Nitroglycerin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nitroglycerin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Nitroglycerin

ATX kód: C01DA02

Aktivní složka: nitroglycerin (nitroglycerin)

Výrobce: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC „Biomed“je. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 14 rublů.

Koupit

Nitroglycerin je vazodilatační lék používaný k úlevě od záchvatů anginy pectoris.

Uvolněte formu a složení

Nitroglycerin je dostupný v následujících dávkových formách:

Sublingvální tablety: téměř bílé nebo bílé, ploché válcové, s drsným povrchem (40 tablet v polymerní tubě, těsně uzavřené polymerovou zátkou, každá po 1 tubě v papírové krabičce);
Dávkovaný sublingvální sprej: bezbarvý, průhledný (v lahvích nebo plechovkách po 200 dávkách (10 ml), 1 lahvička nebo balón v lepenkové krabici, doplněný mechanickou dávkovací pumpou);
Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: bezbarvý, průhledný (v ampulích po 2, 5 nebo 10 ml, 5 ampulí v blistrech, 1, 2 nebo 10 balení v papírové krabičce).

Složení 1 sublingvální tablety zahrnuje:

Účinná látka: nitroglycerin - 0,5 mg (vyjádřeno jako 100% látka);
Pomocné složky: cukr (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, bramborový škrob - 9,3 mg.

Složení 1 dávky sublingválního spreje zahrnuje:

Aktivní složka: nitroglycerin - 0,4 mg;
Pomocné složky: 95% ethanol (jako 1% roztok).

Složení 1 ml koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku zahrnuje:

Aktivní složka: nitroglycerin - 1 mg;
Pomocné složky: dextróza, chlorid sodný, dihydrogenfosforečnan draselný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitroglycerin je periferní vazodilatátor, který působí převážně na žilní cévy. Jeho účinek je způsoben hlavně snížením potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení preloadu (snížení průtoku krve do pravé síně a expanze periferních žilních cév) a afterloadu (snížení celkového periferního vaskulárního odporu).

Nitroglycerin je schopen uvolňovat ze své molekuly oxid dusnatý, který je přirozeným endoteliálním relaxačním faktorem. Sloučenina zvyšuje koncentraci cyklické guanosinmonofosfatázy uvnitř buňky, což zabraňuje pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a vyvolává jejich relaxaci. Uvolnění hladkého svalstva cévní stěny vede k vazodilataci, která snižuje zátěž srdce a potřebu kyslíku v myokardu. Expanze koronárních cév pomáhá zlepšit koronární průtok krve a jeho redistribuci v oblastech charakterizovaných sníženým krevním oběhem, což stimuluje transport kyslíku do myokardu.

Snížení žilního návratu způsobí pokles tlaku v plicním oběhu a plnicím tlaku, zlepšení přívodu krve do subendokardiálních vrstev a ústup příznaků charakteristických pro plicní edém. Nitroglycerin je charakterizován centrálním inhibičním účinkem na sympatický vaskulární tonus a potlačením vaskulární složky odpovědné za vznik syndromu bolesti. Rovněž provokuje expanzi meningeálních cév, která po užití způsobuje bolesti hlavy, a uvolňuje buňky hladkého svalstva průdušek, tenkého a tlustého střeva, jícnu, jejich svěračů, žlučovodů, žlučníku, močových cest.

Použití sublingválních forem vám obvykle umožňuje zastavit záchvat anginy pectoris za 1,5 minuty po perorálním podání a antianginální účinek trvá 30-60 minut.

Farmakokinetika

Nitroglycerin se rychle a téměř úplně vstřebává z povrchu sliznic ústní dutiny. Při sublingválním podání okamžitě vstupuje do systémového oběhu. Biologická dostupnost léčiva je 100%, protože je vyloučena primární jaterní degradace látky. Maximální koncentrace nitroglycerinu v krevní plazmě se stanoví po 4 až 5 minutách. Metabolismus látky probíhá poměrně rychle za účasti nitrátreduktázy. V tomto případě se tvoří mono- a dinitráty. Pouze izosorbid-5-mononitrát vykazuje farmakologickou aktivitu. Konečným metabolitem je glycerin.

Lék má velmi velký distribuční objem (1,2 (3,3 l / kg). Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy je 60%. Nitroglycerin se vylučuje močí ve formě metabolitů (méně než 1% podané dávky se vylučuje beze změny), celková clearance je 25-30 l / min (při infuzi - až 78 l / min). Po perorálním sublinguálním podání léčiva se plazmatický poločas mění od 2,5 do 4,4 minut (při infuzi od 1 do 3 minut). Cirkulující nitroglycerin se silně váže na erytrocyty a hromadí se ve stěnách krevních cév.

Indikace pro použití

Indikace pro použití nitroglycerinu jsou:

Angina pectoris (úleva a krátkodobá prevence záchvatů anginy pectoris před emočním stresem nebo fyzickou námahou);
Akutní infarkt myokardu, včetně komplikovaného akutním selháním levé komory (infuzní roztok);
Plicní edém (infuzní roztok);
Nestabilní angina pectoris (infuzní roztok).

Kontraindikace

Absolutní:

Kolaps;
Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost užívání nitroglycerinu pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyla stanovena);
Přecitlivělost na složky léčiva.

V závislosti na lékové formě jsou dalšími absolutními kontraindikacemi pro použití nitroglycerinu následující nemoci / stavy:

Malabsorpce glukózy a galaktózy (sublingvální tablety);
Šok (sublingvální sprej a tablety);
Kardiogenní šok, s výjimkou případů, kdy jsou přijata opatření k udržení end-diastolického tlaku (sublingvální sprej);
Těžká arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem pod 90 mm Hg. Umění. (sublingvální sprej);
Konstriktivní perikarditida (sublingvální sprej);
Angina pectoris spojená s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií (sublingvální sprej);
Akutní infarkt myokardu a chronické srdeční selhání s nízkým plnicím tlakem levé komory (sublingvální sprej);
Perikardiální tamponáda (sublingvální sprej);
Jakékoli stavy spojené se zvýšeným intrakraniálním tlakem (sublingvální sprej);
Těžká stenóza mitrální a / nebo aortální chlopně, primární plicní hypertenze (sublingvální sprej);
Současné užívání s inhibitory fosfodiesterázy-5, včetně vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (sublingvální tablety a sprej).

Podle pokynů by měl být nitroglycerin používán s opatrností po posouzení poměru přínosů a rizik:

Hemoragická mrtvice;
Těžká anémie;
Tyreotoxikóza;
Těžké poškození ledvin;
Glaukom s uzavřeným úhlem;
Nedávná poranění hlavy;
Intrakraniální hypertenze;
Srdeční tamponáda (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Poškození jater (sublingvální tablety a infuzní roztok), závažné poškození jater (sublingvální sprej);
Arteriální hypotenze s nízkým systolickým tlakem - méně než 90 mm Hg. Umění. (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Ortostatická hypotenze a tendence k rozvoji ortostatické hypotenze (sublingvální sprej);
Zneužívání alkoholu (sublingvální sprej);
Epilepsie (sublingvální sprej);
Migréna (sublingvální sprej);
Konstriktivní perikarditida (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Izolovaná mitrální stenóza (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Hypertrofická kardiomyopatie (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Toxický plicní edém (infuzní roztok);
Idiopatická hypertrofická subaortální stenóza (sublingvální tablety), aortální stenóza (infuzní roztok);
Akutní infarkt myokardu, chronické srdeční selhání s nízkým plnicím tlakem levé komory (sublingvální tablety a infuzní roztok);
Nekontrolovaná hypovolemie s normálním nebo nízkým tlakem v plicní tepně u pacientů se srdečním selháním (infuzní roztok);
Šok, včetně kardiogenního, s výjimkou případů s dostatečně vysokým plnicím tlakem levé komory, vč. opatřeny léky s pozitivním inotropním účinkem nebo intraaortální kontrakcí (infuzní roztok);
Mozkové krvácení (infuzní roztok);
Těžká mozková ateroskleróza (infuzní roztok);
Těhotenství a kojení (pro všechny formy léku);
Starší věk (infuzní roztok).

Návod k použití nitroglycerinu: metoda a dávkování

Sublingvální tablety

Aby se zabránilo komplikacím, doporučuje se užívat nitroglycerin podle pokynů lékaře.

Tablety nitroglycerinu se užívají (sublingválně) pod jazykem a drží se v ústech až do úplného vstřebání bez polykání.

Nitroglycerin je třeba užívat okamžitě, jakmile se objeví první příznaky záchvatu anginy pectoris, nebo před očekávanou fyzickou námahou nebo emočním stresem. Jedna dávka - 1 tableta. U stabilní anginy pectoris může účinek pocházet z nižší dávky, v tomto případě se doporučuje zbytek tablety, který neměl čas na rozpuštění, vyplivnout. Ve většině případů (75% pacientů) je zlepšení zaznamenáno během prvních 3 minut po použití nitroglycerinu.

Pokud záchvat anginy pectoris není zastaven do 5 minut, měli byste si vzít další 1 tabletu.

Pokud po užití 2 tablet nitroglycerinu nedojde k žádnému terapeutickému účinku, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

Sublingvální sprej

Injekčně do jazyka nebo pod jazyk, nejlépe vsedě, při zadržení dechu. Po postřiku není sprej okamžitě spolknut, ale je držen zavřením úst na několik sekund.

Aby se zabránilo komplikacím, měl by být nitroglycerin používán podle pokynů lékaře.

Když se objeví první příznaky záchvatu anginy pectoris, podají se 1-2 dávky spreje (v závislosti na závažnosti). V případě potřeby je možné zavést další 1 dávku, ale ne více než 3 dávky (1,2 mg) do 15 minut.

Pokud se stav po podání 3 dávek po dobu 15 minut nezlepší, měli byste se poradit se svým lékařem.

Maximální jednotlivá dávka jsou 3 dávky spreje.

Pokud je indikací pro použití nitroglycerinu prevence záchvatů anginy pectoris, lék se užívá v 1 dávce 5-10 minut před očekávanou zátěží nebo stresem.

Před použitím balení spreje neprotřepávejte. Při stříkání držte lahvičku ve svislé poloze.

Infuzní roztok

Rychlost nitrožilní injekce nitroglycerinu se vybírá individuálně s přihlédnutím k krevnímu tlaku, srdeční frekvenci, centrálnímu žilnímu tlaku, EKG a dalším indikátorům. Roztok by měl být podáván prostřednictvím infusomatu nebo automatického dávkovače, který umožňuje přesné dávkování a kontrolu rytmu podávání.

Podávání nitroglycerinu pomocí konvenčního systému přenosu tekutin zajišťuje přesnost dávkování spočítáním počtu kapek přenášené tekutiny. Před zavedením se roztok nitroglycerinu předběžně zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) na koncentraci 0,01%. Nepoužívejte jiná rozpouštědla.

Doporučuje se používat skleněné a polyethylenové trubice, protože účinná látka je absorbována na stěnách PVC trubek (ztráty mohou být 40-80%). Roztok nitroglycerinu je světlem rychle ničen, proto musí být transfuzní systém a lahvičky chráněny neprůhledným materiálem. Skladování roztoku v otevřené ampuli není povoleno.

Počáteční rychlost podávání roztoku je 0,5 - 1 mg za hodinu, maximální rychlost je 8 - 10 mg za hodinu.

Doporučená koncentrace a rychlost podávání nitroglycerinu jsou: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg denně automatickým dávkovačem (objem roztoku 1 mg / ml) nebo 240 mg denně intravenózním systémem (objem roztoku 0, 1 mg / ml); rychlost podávání je 3-4 kapky za minutu (1 ml odpovídá 20 kapkám).

Délka léčby je určena klinickými indikacemi a může kolísat od několika hodin do 2-3 dnů.

Vedlejší efekty

Centrální nervový systém: slabost; zřídka - psychotické reakce, úzkost, dezorientace, letargie;
Trávicí systém: suchost ústní sliznice; zřídka - zvracení, nevolnost, bolest břicha;
Kardiovaskulární systém: bolest hlavy, závratě, horečka, tachykardie, nízký krevní tlak; zřídka (zejména v případě předávkování) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené příznaky anginy pectoris (paradoxní reakce na nitráty); někdy - kolaps se ztrátou vědomí a bradyarytmií;
Místní reakce: pálení pod jazykem, návaly kůže;
Alergické reakce: zřídka - svědění, kožní vyrážka, exfoliativní dermatitida;
Ostatní: zřídka - hypotermie, rozmazané vidění, methemoglobinémie.

Předávkovat

Příznaky předávkování nitroglycerinem jsou: nevolnost, zvracení, zvýšená ospalost, silná slabost, astenie, silné závratě, bolesti hlavy, záchvaty, horečka, dušnost, reflexní tachykardie, snížení krevního tlaku (pod 90 mm Hg), doprovázené ortostatickou dysregulací … Užívání léku ve vysokých dávkách (více než 20 mg / kg) může vést k rozvoji tachypnoe, dušnosti, cyanózy, kolapsu, methemoglobinemie.

Pokud se objeví příznaky předávkování, měli byste okamžitě dát pacientovi vodorovnou polohu, zvednout nohy a také vyhledat lékařskou pomoc.

speciální instrukce

Terapeutické dávky uvedené v pokynech by neměly být překračovány.

1 tableta sublingválního nitroglycerinu obsahuje 2,65 X 10 ^-3 XE (jednotky zrna).

Během léčby může dojít k výraznému snížení krevního tlaku a vzniku závratí při prudkém přechodu do vzpřímené polohy z polohy vleže nebo sedu, stejně jako v horkém počasí, při cvičení nebo pití alkoholu.

Při zachování nebo významné závažnosti rozmazaného vidění nebo suchosti sliznice ústní dutiny by měla být léčba přerušena.

Podle pokynů může být nitroglycerin, stejně jako jiné organické nitráty, návykový (v tomto případě bude nutné zvýšit dávku).

Závažnost bolesti hlavy během léčby může být snížena snížením dávky léku a / nebo současným podáváním validolu.

S častými záchvaty anginy pectoris se doporučuje užívat prodloužené nitroglycerinové léky.

Během užívání nitroglycerinu je přísně zakázáno používat alkoholické nápoje.

Sublingvální sprej obsahuje alkohol, který je důležitý pro kojící a těhotné ženy, pacienty s funkčními poruchami jater, epilepsií, kraniocerebrálním traumatem a dalšími onemocněními centrálního nervového systému, stejně jako zneužívání alkoholu.

Infuzní roztok obsahuje glukózu (dextrózu), což je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus.

Při akutním srdečním selhání nebo akutním infarktu myokardu by měl být nitroglycerin používán pouze pod podmínkou pečlivého klinického sledování stavu pacienta.

Aby se zabránilo zvýšení frekvence záchvatů anginy pectoris, doporučuje se vyhnout se náhlému vysazení léku.

Aby se zabránilo nežádoucímu snížení krevního tlaku, je třeba individuálně zvolit rychlost podávání infuzního roztoku nitroglycerinu. Pokles krevního tlaku lze pozorovat nejen při volbě rychlosti podávání roztoku, ale také později na pozadí původně stabilizovaného krevního tlaku (kontrola by měla být prováděna nejméně 3-4krát za hodinu po celou dobu infuze).

Pacienti, kteří podstoupili předchozí léčbu organickými nitráty (isosorbid-5-mononitrát, isosorbid dinitrát), mohou k dosažení požadovaného hemodynamického účinku vyžadovat vyšší dávku.

Během užívání nitroglycerinu je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Při současném užívání nitroglycerinu s určitými léky se mohou objevit následující účinky:

Vazodilatátory, antihypertenziva, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, inhibitory fosfodiesterázy-5, blokátory "pomalých" vápníkových kanálů, tricyklická antidepresiva, ethanol, diuretika, beta-blokátory, inhibitory monoaminooxidázy, prokainamid: zvýšení hypotenzního účinku
Dihydroergotamin: zvýšení jeho obsahu v krvi a zvýšení krevního tlaku;
Heparin: snížení jeho účinnosti;
Kyselina acetylsalicylová: zvyšuje hladinu nitroglycerinu v krvi a zvyšuje jeho účinek.

Analogy

Analogy nitroglycerinu jsou: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin, Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

Sublingvální tablety: 2 roky při teplotách do 25 ° C;
Sublingvální sprej: 2 roky při teplotách do 15 ° C;
Koncentrát pro infuzní roztok: 3 roky při teplotě 5-25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze nitroglycerinu

Podle recenzí se ukazuje, že nitroglycerin je nepostradatelným lékem pro pacienty s anginou pectoris. Obzvláště často ji užívají starší pacienti. Lék je rychle působící a zastavuje infarkty téměř okamžitě po podání. Existují však zprávy, které zmiňují nežádoucí účinky, zejména závratě a intenzivní bolesti hlavy.

Cena nitroglycerinu v lékárnách

Přibližná cena nitroglycerinu ve formě sublingválních tablet je 48-66 rublů (balení obsahuje 40 ks). Můžete si koupit dávkovaný sublingvální sprej za 80-127 rublů (určený pro 200 dávek). Náklady na koncentrát pro přípravu infuzního roztoku se pohybují od 540 do 624 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).