Syndranol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Syndranol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Sindranol

ATX kód: N04BC04

Léčivá látka: ropinirol (Ropinirol)

Výrobce: Pharmaten International S. A. (Řecko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 477 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Syndranol

Sindranol je antiparkinsonikum, agonista dopaminu.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem, potažených filmem: bikonvexní, jádro tablety je téměř bílé; dávka 2 mg - kulatá, růžová; dávka 4 mg - podlouhlé, světle hnědé; dávka 8 mg - podlouhlé, červenohnědé barvy (14 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 4 nebo 6 balení a návod k použití Syndranol).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: ropinirol-hydrochlorid - 2,28; 4,56 nebo 9,111 mg, což odpovídá 2, 4 nebo 8 mg ropinirolu;
pomocné složky: methylmethakrylát, trimethylamonioethylmethakrylát chlorid a ethylakrylátový kopolymer (2: 0,1: 1), laurylsulfát sodný, hypromelóza, stearát hořečnatý, kopovidon.

Složení filmového potahu tablet:

dávka 2 mg: Opadry II růžová 32K14834 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 15cP), monohydrát laktózy, triacetin, červené barvivo oxidu železitého, oxid titaničitý];
dávka 4 mg: Opadry žlutohnědý OY-27207 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 6cP), makrogol 400, hliníkové lakové barvivo "Sunset" žlutá, hliníkový lak indigokarmín (E132), oxid titaničitý];
dávka 8 mg: Opadry red 03B25227 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 6cP), makrogol 400, černý oxid železitý, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sindranol je antiparkinsonikum s dopaminomimetickým účinkem. Účinnou látku, ropinirol, je vysoce selektivní non-ergolin agonista D ₂ -, D ₃ -dopamine receptory, má periferní a centrální účinek. Vlastní působení ropinirolu jako přímého syntetického neurotransmiteru vylučuje jeho účinek na rozpadající se presynaptické dopaminergní neurony substantia nigra. Díky tomu klesá stupeň projevu takových příznaků Parkinsonovy nemoci, jako je nečinnost, rigidita a třes.

Stimulací dopaminových receptorů ve striatu lék kompenzuje nedostatek dopaminu v systémech substantia nigra a striatum. Působení ropinirolu na úrovni hypotalamu a hypofýzy je zaměřeno na inhibici sekrece prolaktinu.

Na pozadí užívání Syndranolu jsou zesíleny takové účinky levodopy, jako je kontrola účinku na konci dávky a frekvence jevu „on-off“, ke kterému dochází při dlouhodobé léčbě levodopou.

Pokud se ropinirol používá v denních dávkách až 4 mg, nehrozí na elektrokardiogramu (EKG) riziko prodloužení QT intervalu. Je nemožné vyloučit prodloužení QT intervalu na EKG při užívání vyšších dávek kvůli nedostatku výsledků klinických studií.

Farmakokinetika

Po perorálním podání tablety s prodlouženým uvolňováním je pozorováno pomalé zvyšování hladiny ropinirolu v krevní plazmě. Jeho maximální plazmatické koncentrace (C _max) je dosaženo po 6-10 hodinách. Užívání Syndranolu v dávce 12 mg jednou denně spolu s mastnými jídly způsobuje zvýšení systémové expozice ropinirolu ve srovnání s užíváním nalačno. Současně dochází ke zvýšení C _max v krevní plazmě v průměru o 44% a AUC (celková koncentrace v krevní plazmě) o 20%, doba k dosažení maximální koncentrace se prodlužuje o 3 hodiny. Biologická dostupnost je přibližně 50%. Systémová expozice ropinirolu při užívání tablet s prodlouženým uvolňováním ve stejných denních dávkách účinné látky odpovídá systémové expozici ropinirolu v tabletách s okamžitým uvolňováním.

Vazba na plazmatické proteiny je 10-40%.

Distribuční objem (V _d) je přibližně 7 l / kg.

Ropinirol je aktivně metabolizován v játrech, hlavně za účasti izoenzymu CYP1A2. V důsledku biotransformace vzniká N-depropyl, který je hlavním metabolitem. Nemá žádnou aktivitu a dále se převádí na karbamylglukuronid, karboxylovou kyselinu a N-depropylhydroxymetabolity.

T _1/2 (poločas) ze systémového oběhu je asi 6 hodin.

Trvání systémového účinku ropinirolu se zvyšuje úměrně se zvyšováním dávky.

Lék se vylučuje hlavně ledvinami ve formě metabolitů.

Farmakokinetika vykazuje vysokou míru variability a lineární charakter ropinirolu.

Při mírné a středně závažné dysfunkci ledvin se farmakokinetické parametry Syndranolu nemění. V konečném stadiu selhání ledvin u pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří jsou na hemodialýze, je clearance ropinirolu snížena přibližně o 30% a jeho metabolitů o 60 až 80%. Maximální denní dávka u této kategorie pacientů je 18 mg.

U pacientů ve věku 65 let a starších není nutná žádná úprava dávky.

Indikace pro použití

Užívání Syndranolu je indikováno u pacientů s Parkinsonovou chorobou v následujících případech:

monoterapie časného stadia onemocnění u pacientů, kteří vyžadují dopaminergní terapii, aby se oddálilo podávání levodopy;
Kombinovaná léčba s léky obsahujícími levodopu ke snížení denní dávky levodopy a ke zvýšení její účinnosti, včetně kontroly fluktuací terapeutického účinku levodopy (fenomén „on-off“) a účinku konce dávky, ke kterému dochází na pozadí jejího dlouhodobého pravidelného užívání.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min při absenci léčby programovanou hemodialýzou;
dysfunkce jater;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

S opatrností by měl být Syndranol předepisován pro závažná onemocnění kardiovaskulárního systému, závažné kardiovaskulární selhání.

S anamnézou psychotických poruch nebo během těhotenství je použití Syndranolu indikováno pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko.

Syndranol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Syndranol se užívají perorálně a polykají se celé (poškození membrány narušuje prodloužené uvolňování ropinirolu), bez ohledu na jídlo, ale vždy ve stejnou denní dobu.

K léčbě se doporučuje používat tablety v dávce Syndranolu, což vám umožní užít požadovanou dávku ropinirolu s minimálním počtem tablet.

Při výběru dávky je třeba brát v úvahu individuální toleranci a účinnost léku. Pokud se u pacienta objeví ospalost, měla by být dávka ropinirolu snížena v kterékoli fázi jeho výběru. Dočasné snížení dávky syndranolu se projevuje také s vývojem dalších nežádoucích účinků. Pokud vynecháte jednu nebo více dávek, může být nutné dávku upravit.

Předepsaná dávka léku se užívá 1krát denně.

Doporučený dávkovací režim pro monoterapii Syndranolem: počáteční dávka je 2 mg po dobu 7 dnů. Počínaje osmým dnem se denní dávka zvyšuje na 4 mg (užívání léku v této dávce může poskytnout terapeutický účinek).

Je třeba mít na paměti, že léčba musí být prováděna v minimální účinné dávce. Je-li to nutné, upravte dávku Syndranolu na 8 mg, zvyšujte o 2 mg v intervalech nejméně 7 dnů. Pokud je terapeutický účinek na pozadí užívání přípravku Syndranol 8 mg denně nestabilní nebo nedostatečně výrazný, lze pokračovat ve zvyšování denní dávky o 2 až 4 mg v intervalu nejméně 14 dnů, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Maximální denní dávka je 24 mg najednou.

Při použití Syndranolu v dávkách používaných k monoterapii na pozadí kombinované léčby s levodopou je možné postupné snižování dávky levodopy (až o 30%), s přihlédnutím ke klinickému účinku. Dyskineze se může vyvinout u pacientů s progresivní Parkinsonovou chorobou, kteří dostávají levodopu během výběru dávky ropinirolu s prodlouženým uvolňováním. V tomto případě je indikováno snížení dávky levodopy.

Pokud je Sindranol předepsán jako substituční léčba pro jiné agonisty dopaminových receptorů, je přechod na ropinirol proveden v přísném souladu s doporučeními týkajícími se zrušení předchozího antiparkinsonika.

Zrušení léčby přípravkem Syndranol by mělo být provedeno postupným snižováním denní dávky po dobu nejméně 7 dnů.

Při přechodu z tablet s okamžitým uvolňováním na tablety s prodlouženým uvolňováním lze terapii zahájit okamžitě dávkou ropinirolu ekvivalentní denní dávce ropinirolu v tabletách s okamžitým uvolňováním.

Obnovení léčby po přerušení (přeskočení jedné nebo více dávek) by mělo být opakováno s výběrem dávky.

Volba dávky syndranolu u pacientů ve věku 75 let a starších se doporučuje provádět pomaleji. U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky.

U mírného nebo středního stupně renální dysfunkce (CC 30-50 ml / min) není nutná úprava dávky Syndranolu.

U pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin, kteří jsou na hemodialýze, by měla být počáteční denní dávka 2 mg. Dále jej lze zvýšit s ohledem na snášenlivost a účinnost léku. Maximální denní dávka Syndranolu pro tuto kategorii pacientů je 18 mg. Po hemodialýze není nutná další dávka ropinirolu.

Pokud pacient se selháním ledvin s CC pod 30 ml / min neobdrží léčbu programovanou hemodialýzou, je užívání Syndranolu kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Níže popsané nežádoucí poruchy jsou klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1/10 000 a <1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, četnost není známa - není možné odhadnout výskyt porušení.

Monoterapie

Nežádoucí účinky zaznamenané během klinických studií:

z nervového systému: velmi často - ospalost; často - závratě (včetně vertigo);
ze strany cév: zřídka - ortostatická hypotenze, hypotenze;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - nevolnost; často - dyspepsie, bolesti břicha, zvracení, zácpa;
duševní poruchy: často - halucinace;
celkové poruchy: často - periferní edém (včetně edému nohou).

Nežádoucí účinky zjištěné během pozorování po registraci:

z imunitního systému: velmi zřídka - kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém a další reakce z přecitlivělosti;
duševní poruchy: zřídka - delirium, delirium, paranoia a další psychotické reakce (kromě halucinací); frekvence nebyla stanovena - agresivita, zvýšené libido, hypersexualita, syndrom impulzivního pohonu (včetně patologické touhy po nákupech, hazardních hrách), nutkavé přejídání;
z nervového systému: velmi často - mdloby; velmi zřídka - náhlé usnutí, silná ospalost;
ze strany cév: často - ortostatická hypotenze, hypotenze;
z gastrointestinálního traktu: často - bolest břicha, zvracení, pálení žáhy;
z hepatobiliárního systému: frekvence nebyla stanovena - jaterní dysfunkce (častěji se projevuje zvýšením aktivity jaterních enzymů);
celkové poruchy: často - otoky dolních končetin.

Kombinovaná léčba

Nežádoucí účinky zaznamenané během klinických studií při kombinované léčbě s levodopou:

na straně nervového systému: velmi často - dyskineze (během titrace dávky ropinirolu je možné vyvinout zhoršenou koordinaci pohybů, snížit závažnost dyskineze, je zobrazeno snížení dávky levodopy); často - závratě (včetně vertigo), ospalost;
ze strany cév: často - hypotenze, ortostatická hypotenze;
z gastrointestinálního traktu: často - zácpa, nevolnost;
duševní poruchy: často - zmatenost, halucinace;
celkové poruchy: často - periferní edém.

Nežádoucí účinky zjištěné v rámci postregistračních pozorování při kombinované léčbě s levodopou:

z imunitního systému: velmi zřídka - kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém a další reakce z přecitlivělosti;
duševní poruchy: často - zmatenost; zřídka - delirium, delirium, paranoia a další psychotické reakce (kromě halucinací); frekvence nebyla stanovena - agresivita, zvýšené libido, hypersexualita, syndrom impulzivního pohonu (včetně patologické touhy po nákupech, hazardních hrách), nutkavé přejídání;
z nervového systému: velmi často - ospalost; velmi zřídka - náhlé usnutí, silná ospalost;
ze strany cév: často - ortostatická hypotenze, hypotenze;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - nevolnost; často - pálení žáhy;
z hepatobiliárního systému: frekvence nebyla stanovena - jaterní dysfunkce (často se projevuje zvýšením aktivity jaterních enzymů).

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, ospalost.

Léčba: jmenování neuroleptik, metoklopramidu.

speciální instrukce

U pacientů s psychotickými poruchami (včetně anamnézy) je jmenování přípravku Syndranol indikováno pouze v případech, kdy očekávaný klinický účinek léčby agonistou dopaminového receptoru převáží potenciální riziko.

Léčba pacientů s těžkou kardiovaskulární nedostatečností (včetně ischemické choroby srdeční) by měla být doprovázena pravidelným sledováním krevního tlaku, zejména v počáteční fázi léčby.

Při současném užívání antihypertenziv a antiarytmik je třeba postupovat opatrně v souvislosti s možným rizikem arteriální hypotenze, bradykardie a dalších arytmií.

Při předepisování Syndranolu by pacienti měli být informováni o takových vedlejších účincích léku, jako je ospalost a epizody náhlého usínání (i bez předchozí ospalosti). Výskyt těchto reakcí vyžaduje zvážení otázky zrušení ropinirolu.

Pečovatelé musí pečlivě sledovat stav pacientů kvůli poruchám návyků a rozvoji nutkavého chování, syndromu impulzivního pohonu. Poruchy touhy jsou obvykle reverzibilní a lze je regulovat snížením dávky nebo vysazením pilulky.

Pití alkoholu během léčby ropinirolem je kontraindikováno.

Při léčbě přípravkem Syndranol se vyskytly případy paradoxního zhoršení u pacientů se syndromem neklidných nohou. Vyznačují se dřívějším nástupem, zvýšením intenzity projevů, progresí příznaků pokrývajících dříve nedotčené končetiny nebo rozvojem rebound syndromu v časných ranních hodinách. Výskyt uvedených příznaků naznačuje potřebu revidovat taktiku léčby, vyjasnit dávku Syndranolu až do jeho možného zrušení.

U tablet s prodlouženým uvolňováním je doba uvolňování ropinirolu 24 hodin. Je třeba mít na paměti, že při rychlém průchodu léčiva gastrointestinálním traktem může být uvolňování léčiva neúplné.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání Syndranolu může způsobit rozvoj nežádoucích reakcí, které ovlivňují rychlost psychomotorických reakcí, včetně závratí, točení hlavy, ospalosti a náhlého usínání bez jakýchkoli prekurzorů, proto by pacienti měli odmítnout řídit vozidla a zapojovat se do dalších potenciálně nebezpečných činností, pokud se během dne objeví ospalost …

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Syndranolu je během kojení kontraindikováno.

Během těhotenství je jmenování léku možné pouze v případech, kdy očekávaný klinický účinek pro matku převáží potenciální riziko toxicity pro plod.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Syndranol je kontraindikováno pro léčbu dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Užívání Syndranolu je kontraindikováno při závažném selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min) při absenci programované hemodialýzy.

U mírné nebo středně závažné poruchy funkce ledvin (CC 30-50 ml / min) není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Jmenování Syndranolu je kontraindikováno u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Použití u starších osob

U pacientů ve věku 65 let a starších není nutná žádná úprava dávky. U pacientů ve věku 75 let a starších se doporučuje volit dávku Syndranolu pomaleji.

Lékové interakce

levodopa, domperidon: nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce, proto není nutná úprava dávky;
antipsychotika a další centrálně působící antagonisté dopaminových receptorů (sulpirid, metoklopramid): je možné snížit účinnost ropinirolu, a proto je třeba se vyhnout kombinovanému užívání;
estrogeny (ve vysokých dávkách): dochází ke zvýšení hladiny ropinirolu v krevní plazmě. Pokud byla před zahájením léčby ropinirolem provedena HRT (hormonální substituční léčba), není nutná žádná úprava dávky. Je nutné upravit dávku ropinirolu v případech, kdy je jmenování / zrušení HRT prováděno během užívání léku;
ciprofloxacin, enoxacin, fluvoxamin a další inhibitory izoenzymu CYP1A2: mohou způsobit klinicky významné zvýšení C _max a AUC ropinirolu, takže může být nutná úprava dávky léku;
digoxin, teofylin: nebyla zjištěna žádná interakce;
nikotin: zvyšuje aktivitu izoenzymu CYP1A2, proto může odvykání nebo zahájení kouření tabáku během léčby vyžadovat úpravu dávky ropinirolu.