Lercanidipin-SZ - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lerkanidipin-SZ

Lercanidipin-SZ: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lercanidipine-SZ

ATX kód: C08CA13

Aktivní složka: lerkanidipin (Lercanidipin)

Výrobce: CJSC "North Star" (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 127 rublů.

Koupit

Lerkanidipin-SZ je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, od béžově žlutého po béžový (dávka 10 mg) a růžovo-oranžové (dávka 20 mg); průřez zobrazuje světle žluté jádro (10 nebo 30 ks v blistrových obrysových baleních, v lepenkové krabici 3 nebo 6 balení po 10 tabletách, nebo 1 nebo 2 balení po 30 tabletách; 30 ks. v polymerových plechovkách nebo lahvích, v papírové krabičce 1 plechovka nebo 1 láhev; každá krabička obsahuje také návod k použití Lercanidipine-SZ).

Složení 1 tablety:

účinná látka: lerkanidipin hydrochlorid - 10 nebo 20 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy (mléčný cukr);
potahová vrstva: Opadray II, včetně polyvinylalkoholu (částečně hydrolyzovaného), makrogolu (polyethylenglykolu) 3350, mastku, oxidu titaničitého (E171) a barviv: dávka 10 mg - červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) a černý oxid železitý (E172); dávka 20 mg - červený oxid železitý (E172) a žlutý oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je hydrochlorid lerkanidipinu, blokátor pomalého vápníkového kanálu, derivát 1,4-dihydropyridinu, racemická směs pravých (R) a levotočivých (S) stereoizomerů. Lerkanidipin-SZ selektivně blokuje tok iontů vápníku do buněk cévní stěny, do buněk srdce a buněk hladkého svalstva.

Hypotenzní účinek je způsoben schopností lerkanidipinu mít přímý relaxační účinek na buňky hladkého svalstva cév.

Léčivo se vyznačuje vysokou selektivitou pro buňky hladkého svalstva cév, díky čemuž nemá negativní inotropní účinek.

Lerkanidipin-SZ je metabolicky neutrální léčivo, proto nemá významný vliv na hladinu lipoproteinů a apolipoproteinů v krevním séru, ani na lipidový profil u pacientů s arteriální hypertenzí.

Antihypertenzní účinek se vyvíjí během 5-7 hodin po užití léku dovnitř a trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je lerkanidipin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatická koncentrace (C _max) je pozorována po 1,5 - 3 hodinách a je 3,3 ± 2,09 ng / ml po podání dávky 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - dávka 20 mg.

(+) R-enantiomer a (-) S-enantiomer léčiva mají podobný farmakokinetický profil: stejnou dobu pro dosažení _Cmax a ekvivalentního poločasu (T _½).

AUC (plocha pod křivkou _závislosti koncentrace na čase) a _Cmax (-) S-enantiomeru lerkanidipinu jsou přibližně 1,2krát vyšší než (+) R-enantiomer. Ve studiích in vivo nebyly pozorovány interkonverze enantiomerů.

Lék podléhá účinku prvního průchodu játry. Jeho absolutní biologická dostupnost při užívání na lačný žaludek je ~ 3%. V případě užívání Lercanidipinu-SZ po jídle se toto číslo zvyšuje přibližně třikrát. Pokud se lék užívá perorálně do 2 hodin po jídle s vysokým obsahem tuku, jeho biologická dostupnost se zvyšuje čtyřikrát. Z tohoto důvodu se tablety nedoporučují užívat po jídle.

Farmakokinetika lerkanidipinu je nelineární. Při použití dávek 10, 20 a 40 mg je poměr C _max 1: 3: 8 a poměr AUC je 1: 4: 18, což naznačuje progresivní saturaci během prvního průchodu játry. Se zvyšující se dávkou se tedy zvyšuje biologická dostupnost.

Lék rychle proniká do tkání a orgánů. Spojení s plazmatickými proteiny je více než 98%. Při závažném poškození funkce jater a ledvin je v důsledku snížení obsahu bílkovin v plazmě možné zvýšení volné frakce lerkanidipinu.

Metabolizuje se za účasti izoenzymu CYP3A4, v důsledku čehož se tvoří farmakologicky neaktivní metabolity.

Vylučuje se ledvinami a střevy v přibližně stejném množství. Průměry T _½ 8-10 hodin. Při více dávkách se v těle nehromadí.

U starších pacientů, pacientů se středně těžkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin [clearance kreatininu (CC)> 30 ml / min] a pacientů s mírnou poruchou funkce jater jsou farmakokinetické parametry lerkanidipinu podobné jako u zdravých dobrovolníků.

U pacientů se závažnou renální nedostatečností (CC <30 ml / min) a u pacientů na hemodialýze se plazmatická koncentrace léčiva zvyšuje přibližně o 70%.

Při středně závažném a závažném selhání jater se systémová biologická dostupnost léčiva pravděpodobně zvýší, protože lerkanidipin je metabolizován primárně v játrech.

Indikace pro použití

Lerkanidipin-SZ je určen k léčbě arteriální hypertenze stupně I - II.

Kontraindikace

Absolutní:

intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min);
závažné selhání jater;
obstrukce výtokového traktu levé komory;
nestabilní angina pectoris;
neléčené srdeční selhání;
infarkt myokardu přenesený před méně než měsícem;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
plodný věk u žen, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
současné užívání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 (například erythromycin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin), cyklosporin, grapefruitový džus;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné deriváty dihydropyridinové řady.

Relativní (tablety Lercanidipin-SZ se užívají opatrně, po důkladném posouzení přínosů a rizik):

chronické srdeční selhání;
dysfunkce levé srdeční komory;
srdeční ischemie;
syndrom nemocného sinu (bez kardiostimulátoru);
dysfunkce jater mírné až střední závažnosti;
selhání ledvin (CC více než 30 ml / min);
starší věk;
současné užívání betablokátorů, digoxinu, induktorů izoenzymu CYP3A4 (například rifampicinu nebo antikonvulziv, jako je fenytoin a karbamazepin), substrátů izoenzymu CYP3A4 (například asmethol, terfenadin, antiarytmika třídy III, jako je chinidin a amiodaron).

Lerkanidipin-SZ, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety lerkanidipinu-SZ by se měly užívat perorálně, jednou denně, ráno, nejméně 15 minut před snídaní, polknout celé a vypít požadované množství vody.

Počáteční dávka je 10 mg. Pokud se očekávaného účinku nedosáhne, po 2 týdnech se dávka zvýší na 20 mg. Další zvýšení dávky je nepraktické, protože pravděpodobnost zvýšení účinku je nízká, ale existuje vysoké riziko nežádoucích účinků.

U pacientů se středně těžkou a těžkou renální / jaterní nedostatečností je třeba zvyšovat denní dávku na 20 mg opatrně.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (podle frekvence vývoje jsou distribuovány následovně: často - od> 1/100 do 1/1 000 do 1/10 000 do <1/1 000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv):

z imunitního systému: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - nával krve na kůži obličeje, tachykardie, palpitace; zřídka - angina pectoris; velmi zřídka - bolest na hrudi, výrazné snížení krevního tlaku (BP), mdloby, infarkt myokardu; u pacientů s anginou pectoris zvýšení frekvence, závažnosti a doby trvání záchvatů;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - myalgie;
ze zažívacího systému: zřídka - bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie; velmi zřídka - reverzibilní zvýšení aktivity jaterních enzymů;
z ledvin a močových cest: zřídka - polakisurie (zvýšená frekvence močení);
z nervového systému: zřídka - bolest hlavy, vertigo; zřídka - ospalost;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - kožní vyrážky;
jiní: zřídka - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, celková slabost; velmi zřídka - hyperplazie dásní.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, periferní vazodilatace s výrazným poklesem krevního tlaku a reflexní tachykardie. Byly hlášeny tři případy předávkování po užití léku v dávce 150, 280 a 800 mg. Všichni pacienti přežili.

Léčba předávkování je symptomatická. Při výrazném snížení krevního tlaku a mdloby se provádí kardiovaskulární terapie, s bradykardií se intravenózně injikuje atropin. Účinnost hemodialýzy nebyla stanovena, avšak vzhledem k vysokému stupni vazby lerkanidipinu na plazmatické proteiny je dialýza pravděpodobně neúčinná. V případě užívání příliš vysoké dávky Lerkanidipinu-SZ (800 mg) se doporučuje užívat aktivní uhlí a laxativa, intravenózně dopamin.

Existují důkazy o užívání 150 mg lerkanidipinu současně s ethanolem (množství není známo). Pacient byl ospalý. V takových případech je nutná výplach žaludku a příjem aktivního uhlí.

Při kombinovaném použití 280 mg lerkanidipinu s moxonidinem v dávce 5,6 mg došlo k mírnému selhání ledvin, těžké ischemii myokardu a kardiogennímu šoku. V tomto případě jsou indikovány vysoké dávky katecholaminů, furosemidu (diuretika), srdečních glykosidů, náhražek plazmy.

speciální instrukce

Pacienti s ischemickou chorobou srdeční jsou vystaveni riziku zvýšených záchvatů anginy pectoris, proto by léčba drogami měla být prováděna s opatrností.

U chronického srdečního selhání je možné začít užívat Lerkanidipin-SZ až po kompenzaci onemocnění.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při používání přípravku Lercanidipine-SZ (zejména v počáteční fázi léčby a v období zvyšování dávky) je třeba opatrnosti u řidičů vozidel a osob zaměstnaných v potenciálně nebezpečných průmyslových odvětvích, která vyžadují soustředění, rychlost reakcí a přesnost pohybů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ve studiích na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek lerkanidipinu, byly však zaznamenány teratogenní účinky při použití jiných derivátů dihydropyridinu. Z tohoto důvodu je přípravek Lercanidipine-SZ kontraindikován u těhotných a kojících pacientek a také u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce.

Vzhledem k vysoké lipofilitě léčiva se předpokládá, že lerkanidipin může pronikat do mateřského mléka, proto je jeho použití během laktace kontraindikováno.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost léku pro pediatrické pacienty nebyla stanovena, proto je lerkanidipin-SZ kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin (CC <30 ml / min) je užívání lerkanidipinu-SZ zakázáno.

U mírných a středně závažných poruch (CC> 30 ml / min) není obvykle nutná úprava dávkovacího režimu, ale léčba by měla být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater je použití lerkanidipinu-SZ zakázáno.

U mírných až středně závažných poruch není obvykle nutná úprava dávkování, ale léčba by měla být prováděna s opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutné upravovat dávkovací režim přípravku Lercanidipine-SZ, je však nutné neustále sledovat jejich stav.

Lékové interakce

Lerkanidipin nemá žádný vliv na farmakokinetiku warfarinu.

U starších pacientů užívajících fluoxetin (inhibitor izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4) nebyly zjištěny žádné významné změny ve farmakokinetice lerkanidipinu.

V případě potřeby lze Lerkanidipin-SZ použít současně s inhibitory ACE (enzym konvertující angiotenzin), betablokátory, diuretiky.

Kontraindikované kombinace:

inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P ₄₅₀ (například erythromycin, ketokonazol, itrakonazol): zvyšuje se plazmatická koncentrace lerkanidipinu a v důsledku toho se zvyšuje hypotenzní účinek;
cyklosporin: dochází k vzájemnému zvyšování plazmatických koncentrací léčiv;
grapefruitový džus: metabolismus lerkanidipinu je inhibován, v důsledku čehož je zvýšen antihypertenzní účinek.

Lékové interakce, které je třeba vzít v úvahu:

midazolam: u starších osob se biologická dostupnost lerkanidipinu zvyšuje přibližně o 40%;
ethanol: zvyšuje se hypotenzní účinek lerkanidipinu;
rifampicin, antikonvulziva (například karbamazepin, fenytoin): snížení plazmatické koncentrace lerkanidipinu a v důsledku toho je možný jeho účinek;
simvastatin: jeho AUC se zvyšuje o 56%, AUC jeho aktivního metabolitu beta-hydroxykyseliny - o 28% (tomuto účinku lze zabránit užíváním léků v různé denní době);
cimetidin (ve vysokých dávkách): je možné zvýšit biologickou dostupnost lerkanidipinu a v důsledku toho jeho hypotenzního účinku;
metoprolol: biologická dostupnost lerkanidipinu je významně snížena (přibližně o 50%);
digoxin: jeho plazmatická koncentrace se může zvýšit přibližně o 33% (je nutné sledovat stav pacienta na výskyt známek intoxikace).

Lerkanidipin by měl být používán s opatrností v kombinaci s antiarytmiky třídy III (například amiodaron), stejně jako s chinidinem, astemizolem, terfenadinem.

Analogy

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm atd. Jsou analogy Lercanidipinu-SZ.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lercanidipinu-SZ

Podle recenzí je Lercanidipin-SZ účinným antihypertenzivem, které dobře snižuje vysoký krevní tlak, nezpůsobuje vedlejší účinky ani při dlouhodobém užívání a je cenově dostupné.