky neměly být zahájeny do 24 hodin po aplikaci alteplázy.

Lékové interakce

Léky, které mění funkci krevních destiček nebo ovlivňují srážení krve, mohou zvýšit riziko krvácení.

Riziko rozvoje anafylaktoidních reakcí se zvyšuje se současným užíváním ACE inhibitorů s alteplázou.

Analogy

Alteplaza je analogem přípravku Aktilize.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

V chladničce při teplotě 2-8 ° C lze roztok připravený k infuzi uchovávat po dobu 24 hodin; při teplotách do 25 ° C - ne více než 8 hodin.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Aktilize: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Actilise 50 mg lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku s rozpouštědlem 50 ml 1 ks. 23987 RUB Koupit

Actilise lyoph. d / inf. 50mg 50ml n1 27393 RUB Koupit

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!