Vasaprostan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vasaprostan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Vazaprostan

ATX kód: C01EA01

Aktivní složka: alprostadil (Alprostadil)

Výrobce: Bayer Pharma AG (Německo); IDT Biologika, GmbH (Německo)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 6000 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku Vasaprostan

Vasaprostan je lék s antiagregačními a vazodilatačními účinky, který se používá při léčbě chronických obliterujících arteriálních onemocnění.

Uvolněte formu a složení

Vasaprostan se vyrábí ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku: hygroskopická bílá hmota (ve skleněných ampulích, v papírové krabičce s 10 ampulkami a návodem k použití Vasaprostanu).

Jedna ampulka s lyofilizátem obsahuje 20 μg nebo 60 μg účinné látky - alprostadilu (klatrátový komplex s alphadexem).

Pomocné látky: Alfadex (α-cyklodextrin), bezvodá laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vasaprostan je léčivo prostaglandinu E1 (PG E1), které má vazoprotektivní účinek. Díky použití léku se zlepšuje mikrocirkulace a periferní oběh. Při systémové terapii je pozorována relaxace vláken hladkého svalstva.

Mezi další účinky účinné látky přípravku Vazaprostan - alprostadil patří:

Vazodilatační účinek, snížení celkového periferního vaskulárního odporu beze změny krevního tlaku. Současně dochází k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence a srdečního výdeje;
Snížení aktivity neutrofilů a agregace krevních destiček, zvýšení elasticity erytrocytů, zvýšení fibrinolytické aktivity krve;
Potlačení sekrece žaludeční kyseliny;
Stimulační účinek na hladké svaly močového měchýře, střev, dělohy.

Farmakokinetika

Alprostadil se používá v kombinaci s alfacyklodextrinem (intravenózně nebo intraarteriálně). Při přípravě roztoku se komplex rozkládá na samostatné složky - PG E1 a alfacyklodextrin.

Terapeuticky významná koncentrace účinné látky při intravenózním podání je dosažena krátce po začátku podávání a C _max (maximální koncentrace) v krevní plazmě - do 2 hodin.

Vazba PG E1 na plazmatické proteiny je na úrovni 93%.

Metabolismus PG E1 se vyskytuje hlavně v plicích, při prvním průchodu plícemi se metabolizuje asi 60–90% účinné látky s tvorbou hlavních metabolitů - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 a PG E0.

PG E1 je endogenní látka, která se vyznačuje extrémně krátkým T _1/2 (poločas). Koncentrace v plazmě v krvi se vrátí na počáteční úroveň 10 sekund po ukončení podávání. Vylučuje se močí a gastrointestinálním traktem (88%, respektive 12%) do 72 hodin ve formě metabolitů.

T _1/2 alfacyklodextrin je přibližně 7 minut, vylučován nezměněn močí.

Indikace pro použití

Vasaprostan je indikován k léčbě chronických obliterujících arteriálních onemocnění stádia III a IV (podle Fontainovy klasifikace).

Kontraindikace

Užívání Vasaprostanu je kontraindikováno u:

Těžké poruchy srdečního rytmu;
Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
Exacerbace ischemické choroby srdeční;
Infarkt myokardu přenesený za posledních 6 měsíců;
Historie onemocnění jater;
Dysfunkce jater (zvýšené hladiny ALT, AST, GGT);
Plicní otok;
Infiltrační onemocnění plic;
Chronická obstrukční plicní nemoc;
Nemoci doprovázené zvýšeným rizikem krvácení, včetně žaludečních vředů a duodenálních vředů, těžkých cerebrovaskulárních onemocnění, proliferativní retinopatie se sklonem ke krvácení, rozsáhlé trauma;
Přecitlivělost na alprostadil a další složky léčiva.

Vasaprostan také není předepsán:

Současně s antikoagulačními a vazodilatačními léky;
Kojící a těhotné ženy;
Pacienti mladší 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

Vazaprostan je předepsán s opatrností:

S arteriální hypotenzí;
Pacienti na hemodialýze (léčba by měla být prováděna v období po dialýze);
V případě kardiovaskulární nedostatečnosti (je nutné kontrolovat zatížení objemu nosného roztoku);
Pacienti s diabetes mellitus 1. typu, zejména s rozsáhlými cévními lézemi.

Vasaprostan, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok se připravuje těsně před infuzí. Použití roztoku připraveného před více než 12 hodinami není povoleno.

Intraarteriální podání

Pro intraarteriální podání se obsah ampule (20 μg alprostadilu) rozpustí v 50 ml fyziologického roztoku.

Pokud není předepsáno jinak, podá se 10 μg alprostadilu (polovina ampule) intraarteriálně po dobu 60–120 minut pomocí infuzního zařízení. V případě potřeby, zejména za přítomnosti nekrózy, lze dávku zvýšit na 20 μg alprostadilu (za přísné kontroly tolerance). Tato dávka se obvykle podává jako jedna denní infuze.

Pokud se intraarteriální podávání Vazaprostanu provádí zavedeným katétrem, v závislosti na závažnosti onemocnění a toleranci se doporučuje dávka 0,1-0,6 ng / kg za minutu se zavedením léku do 12 hodin při použití infuzního zařízení.

Intravenózní podání

Pro intravenózní podání se 40 μg alprostadilu (2 ampule po 20 μg) naředí v 50-250 ml fyziologického roztoku a injikuje se intravenózně po dobu 2 hodin 2krát denně nebo 60 μg alprostadilu (3 ampule po 20 μg) po dobu 3 hodin 1krát den.

Průměrná doba léčby je 2 týdny. Při absenci pozitivní dynamiky je léčba zastavena, se zlepšením je možné terapii prodloužit o dalších 7-14 dní.

U pacientů s renální insuficiencí (sérový kreatinin vyšší než 1,5 mg / dL) by mělo být intravenózní podávání Vazaprostanu zahájeno dávkou 20 μg (1 ampulka po 20 μg) po dobu 2 hodin. Pokud je to nutné, po 2–3 dnech lze jednu dávku zvýšit na 40–60 μg.

U pacientů se srdečním a renálním selháním je maximální objem injikované tekutiny 50-100 ml denně. Délka léčby je 4 týdny.

Vedlejší efekty

Při použití Vazaprostanu je možné vyvinout poruchy z různých tělesných systémů:

Centrální a periferní nervový systém: bolesti hlavy, křeče, závratě, celková slabost, zvýšená únava, zhoršená citlivost sliznic a kůže;
Kardiovaskulární systém: srdeční arytmie, snížení krevního tlaku, bolest na hrudi, AV blokáda;
Muskuloskeletální systém: hyperostóza dlouhých kostí (s délkou léčby delší než 28 dní);
Trávicí systém: nevolnost, epigastrické nepohodlí, průjem, zvracení;
Místní reakce: otok, erytém, porucha citlivosti, bolest, flebitida;
Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka;
Laboratorní ukazatele: leukopenie, leukocytóza, zvýšené hladiny transamináz, zvýšené titry C-reaktivních proteinů;
Jiné: hypertermie, zvýšené pocení;
Vzácně: zmatenost, artralgie, horečka, záchvaty centrálního původu, bradypnoe, zimnice, selhání ledvin, psychóza, anurie;
Extrémně vzácné (méně než 1% případů): akutní srdeční selhání, šok, krvácení, hyperbilirubinémie, bradypnoe, ospalost, tachypnoe, snížená funkce dýchání, porucha funkce ledvin, anurie, ventrikulární fibrilace, hypoglykémie, supraventrikulární arytmie, AV blokáda II. Stupně podrážděnost, napětí svalů krku, hyperkapnie, hypotermie, hematurie, hyperémie kůže, tachyfylaxe, anémie, trombocytopenie, hyperkalemie.

Nežádoucí účinky spojené s použitím Vasaprostanu nebo s katetrizací jsou reverzibilní po snížení dávky nebo ukončení infuze.

Předávkovat

Hlavní příznaky: pokles krevního tlaku, zvýšení srdeční frekvence, mohou se vyvinout vazovagální reakce (projevující se ve formě zvýšeného pocení, bledosti kůže, nevolnosti, zvracení); to může být doprovázeno příznaky srdečního selhání a ischemie myokardu; jsou také možné otoky, zarudnutí tkáně a bolest v místě infuze.

Terapie: snížení dávky vazaprostanu nebo zastavení infuze. Při výrazném poklesu krevního tlaku je pacient přenesen do polohy vleže se zvednutými nohami. Pokud příznaky přetrvávají, jsou předepsána sympatomimetika.

speciální instrukce

Vasaprostan mohou používat pouze lékaři se zkušenostmi v angiologii, kteří jsou obeznámeni s metodami moderního nepřetržitého monitorování kardiovaskulárního systému a mají potřebné vybavení.

Při provádění terapie je důležité kontrolovat krevní tlak, biochemické parametry krve, srdeční frekvenci, ukazatele srážení krve (v případě poruch systému srážení krve nebo při současném užívání s léky, které ovlivňují systém srážení).

Aby se zabránilo vzniku příznaků nadměrné hydratace u pacientů s renální insuficiencí, měl by být objem injikované tekutiny omezen na 50-100 ml denně. Je nutné provádět dynamické monitorování stavu pacienta (kontrola krevního tlaku a srdeční frekvence), v případě potřeby kontrola rovnováhy tekutin, tělesné hmotnosti, echokardiografické vyšetření nebo měření centrálního žilního tlaku.

Pacienti s ischemickou chorobou srdeční, zhoršenou funkcí ledvin a periferním edémem (sérový kreatinin vyšší než 1,5 mg / dl) během užívání přípravku Vasaprostan a do 1 dne po ukončení léčby by měli být v nemocnici pod lékařským dohledem.

Flebitida (proximální k místu vpichu) zpravidla není důvodem k ukončení léčby, příznaky zánětu zmizí několik hodin po změně místa vpichu nebo po ukončení infuze. Specifické zacházení se v takových případech neprovádí. Katetrizace centrální žíly může snížit výskyt tohoto vedlejšího účinku Vasaprostanu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vasaprostan může ovlivnit schopnost řídit mechanismy a řídit vozidla během období zahájení léčby, zvýšení dávky a vysazení léku, stejně jako při užívání alkoholu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vasaprostan není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není přípravek Vasaprostan předepsán.

S poruchou funkce ledvin

U hemodialyzovaných pacientů je Vazaprostan používán s opatrností, léčba by měla být prováděna v období po dialýze.

Pro porušení funkce jater

V případě zhoršené funkce jater (u pacientů se zvýšenými hladinami aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy a gama-glutamyltransferázy), stejně jako u pacientů s těžkou anamnézou onemocnění jater, je použití Vasaprostanu kontraindikováno.

Lékové interakce

Antihypertenziva a antianginální léky, periferní vazodilatátory: jejich účinek je zesílen;
Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin): vazodilatační účinek klesá;
Antikoagulancia, inhibitory agregace krevních destiček, cefamandol, cefoperazon, cefotetan, trombolytika: zvyšuje se pravděpodobnost krvácení.

Je třeba mít na paměti, že interakce se může vyvinout, pokud byly výše uvedené léky použity krátce před zahájením léčby vazaprostanem.

Analogy

Analogy Vasaprostanu jsou: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti je 4 roky.

Pokud je ampule poškozená, lyofilizát významně zmenší objem a stane se lepkavým. V tomto případě nelze drogu použít.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Vasaprostan

Podle recenzí je Vasaprostan izolován jako účinný lék pro léčbu závažných vaskulárních patologií. Pacienti si všimnou, že účinek léku se vyvíjí rychle. Existují zprávy o vedlejších účincích, nejčastěji bolestech hlavy. Cena je hodnocena jako vysoká.