Galantamin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Galantamin

Galantamin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Galantamin

ATX kód: N06DA04

Aktivní složka: galantamin (Galantamin)

Výrobce: VIFITECH (Rusko); Ozone LLC (Rusko); Canonfarma Production, JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 407 rublů.

Koupit

Galantamin je lék na léčbu demence, včetně Alzheimerovy choroby.

Uvolněte formu a složení

• potahované tablety: kulaté, bikonvexní, tablety s dávkou 8 mg mají riziko na jedné straně; na přelomu vyniknou dvě vrstvy: téměř bílé jádro a téměř bílý nebo bílý filmový obal (7, 10, 14, 15, 25, 30 nebo 50 kusů v blistrech, 1–6 nebo 10 balení v kartonové krabici; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 nebo 100 kusů v polymerních nebo polyethylen tereftalátových plechovkách, 1 plechovka v lepenkové krabici);
• roztok pro intravenózní (i / v) a subkutánní (s / c) podání: průhledná bezbarvá tekutina (1 ml v ampulích, v blistru s 5 ampulkami, 2 balení se vertikutátorem nebo bez v lepenkové krabici).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití galantaminu.

Složení 1 tablety:

• účinná látka: galantamin hydrobromid - 5,266; 10,253 nebo 15,38 mg (odpovídá obsahu galantaminu - 4, 8 nebo 12 mg);
• pomocné složky: aerosil (koloidní oxid křemičitý), dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopovidon (plasdon Es-630 / kollidon VA-64), stearát hořečnatý, primelóza (sodná sůl kroskarmelózy), mikrokrystalická celulóza;
• obal filmu: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hydroxypropylmethylcelulóza, polyethylenglykol, oxid titaničitý, glycerylkaprylocaprát, hliníkový lak na bázi barviv: brilantně modrá, chinolinová žlutá, indigokarmín).

Složení 1 ml roztoku pro intravenózní a subkutánní podání:

• účinná látka: galantamin hydrobromid (ve formě sušiny) - 1 nebo 5 mg;
• pomocná složka: voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Galantamin hydrobromid je selektivní inhibitor mozkové acetylcholinesterázy, který usnadňuje vedení nervových impulsů v oblasti synapse mezi svaly a nervovými zakončeními. Dobře prochází hematoencefalickou bariérou a zvyšuje procesy excitace v reflexogenních zónách mozku a míchy. Stimulací kontrakce kosterního a hladkého svalstva zvyšuje jeho tonus, zlepšuje sekreci žláz (trávicí, potní) a pomáhá obnovit neuromuskulární vedení blokované nedepolarizujícími svalovými relaxanci. Způsobuje křeč akomodace, mióza, v případě glaukomu s uzavřeným úhlem snižuje nitrooční tlak.

Farmakokinetika

Pilulky

Galantamin po perorálním podání se rychle a plně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Absolutní biologická dostupnost je vysoká - až 90%. Terapeutické koncentrace látky je dosaženo za 30 minut. Dosažení C _max (maximální koncentrace) po užití 8 mg galantaminu je pozorováno v období od 60 do 120 minut a je 1,2 mg / ml.

T _1/2 (poločas) - 5 hodin. Rovnovážná koncentrace se stanoví po opakovaném podání.

Slabě se váže na krevní bílkoviny. Snadno překračuje hematoencefalickou bariéru. Je metabolizován v zanedbatelné míře (přibližně 10%) v játrech demetylací.

K vylučování dochází hlavně močí (až 74%) ve formě metabolitů a nezměněných látek. Renální clearance je asi 100 ml / min.

U pacientů s Alzheimerovou chorobou se mohou plazmatické koncentrace galantaminu zvyšovat. Tento indikátor také roste se středně závažným až závažným poškozením funkce jater / ledvin.

Roztok pro intravenózní a subkutánní podání

Galantamin se po subkutánním podání rychle vstřebává. Doba k dosažení terapeutické koncentrace v krevní plazmě je 30 minut. Po jednorázové dávce 10 mg podané parenterálně nebo orálně nebyl statisticky významný rozdíl v AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase). C _max v krevní plazmě po jedné dávce 10 mg podané kteroukoli ze dvou metod je 1,20 mg / ml, doba k jejímu dosažení je 2 hodiny.

Poločas galantaminu je 10 minut. Tato hodnota je delší ve srovnání s hodnotou indikátoru pro neostigmin methylsulfát a pyridostigmin bromid (0,54–3,5, respektive 5,0–6,6 minuty), takže začíná působit později než jiné inhibitory cholinesterázy.

V _d (objem distribuce) látky - 175 l, vazba na plazmatické proteiny - ne více než 18%; přibližně 53% galantaminu je v krevních buňkách.

T _{1/2 je} dvoufázový a trvá 7 až 8 hodin.

Metabolismus galantaminu se neliší v intenzitě, dochází za účasti izoenzymů cytochromu P450 (izoenzymy CYP2D6 a CYP3A4), hlavně N- a O-demetylací (asi 5-6% dávky), stejně jako glukuronidací, epimerizací a N-oxidací. Hlavními metabolity nalezenými v moči a plazmě jsou galantaminon a epigalanthamin.

K vylučování 90–97% galantaminu dochází ledvinami (beze změny - od 18 do 22%) glomerulární filtrací, střevy - 2,2–6,3%, žlučí - přibližně 0,2%. Renální clearance je v rozmezí od 65 do 100 ml / min (je 20–25% plazmatické clearance), tato hodnota se blíží clearance inulinu.

U Alzheimerovy choroby plazmatická koncentrace galantaminu převyšuje hodnotu tohoto ukazatele u zdravých dobrovolníků o 30-40%. Středně těžké poškození jater zpomaluje eliminaci galantaminu přibližně o 25%. Mírné chronické selhání ledvin (s clearance kreatininu od 52 do 104 ml / min) zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci o 38%, u závažných poruch (u pacientů s clearance kreatininu 9-51 ml / min) - o 67%.

Indikace pro použití

Pilulky

• demence Alzheimerova typu v mírném až středním stadiu;
• poliomyelitida, která se vyvíjí bezprostředně po skončení horečnatého období, v období zotavení nebo v období zbytkových účinků;
• progresivní svalová dystrofie, myasthenia gravis, dětská mozková obrna, radikulitida, neuritida, myopatie.

Řešení

Nemoci centrálního a periferního nervového systému:

• neuritida, polyneuropatie, polyneuritida, další onemocnění periferního nervového systému;
• svalová atrofie, ochablá paralýza, myoklonické křeče v důsledku poškození předních rohů míchy po myelitidě, poliomyelitidě, spinální svalové atrofii;
• mozková obrna po cévní mozkové příhodě, spastické formy mozkové obrny (mozková obrna);
• poruchy nervosvalového přenosu (myasthenia gravis).

V chirurgii a anesteziologii se roztok galantaminu používá jako antagonista nedepolarizujících svalových relaxancií, stejně jako k léčbě pooperační parézy tenkého střeva a močového měchýře.

Při fyzioterapii neurologických onemocnění periferního nervového systému se lék používá pro iontoforézu a v toxikologii - v případě otravy inhibitory cholinesterázy (jako protijed).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

• bradykardie;
• atrioventrikulární (AV) blok;
• hyperkinéza;
• bronchiální astma;
• arteriální hypertenze;
• chronické srdeční selhání (CHF) - na pilulky;
• skupina se závažným srdečním selháním III-IV podle klasifikace New York Heart Association (NYHA) - pro řešení;
• angina pectoris;
• epilepsie;
• závažné poškození ledvin s clearance kreatininu (CC) <9 ml / min;
• těžká jaterní dysfunkce na stupnici Child-Pugh> 9 bodů;
• chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
• mechanická obstrukce střev, nedávná operace nebo obstrukční onemocnění trávicího traktu (GIT) - pro tablety;
• mechanické narušení průchodnosti močových cest - k řešení;
• nedávno podstoupil operaci nebo obstrukční onemocnění prostaty, močových cest;
• období těhotenství a kojení;
• věk dětí: pro tablety - až 9 let, pro řešení - až 1 rok;
• individuální přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace (lék se používá s opatrností):

• tablety: na mírnou a středně těžkou dysfunkci ledvin / jater, syndrom nemocného sinu (SSS) a další poruchy supraventrikulárního vedení, současné užívání s léky, které zpomalují srdeční frekvenci (HR), například β-blokátory, digoxin, v celkové anestezii, žaludeční vřed a dvanácterníkový vřed, zvýšené riziko vzniku erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
• řešení: při selhání ledvin / jater, poruchách močení, chirurgických zákrocích v celkové anestezii.

Galantamin, návod k použití: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety se užívají perorálně během jídla a zapíjejí se vodou.

Doporučená denní dávka pro dospělé pacienty: 8–32 mg užívaných ve 2–4 dílčích dávkách. Při léčbě myasthenia gravis se doporučuje rozdělit denní dávku na 3 dávky.

Léčba Alzheimerovy choroby se doporučuje zahájit užíváním 4 mg tablet dvakrát denně (ráno a večer). Po dobu 4 týdnů lze dávku postupně zvyšovat na 16 mg denně: 1 tableta v dávce 8 mg dvakrát denně.

Pacienti užívající pilulky by měli tělu zajistit dostatečné množství tekutin. Pokud je nutné léčbu přerušit, obnova léčby začíná nejnižší dávkou, která se postupně zvyšuje.

Při středně těžkém poškození ledvin / jater je počáteční dávka galantaminu 4 mg; pilulka se užívá 1krát denně, ráno, po dobu nejméně jednoho týdne, poté se dávka zvýší na 4 mg dvakrát denně a užívá se po dobu čtyř týdnů. Maximální denní dávka pro tuto kategorii pacientů je ≤ 12 mg.

Doporučené dávky pro léčbu dětské obrny a mozkové obrny u dětí starších 9 let:

• 9-11 let: denní dávka - 4-12 mg ve 2-3 dávkách;
• 12-15 let: denní dávka - 4-16 mg ve 2-4 dávkách.

Řešení

Roztok galantaminu je určen k intravenóznímu a subkutánnímu podání.

Dávka a doba trvání léčby jsou určeny lékařem v závislosti na závažnosti příznaků onemocnění a individuální reakci pacienta.

K léčbě onemocnění centrálního a periferního nervového systému se galantamin ve formě roztoku používá krátce, pouze pokud není možné vzít drogu dovnitř. Jakmile to stav pacienta dovolí, je převeden na perorální podání galantaminu.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé pacienty: dávka se stanoví v dávce 0,03-0,28 mg / kg. Léčba se zahajuje minimálními dávkami, které se postupně zvyšují. Počáteční denní dávka je 2,5 mg, její zvyšování lze provádět postupně, každé 3–4 dny o 2,5 mg. Maximální denní dávka 20 mg je rozdělena na 2–3 dávky ve stejných množstvích, nejvýše však 10 mg galantaminu na podání.

U dětí se lék podává subkutánně, denní dávka se stanoví pro děti ve věku 1–2 let v dávce 0,02–0,08 mg / kg, ve věku nad 3 roky - 0,03–0,28 mg / kg:

• 1–2 roky - 0,25–1 mg;
• 3-5 let - 0,5-5 mg;
• 6-8 let - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 let - 1-10 mg;
• 12-15 let - 1,25-12,5 mg;
• > 15 let - 1,25-15 mg.

Doporučené dávky galantaminu v chirurgii, anesteziologii, toxikologii:

• předávkování periferními nedepolarizujícími svalovými relaxanci: 10–20 mg denně intravenózně;
• pooperační paréza gastrointestinálního traktu a močového měchýře: v dávkách stanovených podle věku, rozdělených do 2-3 s / c nebo i / v injekcí denně;
• fyzioterapeutické postupy: 2,5–5 mg se podává iontoforézou při elektrickém proudu 1–2 mA po dobu 10 minut. Délka kurzu je 10-15 dní.

Vedlejší efekty

Pilulky

• kardiovaskulární systém: zvýšení nebo snížení krevního tlaku (TK), srdeční selhání, síňový flutter / fibrilace síní, ortostatický kolaps, edém, atrioventrikulární (AV) blokáda, prodloužení QT intervalu, ventrikulární a supraventrikulární tachykardie, návaly horka, suprajastikulární ischemie / infarkt myokardu;
• trávicí systém: nadýmání, gastrointestinální potíže, bolesti břicha, dyspepsie, anorexie, nauzea / zvracení, průjem, gastritida, sucho v ústech / zvýšené slinění, dysfagie, divertikulitida, duodenitida, gastroenteritida, hepatitida, perforace horní části jícnu a dolní gastrointestinální trakt;
• muskuloskeletální systém: myasthenia gravis, svalové křeče, horečka;
• močový systém: hematurie, močová inkontinence, časté močení, retence moči, infekce močových cest, renální kolika, kalkul;
• nervový systém: často - synkopa, třes, letargie, sluchové a zrakové halucinace, perverze chuti, behaviorální reakce (včetně agitovanosti / agresivity), přechodná cévní mozková příhoda / cévní mozková příhoda, závratě, bolesti hlavy, svalové křeče, křeče, parestézie apraxie, ataxie, afázie, hypo- nebo hyperkineze, anorexie, ospalost / nespavost;
• smyslové orgány: rýma, epistaxe, křeč akomodace, poruchy zraku, tinnitus;
• psychika: apatie, zvýšené libido, paranoidní stavy, delirium, deprese (ve velmi vzácných případech před sebevraždou);
• laboratorní parametry: anémie, hypokalémie, zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST), zvýšené hladiny alkalické fosfatázy nebo cukru v krvi;
• hematologické patologie: trombocytopenie, purpura;
• obecné reakce: bolest na hrudi, hyperhidróza, úbytek hmotnosti, dehydratace (ve vzácných případech před rozvojem selhání ledvin), únava, bronchospazmus.

Řešení

• kardiovaskulární systém: AV blokáda, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, bradykardie, angina pectoris, palpitace, prodloužení QT intervalu;
• nervový systém: bolest hlavy, závratě, nespavost / ospalost, třes;
• smyslové orgány: epistaxe, křeč akomodace, zhoršení zraku, tinnitus, rýma;
• Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost / zvracení, zvýšené slinění, zvýšená peristaltika střev, průjem;
• reakce na stimulaci cholinergních receptorů: výrazné nikotinové nebo muskarinové (v menší míře) účinky charakteristické pro inhibitory cholinesterázy;
• reakce přecitlivělosti: vyrážka, svědění, kopřivka, rýma; možné akutní alergické reakce až po anafylaktický šok se ztrátou vědomí;
• další reakce: hyperhidróza, svalové křeče, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti.

O přítomnosti těchto nebo jiných nežádoucích účinků a jejich zhoršení je třeba informovat lékaře. Když se m-cholinomimetické reakce zvýší, měla by být denní dávka snížena nebo přerušena na 2–3 dny, poté by měla pokračovat s nižšími dávkami.

Předávkovat

Příznaky předávkování galantaminem jsou: kolika (křeče) v břiše, zvýšené slinění, nevolnost / zvracení, průjem, slzení, inkontinence moči a stolice, hyperhidróza, snížený krevní tlak, bradykardie, prodloužený QT interval, bronchospazmus, myasthenia gravis a v závažnějších případech křeče … Důsledkem silné svalové slabosti v kombinaci s bronchospazmem a hypersekrecí tracheální sliznice může být úplné zablokování dýchacích cest.

Terapie tohoto onemocnění je symptomatická, včetně kontroly dýchacích funkcí a kardiovaskulárního systému. Jako protijed se doporučuje podávat atropin IV v počáteční dávce 0,5–1 mg, poté se stanoví dávka atropinu v závislosti na reakci na léčbu a stavu pacienta.

speciální instrukce

Užívání inhibitorů acetylcholinesterázy je doprovázeno poklesem tělesné hmotnosti, což je třeba brát v úvahu při léčbě pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří pravidelně sledují jejich hmotnost.

Pacienti užívající galantamin vyžadují dostatečný příjem tekutin.

Vagotonický účinek galantaminu, stejně jako jiných cholinomimetik, na sinoatriální uzel, může být příčinou bradykardie a AV blokády. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se SSS, jinými poruchami vedení a při užívání léku s léky snižujícími srdeční frekvenci (digoxin, β-blokátory). Podle postregistračních pozorování měli pacienti bez srdečních patologií také zpomalení srdeční frekvence, proto jsou všichni pacienti užívající galantamin ohroženi poruchami srdečního vedení.

Vzhledem k riziku synkopy je nutné častěji sledovat krevní tlak, zejména při užívání vysokých dávek léku (od 40 mg galantaminu denně nebo více). Aby se zabránilo těmto nežádoucím reakcím na začátku léčby, musí být dávka léku zvolena velmi opatrně. Účinnost galantaminu u pacientů s jinými typy demence a poškození paměti nebyla stanovena.

Cholinomimetika jsou schopna zvyšovat žaludeční sekreci, což vyžaduje neustálé sledování pacientů s rizikem gastrointestinálních vředů a gastrointestinálního krvácení. Užívání cholinomimetik může také způsobit narušení toku moči.

Během období léčby galantaminem je nepřijatelné užívat ethanol a sedativa.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Protože galantamin může během léčby způsobit závratě, ospalost, poruchy zraku, měli byste se zdržet provádění typů prací, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Galantamin není předepisován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Užívání tablet Galantamin pro děti do 9 let je kontraindikováno. Řešení není předepsáno pro léčbu dětí mladších než 1 rok.

S poruchou funkce ledvin

• těžká renální dysfunkce (u pacientů s CC <9 ml / min): léčba je kontraindikována;
• mírné až středně závažné poškození ledvin: Galantamin se podává pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

• těžká jaterní dysfunkce (Child-Pughova stupnice> 9 bodů): léčba je kontraindikována;
• mírná až středně závažná dysfunkce jater: Galantamin se podává pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

• opioidy (morfin a jeho strukturní analogy): galantamin je jejich antagonista, pokud jde o působení na dýchací centrum;
• m-anticholinergika (atropin, homatropin, methylbromid atd.), blokátory ganglií, nedepolarizující svalová relaxancia, chinin, prokainamid: galantamin vůči nim vykazuje farmakodynamický antagonismus;
• aminoglykosidová antibiotika (amikacin, gentamicin): mohou snížit terapeutický účinek galantaminu;
• léky na celkovou anestezii (včetně suxamethonia jako relaxancie periferních svalů): galantamin zvyšuje neuromuskulární blokádu během anestézie;
• léky, které snižují srdeční frekvenci (digoxin, β-blokátory): zvyšují pravděpodobnost zhoršení bradykardie;
• cimetidin: je možné zvýšení biologické dostupnosti galantaminu;
• léky, které inhibují izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀ (CYP2D6 a CYP3A4): je možné zvýšení plazmatických koncentrací galantaminu s dalším zvýšením frekvence cholinergních vedlejších účinků (zejména nauzey a zvracení), což může vyžadovat snížení udržovací dávky galantaminu;
• ethanol a sedativa: galantamin zvyšuje jejich tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Galantamin se nedoporučuje kombinovat s jinými cholinomimetiky.

Analogy

Analogy galantaminu jsou: Galantamin-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Uchovávejte na místě mimo dosah světla, tablety chraňte před vlhkostí, skladovací teplotou do 25 ° C.

Doba použitelnosti: tablety - 2 roky, roztok - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze galantaminu

Podle recenzí se galantamin často používá v klinické praxi, zejména k léčbě Alzheimerovy choroby u starších pacientů. Terapie není ve všech případech účinná. Naznačují vývoj nežádoucích účinků a potřebu upravit režim.

Cena galantaminu v lékárnách

Přibližná cena galantaminu je: 4 mg tablety (14 ks) - 397-617 rublů, 8 mg tablety (56 ks) - 2138-2153 rublů, injekční roztok 1 mg / ml (10 ampulí po 1 ml) - 1298-1568 rublů.

Galantamin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Galantamin Canon 4 mg potahované tablety 14 ks. 407 r Koupit

Galantamin tablety Canon p.o. 4mg 14 ks. 430 RUB Koupit

Galantamin Canon 8 mg potahované tablety 56 ks. 1055 RUB Koupit

Galantamin 12 mg potahované tablety 56 ks. 2396 RUB Koupit

Galantamin tablety Canon p.o. 8mg 56 ks. 2477 RUB Koupit

Galantamin Canon 12 mg potahované tablety 56 ks. 2780 RUB Koupit

Galantamin tablety Canon p.o. 12mg 56 ks. 2808 RUB Koupit

Galantamin 12 mg potahované tablety 56 ks. 2885 RUB Koupit

Galantamin 8 mg potahované tablety 56 ks. 2939 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!