Primidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Primidon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. poruchy funkce ledvin
12. abnormální funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Primidon

ATX kód: N03AA03

Aktivní složka: primidon (Primidone)

Výrobce: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2019

Primidon je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: plochý válcový, bílý, zkosený; ohroženy jsou tablety s dávkou 0,25 g (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4 nebo 5 blistrů; 10, 20, 30, 40 nebo 50 ks v tmavých skleněných nádobách, v lepenkové krabici 1 plechovka a návod k použití Primidonu).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: primidon (hexamidin) - 0,125 g nebo 0,25 g;
pomocné složky: sodná sůl glykolátu škrobu, kyselina stearová vápenatá, bramborový škrob, polyvinylpyrrolidon typu "Kollidon 90F".

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Z hlediska chemické struktury je hexamidin blízký fenobarbitalu, ale jeho antikonvulzivní účinek je výraznější. Na rozdíl od fenobarbitalu nemá Primidon jasný hypnotický účinek a depresivní účinek na centrální nervový systém (centrální nervový systém).

Mechanismus účinku léku je spojen s inhibicí přenosu nervového vzrušení ze segmentálních a pyramidových drah na motorické neurony umístěné v míše.

Farmakokinetika

Absorpce hexamidinu po perorálním podání je rychlá a téměř úplná. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována přibližně po 3 hodinách. Biologická dostupnost je více než 90%, distribuční objem je 0,64 až 0,86 l / kg.

Podstupuje jaterní metabolismus tvorbou dvou aktivních metabolitů - FEMA (fenylethylmalonamid) a fenobarbitalu. Asi 20% primidonu a 50% fenobarbitalu se váže na plazmatické proteiny. Asociace FEMA s plazmatickými proteiny je nevýznamná.

Hexamidin a jeho metabolity v dostatečně velkém množství pronikají do mateřského mléka (průměrná koncentrace v mléce kojící ženy je 75% stabilní plazmatické koncentrace). Poločas pro primidon je 3–23 hodin, pro FEMA - 10–25 hodin a pro fenobarbital - 75–126 hodin. Hlavní část přijaté dávky se vylučuje ledvinami ve formě primidonu (asi 64%), asi 6,6% léčiva se vylučuje ve formě FEMA a 5,1% ve formě fenobarbitalu.

Indikace pro použití

Primidon se používá k léčbě velkých konvulzivních záchvatů a epilepsie. U pacientů s mírnými abortními záchvaty a duševními ekvivalenty je lék méně účinný. Nemá trvalý účinek u pacientů s malými formami, ale v některých případech je pozorován určitý terapeutický účinek.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin;
závažné selhání jater;
onemocnění hematopoetického systému (leukopenie, anémie);
akutní přerušovaná porfyrie;
období těhotenství a kojení;
děti do 3 let;
přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Primidon se používá s opatrností):

zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
respirační dysfunkce;
děti starší 3 let a stáří (možné motorické a paradoxní vzrušení).

Primidon, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Primidon se užívají perorálně po jídle.

Léčba je obvykle individuální. Někteří pacienti s epilepsií mohou potřebovat monoterapii primidonem, zatímco jiní vyžadují kombinovanou antikonvulzivní léčbu.

Lék se obvykle předepisuje dvakrát denně. Počáteční dávka je 0,125 g jednou za noc. Poté se každé 3 dny dávka zvyšuje o 0,125 g, dokud celková denní dávka není 0,5 g (0,25 g dvakrát denně). V budoucnosti se dávka léku bude zvyšovat každé 3 dny o 0,25 g u dětí starších 9 let a dospělých a o 0,125 g u dětí ve věku 3–9 let. Zvyšování dávky se provádí, dokud není dosaženo kontroly záchvatů nebo maximální tolerované dávky. U dětí starších 9 let a dospělých je maximální tolerovaná dávka Primidonu 1,5 g denně, u dětí ve věku 3–9 let 1 g denně.

Průměrné udržovací dávky léku:

děti ve věku 3-6 let - 0,5-0,75 g denně;
děti ve věku 6-9 let - 0,75-1 g denně;
děti starší 9 let a dospělí - 0,75 - 1,5 g denně.

Denní dávka Primidonu se obvykle dělí na dvě stejné části a užívá se dvakrát denně (ráno a večer).

U některých pacientů se doporučuje v období, kdy se záchvaty vyskytují častěji, zvýšit jednu dávku. Pokud se například objeví křeče v noci, podejte celou nebo většinu denní dávky večer. Pokud se záchvaty vyskytnou kvůli určitým obdobím nebo okolnostem (například s menstruačním krvácením), může být velmi přínosné malé zvýšení denní dávky během tohoto období.

Vedlejší efekty

Na začátku léčby přípravkem Primidone jsou nejčastějšími vedlejšími účinky léku ospalost, bolest hlavy, nevolnost, apatie, závratě a ataxie. Tyto jevy obvykle odezní samy.

Během užívání léku, zejména při dlouhodobé léčbě, jsou možné nežádoucí vedlejší účinky z následujících systémů a orgánů:

trávicí systém: často - nevolnost; zřídka - zvracení;
hepatobiliární systém: zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů;
centrální a periferní nervový systém: často - poruchy zraku, apatie, nystagmus, úzkost, ataxie; zřídka psychotické reakce a porucha osobnosti;
muskuloskeletální systém: často - osteomalace, artralgie; izolované případy - Dupuytrenova kontraktura (palmární fibromatóza);
lymfatický systém a krev: zřídka - poruchy krve, B _{12 -} anémie z nedostatku, lymfocytóza, leukopenie;
kůže a podkožní tuk: zřídka - spalničky, spála a makulopapulární vyrážka; zřídka - toxická epidermální nekrolýza, exfoliativní dermatitida, syndrom podobný lupusu, Stevens-Johnsonův syndrom;
další reakce: často - ospalost; zřídka - závratě, bolesti hlavy, nedostatek kyseliny listové, drogová závislost.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Primidone může pacient pociťovat nevolnost a závratě, má ataxii a depresi centrálního nervového systému (včetně ztráty vědomí a ataxie). V závažných případech může dojít k respirační depresi a kómatu. Jedním z diagnostických příznaků předávkování drogami je krystalurie.

Žaludek pacienta je umyt, je předepsáno aktivní uhlí. Další léčba je symptomatická, v případě potřeby se terapie provádí v nemocničním prostředí.

speciální instrukce

Tablety primidonu lze použít jako součást komplexní antikonvulzivní léčby.

Dlouhodobé užívání drogy zvyšuje riziko drogové závislosti a rezistence, stejně jako abstinenční příznaky v případě náhlého ukončení léčby.

Pokud se během léčby u pacienta objeví megaloblastická anémie, je třeba léčbu přerušit a předepsat mu vitamin B ₁₂ a / nebo kyselinu listovou.

Vzhledem k tomu, že vedlejší účinky přípravku Primidone mohou být velmi závažné a výrazné, doporučuje se pokud možno užívat jiná antiepileptika, například karbamazepin, kyselina valproová atd.

Podobně jako jiné léky na epilepsii může Primidon způsobovat projevy sebevražedné aktivity, sebevražedných představ a chování. Všichni pacienti během léčby by měli být pod dohledem lékaře, aby bylo možné včas identifikovat změny chování a duševní poruchy, které ohrožují jejich zdraví a život.

Droga může být použita pouze podle pokynů odborníka. Pokud zaznamenáte neobvyklé reakce, měli byste navštívit svého lékaře.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby antiepileptiky je nutné upustit od řízení a jiných prací, jejichž výkon vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlou reakci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Primidon je kontraindikován u těhotných žen, protože může způsobit závažné malformace plodu (rozštěp patra, srdeční vady, anencefalie a mikrocefalie). Během těhotenství se lék používá k léčbě epilepsie pouze za přísných indikací, pokud nejsou k dispozici nebo nejsou možné jiné způsoby léčby.

U novorozenců, jejichž matky užívaly primidon ve třetím trimestru, zejména v pozdějších stadiích, se mohou objevit abstinenční příznaky a poruchy krvácení. Během těhotenství by žena měla dostávat další doplňky kyseliny listové a vitaminu B ₁₂ (k prevenci nedostatku folátů). V pozdějších fázích (během posledního měsíce těhotenství) se doporučuje dodatečně užívat vitamin K ₁.

Během období kojení je lék také kontraindikován. Pokud je nutné užívat Primidon během kojení, je nutné dítě sledovat (případně sedativně).

Použití v dětství

Lék by neměl být podáván dětem mladším 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Nepoužívejte Primidon u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

V případě poruchy funkce ledvin je lék předepisován s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Primidon je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

V případě porušení funkce jater se lék používá opatrně.

Použití u starších osob

Starší pacienti se sníženou funkcí ledvin by měli být během léčby sledováni.

Lékové interakce

Primidon zvyšuje účinky hypnotik, methotrexátu, cyklofosfamidu a derivátů sulfonylmočoviny; urychluje metabolismus a oslabuje působení nepřímých antikoagulancií, paracetamolu, chloramfenikolu, digitalisových glykosidů, doxycyklinu, metronidazolu, chinidinu, vitaminu D, oxtriphyllinu, perorálních kontraceptiv, mineralokortikosteroidů a glukokortikosteroidů, cyklopiraxidinu, amyloxylidinu, amyloxylinidu, dakarbazin a kofein.

V kombinaci s ethanolem a léky s centrálním inhibičním účinkem se zvyšuje potlačení centrálního nervového systému.

Inhibitory karboanhydrázy mohou zvýšit zhoršení osteogeneze způsobené primidonem.

Amfetamin zpomaluje absorpci fenobarbitalu (jednoho z metabolitů) v zažívacím traktu.

Při současném užívání léků pro celkovou anestézii (halothan, enfluran, methoxyfluran) se zvyšuje jejich hepatotoxicita.

Primidon snižuje absorpci griseofulvinu, což vede ke snížení jeho antifungálního účinku.

Guanethidin, loxapin, molindon, thioxantheny, guanadrel, haloperidol, maprotilin a fenothiaziny snižují práh pro záchvaty a působí depresivně na centrální nervový systém. Velké dávky leukovorinu oslabují antikonvulzivní účinek primidonu. Methylfenidát zvyšuje plazmatickou koncentraci primidonu a zvyšuje jeho toxicitu.

V kombinaci s fenylbutazonem lze pozorovat vzájemné oslabení terapeutických účinků; s hormony zadního laloku hypofýzy - zvyšuje se riziko koronární nedostatečnosti a arytmií.

Stimulanty mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, fenobarbital, ethanol, rifampicin) urychlují metabolismus léčiva a snižují jeho účinnost.

Analogy

Analogy primidonu jsou benzonal, kyselina valproová, depakin, hexamidin, zeptol, misolin, fenobarbital, benzonal atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Primidonu

K dnešnímu dni existuje několik skutečných recenzí o Primidonu. Lékaři i pacienti v zásadě na drogu reagují dobře. Ukázalo se, že je účinný pro základní třes a záchvaty. Vzhledem k vysoké frekvenci a závažnosti nežádoucích účinků je však toto antiepileptikum stále více nahrazováno modernějšími a bezpečnějšími léky na epilepsii.