Berotek N

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Berotec N

ATX kód: R03AC04

Aktivní složka: fenoterol (Fenoterol)

Výrobce: Boehringer Ingelheim Pharma (Německo)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 374 rublů.

Koupit

Dávkovaný aerosol pro inhalaci Berotek N

Berotek N je selektivní beta ₂ -adrenomimetikum, bronchodilatátor.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - inhalační aerosol s odměřenou dávkou: čirá bezbarvá nebo světle žlutá nebo světle hnědá kapalina, bez suspendovaných částic [10 ml (200 dávek) každý v kovových aerosolových nádobkách vybavených odměřovacím ventilem a náustkem; v lepenkové krabici 1 plechovka a návod k použití Beroteka N].

Složení 1 inhalační dávky aerosolu:

účinná látka: fenoterol hydrobromid - 100 mcg;
pomocné složky: čištěná voda, tetrafluorethan (HFA 134a, pohonná látka), absolutní ethanol, bezvodá kyselina citrónová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Beroteka N - fenoterol hydrobromid, je selektivní beta ₂ -adrenomimetikum, bronchodilatátor. Lék předchází a zmírňuje záchvaty bronchospasmu u bronchiálního astmatu a dalších onemocnění doprovázených obstrukcí dýchacích cest (chronická obstrukční bronchitida, včetně plicního emfyzému).

Fenoterol, který se používá v rozmezí terapeutických dávek, je selektivní β ₂ -adrenoreceptoru stimulant. Při použití léku ve vyšších dávkách jsou stimulovány β ₁ -adrenoreceptory.

V důsledku vazby na p ₂ -adrenergní receptory, potom se aktivuje adenylátcykláza přes stimulační G _s -Bílkovinné následně - tvorbu cyklického adenosin-monofosfátu (cAMP), se zvyšuje, který aktivuje proteinkinázy A. proteinkinázy A zabraňuje spojení myosin s aktinu, v důsledku jehož hladké svaly relaxovat.

Fenoterol uvolňuje hladké svaly průdušek a cév a také chrání před bronchokonstrikčními podněty, jako jsou alergeny (časná reakce), studený vzduch, cvičení, histamin a metacholin.

Fenoterol navíc inhibuje uvolňování prozánětlivých a bronchokonstrikčních mediátorů ze žírných buněk. Po použití fenoterolu v dávce 600 μg bylo zaznamenáno zvýšení mukociliární clearance.

Mající stimulační účinek na β ₁ -adrenergní receptory, může mít fenoterol (zejména ve vyšších dávkách než terapeutické) účinek na myokard, což způsobuje zvýšení a zvýšení srdeční frekvence.

Lék rychle uvolňuje bronchospazmus různého původu. Bronchodilatační účinek se vyvíjí během několika minut po inhalaci a trvá 3–5 hodin.

Farmakokinetika

V závislosti na použitém inhalačním systému a technice inhalace dolních dýchacích cest dosahuje asi 10–30% fenoterol hydrobromidu, zbytek léčiva se ukládá v ústech a horních dýchacích cestách a poté se polyká.

Po inhalaci přípravku Beroteka N je absolutní biologická dostupnost fenoterolu 18,7%.

Absorpce léčiva z plic probíhá ve dvou fázích: 30% dávky se rychle vstřebává s poločasem (T _½) 11 minut, 70% - pomalu s T _½ 120 minut.

Maximální plazmatická koncentrace (C _max) fenoterolu po inhalaci v dávce 200 μg je 66,9 pg / ml a je dosažena během 15 minut.

Při perorálním podání fenoterol hydrobromidu je absorbováno přibližně 60% dávky. Absorbované množství látky prochází rozsáhlou první fází metabolismu v játrech. Orální biologická dostupnost je tedy asi 1,5% a jeho příspěvek k plazmatické koncentraci léčiva po inhalaci je malý.

Plazmatické proteiny se váží 40–55%. Po intravenózním (iv) podání léčiva je distribuce fenoterolu v plazmě adekvátně popsána 3složkovým farmakokinetickým modelem s T _½ 0,42 min, 14,3 min a 3,2 h. Po IV podání je distribuční objem (V _d) fenoterolu při rovnovážné koncentraci je 1,9–2,7 l / kg.

Fenoterol může procházet placentární bariérou a vylučovat se do mateřského mléka.

Lék je rozsáhle metabolizován v játrech konjugací na glukuronidy a sulfáty. Část fenoterolu, která vstoupila do gastrointestinálního traktu, je metabolizována hlavně sulfatací, zatímco nástup metabolické aktivace mateřské látky nastává již ve střevní stěně.

Fenoterol se vylučuje ve formě neaktivních síranových konjugátů močí a žlučí. Hlavní část dávky léčiva (přibližně 85%) prochází biotransformací. Asi 15% průměrné celkové clearance systémově dostupné dávky se vylučuje močí. Kromě glomerulární filtrace svědčí objem renální clearance o tubulární sekreci léčiva.

Po inhalaci se 2% dávky vylučují v nezměněné formě ledvinami do 24 hodin.

Indikace pro použití

nemoci doprovázené reverzibilní obstrukcí dýchacích cest, včetně chronické obstrukční plicní nemoci a chronické bronchitidy;
záchvaty bronchiálního astmatu;
prevence bronchiálních astmatických záchvatů během fyzické námahy.

Kontraindikace

Absolutní:

hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
tachyarytmie;
děti do 4 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (aerosol Berotek N, zejména ve vysokých dávkách, lze použít pouze po posouzení poměru přínosů a rizik):

nedostatečně kontrolovaný diabetes mellitus;
hypokalémie;
hypertyreóza;
feochromocytom;
těžká organická onemocnění srdce a cév: těžká poškození periferních a mozkových tepen, ischemická choroba srdeční, srdeční vady (včetně aortální stenózy), chronické srdeční selhání;
nedávný infarkt myokardu (v předchozích 3 měsících);
těhotenství a kojení;
děti ve věku 4-6 let;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), tricyklických antidepresiv.

Berotek N, návod k použití: metoda a dávkování

Aerosol Berotek N se používá inhalací. 1 dávka = 1 injekce.

Doporučené dávkovací režimy přípravku Beroteka N pro dospělé a děti od 6 let:

bronchiální astmatické záchvaty a nemoci s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest: 1 dávka v případě záchvatu. Po 5 minutách lze inhalaci opakovat, pokud nedošlo k úlevě od dýchání. Pokud po 2 inhalacích nedojde k žádnému účinku, měli byste okamžitě vyhledat lékaře. Během dne můžete použít maximálně 8 inhalačních dávek;
prevence záchvatů bronchiálního astmatu fyzické námahy: 1-2 dávky před fyzickou aktivitou, ale ne více než 8 dávek denně.

Dávkovací režim přípravku Beroteka N pro děti ve věku 4 až 6 let:

záchvaty bronchiálního astmatu a nemoci s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest: 1 dávka pro rozvoj záchvatu. Pokud nedojde k žádnému účinku, měli byste okamžitě vyhledat lékaře;
prevence bronchiálních astmatických záchvatů fyzické námahy: 1 dávka před fyzickou aktivitou, ale ne více než 4 dávky denně.

Dosažení maximálního účinku je možné pouze při správném použití inhalátoru. Chcete-li připravit nový inhalátor k použití, sejměte ochranný kryt, otočte balónek dnem vzhůru a dvakrát stiskněte jeho dno (proveďte dvě injekce do vzduchu). Pokud nebyl inhalátor používán déle než 3 dny, je třeba provést jednu injekci do vzduchu.

Při každém použití přípravku Berotek N je třeba dodržovat následující pravidla:

Sejměte ochranný kryt.
Plně vydechněte.
Držte plechovku dnem vzhůru a pevně obtočte rty kolem náustku.
Zhluboka se nadechněte a současně pevně zatlačte na dno balónku, abyste uvolnili jednu inhalační dávku. Na několik sekund zadržte dech, odstraňte náustek a pomalu vydechujte.
Pokud předepisujete několik dávek, opakujte kroky popsané v bodech 2-4.
Nasaďte si ochranný kryt.

Plechovka není průhledná, takže není možné vizuálně určit, zda je prázdná. Každá lahvička je navržena pro 200 dávek, ale po použití může obsahovat trochu více drogy. Nelze jej použít, protože v tomto případě existuje riziko, že pacient nebude schopen obdržet potřebnou terapeutickou dávku.

Množství zbývajícího léčiva v lahvičce lze zhruba určit následujícím způsobem: sejměte ochranný uzávěr, ponořte lahvičku do nádoby s vodou a podívejte se na její polohu. Pokud válec plave na hladině vody a nakloní se na jednu stranu, je prázdný; plave vzhůru nohama a mírně ohnuté do strany - obsahuje ¼ část aerosolu; plave vzhůru nohama přísně svisle - obsahuje ½; utopený - obsahuje ¾.

Inhalátor by měl být čištěn alespoň jednou týdně. Náustek musí být čistý, aby se aerosol nehromadil a neblokoval sprej.

Pravidla čištění inhalátoru:

Sejměte víčko a vyjměte náplň z inhalátoru.
Opláchněte tělo inhalátoru teplou vodou.
Inhalátorem protřepejte, abyste odstranili veškerou zbývající vodu, a nechte jej uschnout na vzduchu. Nepoužívejte topná zařízení!
Vložte láhev a nasaďte ochranný kryt.

Plastový náustek slouží jako dávkovač léku a je speciálně navržen pro aerosol Berotek N. Nelze jej použít s jinými aerosoly, je rovněž zakázáno používat k dávkování přípravku Berotek N jiné adaptéry.

Aerosol v plechovce je pod tlakem. Válec nesmí být zahřátý na více než 50 ° C ani se nesmí pokoušet otevřít.

Vedlejší efekty

z dýchacího systému: často (od ≥ 1/100 do <1/10) - kašel; zřídka (od ≥ 1/1000 do <1/100) - paradoxní bronchospazmus; četnost není známa (dostupné údaje nejsou dostatečné k určení četnosti vývoje účinků) - podráždění hrtanu a hltanu;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - arytmie; frekvence neznámá - pokles diastolického krevního tlaku (TK), zvýšení systolického krevního tlaku, palpitace, tachykardie, ischemie myokardu;
z trávicího systému: zřídka - nevolnost, zvracení;
z muskuloskeletálního systému: frekvence není známa - svalová slabost, svalové křeče, myalgie;
na straně psychiky a nervového systému: často - třes; občas - vzrušení; frekvence neznámá - závratě, bolesti hlavy, nervozita;
ze strany metabolismu: zřídka - hypokalémie (včetně těžké);
z imunitního systému: frekvence není známa - kopřivka, přecitlivělost;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - svědění; frekvence neznámá - kožní reakce (včetně vyrážky), hyperhidróza.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování jsou způsobeny nadměrnou beta-adrenergní stimulací: pokles nebo zvýšení krevního tlaku, zvýšení pulzního tlaku, palpitace, arytmie, tachykardie, angina pectoris, třes, zrudnutí obličeje. Možná je také hypokalémie a metabolická acidóza.

V případě předávkování je Berotek N zrušen. Pacientovi jsou předepsány sedativa, v závažných případech se provádí intenzivní symptomatická léčba. Je nutné kontrolovat rovnováhu elektrolytů a acidobazickou rovnováhu.

Jako specifická antidota je možné použít beta-blokátory (nejlépe selektivní beta ₁ -blokátory). Při výběru dávky těchto léků je však nutná opatrnost, protože se může zvýšit bronchiální obstrukce.

speciální instrukce

Použití přípravku Berotek N k úlevě od bronchiálních astmatických záchvatů (pro symptomatickou léčbu) je výhodnější než pravidelné užívání léku.

Pacienti by měli být vyšetřeni, aby zjistili potřebu nebo zesílení protizánětlivé léčby (např. Inhalační glukokortikosteroidy) ke kontrole zánětu dýchacích cest a prevenci opožděného poranění plic.

Se zvýšenou bronchiální obstrukcí je zakázáno zvyšovat frekvenci inhalace přípravku Berotek N a jeho použití v dávkách převyšujících dávky předepsané lékařem. To může být nebezpečné, protože je potřeba pravidelného užívání beta ₂ adrenoceptor agonistů může být příznakem zhoršení kontroly onemocnění. V tomto případě je nutná revize léčebného plánu, zejména adekvátnosti protizánětlivé léčby, aby se zabránilo rozvoji potenciálně život ohrožujícího zhoršení kontroly choroby.

Jako každé inhalační činidlo, může i Berotek N způsobit potenciálně život ohrožující paradoxní bronchospazmus. V takovém případě musíte lék okamžitě zrušit a předepsat alternativní terapii.

Pacienti by se měli okamžitě poradit s lékařem, pokud se u nich objeví akutní, rychle se rozvíjející dušnost.

Sympatomimetika, včetně přípravku Berotek N, mohou mít kardiovaskulární účinky. Existují vzácné zprávy o vývoji ischemie myokardu. Pacienti se současným závažným srdečním onemocněním (např. Arytmie, závažné srdeční selhání nebo onemocnění koronárních tepen) by měli být upozorněni, aby vyhledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud se objeví bolest na hrudi nebo zhoršení kardiovaskulárního onemocnění.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat příznakům, jako je bolest na hrudi a dušnost, protože mohou mít jak srdeční, tak respirační povahu.

Při léčbě beta ₂ -agonisty se může vyvinout potenciálně závažná hypokalémie. U pacientů s těžkým bronchiálním astmatem je třeba postupovat opatrně, protože jejich hypokalemie může být zhoršena působením současně užívaných glukokortikosteroidů, diuretik, xanthinových derivátů. Navíc hypoxie spojená s hypokalemií může zvýšit její účinek na srdeční frekvenci. U pacientů užívajících digoxin je v důsledku hypokalémie možná zvýšená predispozice k arytmiím. V takových případech je nutné sledovat hladinu draslíku v séru.

Během období aplikace přípravku Berotek N ve studiích zneužívání drog pro jiné než lékařské indikace je možné získat pozitivní výsledky testů na přítomnost fenoterolu, což je důležité například pro sportovce (dopingová kontrola).

Je třeba vzít v úvahu malé množství ethanolu v aerosolu přípravku Berotek N: v 1 dávce - 15 597 mg.

Současné užívání dalších sympatomimetických bronchodilatancií je povoleno pouze podle pokynů lékaře a pod jeho přísným dohledem.

Berotec N lze použít v kombinaci s anticholinergními bronchodilatátory.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zvláštní studie o účinku přípravku Berotek N na psychofyzické funkce člověka nebyly provedeny. V klinických studiích však byly hlášeny vzácné případy závratí. V tomto ohledu se doporučuje dodržovat bezpečnostní opatření při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných typů prací.

Aplikace během těhotenství a kojení

V předklinických a klinických studiích nebyl zjištěn žádný negativní účinek fenoterolu na průběh těhotenství a vývoj plodu. Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) by měl být přípravek Berotek N používán pouze podle pokynů lékaře, který posoudí míru korelace mezi očekávaným přínosem a možnými riziky. Je důležité vzít v úvahu, že léčivo může mít inhibiční účinek na kontraktilní aktivitu dělohy.

V předklinických studiích bylo zjištěno, že fenoterol se vylučuje do mateřského mléka, ale jeho účinek na vývoj kojence nebyl studován. V tomto ohledu se přípravek Berotek N během laktace používá, pouze pokud jsou jeho přínosy vyšší než možná rizika.

Klinické studie účinků fenoterolu na plodnost nebyly provedeny. V předklinických studiích nebyly zjištěny žádné nepříznivé účinky léčiva na plodnost.

Použití v dětství

Berotek N je kontraindikován u dětí mladších 4 let. Klinické zkušenosti s užíváním léku u dětí ve věku 4–12 let jsou omezené, proto je v tomto věku léčba prováděna s opatrností, pod pečlivým lékařským dohledem a pod dohledem dospělých.

Lékové interakce

Nežádoucí účinky fenoterolu mohou být zvýšeny glukokortikosteroidy, anticholinergiky, beta-adrenomimetiky, diuretiky, deriváty xanthinu (např. Teofylin), kyselinou kromoglykovou.

Beta-blokátory mohou významně oslabit bronchodilatační účinek fenoterolu.

Tricyklická antidepresiva a inhibitory MAO mohou zvyšovat účinky agonistů β-adrenergních receptorů, proto je třeba je během léčby bronchodilatátory používat opatrně.

Inhalační anestetika (např. Enfluran, trichlorethylen, halothan) zvyšují riziko kardiovaskulární expozice fenoterolu.

Hypokalemii vyvinutou pod vlivem přípravku Berotek N lze zlepšit kortikosteroidy, diuretiky, deriváty xanthinu. Tento jev má zvláštní klinický význam u pacientů s těžkou obstrukcí dýchacích cest.

Analogy

Analogy přípravku Beroteka N jsou: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, domorodec Formoterol, Cybutol Cyclocaps a další.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, kde teplota nepřesahuje 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Berotek N

Pacienti zanechávají pozitivní recenze o přípravku Berotek N a poukazují na jeho účinnost a rychlé působení při záchvatech bronchiálního astmatu a obstrukci dýchacích cest.