Gentamicin Sulfát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gentamicin sulfát: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Gentamicin sulfát

ATX kód: J01GB03

Aktivní složka: gentamicin (gentamicin)

Výrobce: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Čína), JSC "Borisov Plant of Medical Products" (Bělorusko), farmaceutická společnost DOSFARM (Kazachstán), CJSC "Pharmaceutical Firm" Darnitsa "(Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Gentamicin sulfát je antibakteriální léčivo s baktericidním účinkem ze skupiny aminoglykosidů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma gentamicin-sulfátu je injekční roztok: průhledný, s lehce nažloutlým nádechem nebo bezbarvý [ve 2 ml skleněných ampulích, v plastovém obalu s 5 nebo 10 ampulemi nebo v papírové krabičce 1 balení po 10 ampulích nebo 2 balení po 5 ampulích (v v závislosti na výrobci)].

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: gentamicin (ve formě gentamicin sulfátu) - 40 mg;
pomocné látky (v závislosti na výrobci): disiřičitan sodný, disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové, voda na injekci; nebo bezvodý siřičitan sodný a voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Gentamicin sulfát je aminoglykosidové antibiotikum se širokým spektrem účinku. Proniknutím do bakteriální buněčné membrány a nevratným navázáním na 30S podjednotky bakteriálních ribozomů narušuje syntézu proteinu patogenu. Gentamicin zabraňuje tvorbě komplexu tRNA (transportní ribonukleová kyselina) a mRNA (templátová ribonukleová kyselina), proto se z mRNA mylně čte genetický kód a tvoří se nefunkční proteiny.

Antibiotikum ve vysokých koncentracích pomáhá snižovat bariérové funkce plazmatických membrán v buňkách mikroorganismů, což způsobuje jejich smrt. To je zodpovědné za baktericidní účinek gentamicinu.

In vitro testy potvrzují aktivitu gentamicin sulfátu proti následujícím typům gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů: Proteus spp. (indolegativní a indol pozitivní), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (včetně kmenů rezistentních na penicilin a meticilin), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Následující mikroorganismy jsou obvykle rezistentní na gentamicin: Streptococcus pneumoniae, většina ostatních typů streptokoků, enterokoky, Neisseria meningitides, Treponema pallidum a anaerobní mikroorganismy jako Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicin v kombinaci s peniciliny (včetně benzylpenicilinu, ampicilinu, oxacilinu, karbenicilinu), které ovlivňují buněčnou stěnu mikroorganismů, je účinný proti Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, včetně téměř všech kmenů faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Vývoj rezistence mikroorganismů na gentamicin je pomalý. Kmeny vykazující rezistenci na kanamycin a neomycin v důsledku neúplné zkřížené rezistence mohou být rezistentní na gentamicin. Antibiotikum také nepůsobí na viry, houby, prvoky.

Po intravenózním (intravenózním) nebo intramuskulárním (intramuskulárním) podání jsou terapeutické koncentrace gentamicinu v krvi dosaženy přibližně za 0,5–1,5 hodiny a přetrvávají od 8 do 12 hodin.

Farmakokinetika

absorpce: gentamicin se prakticky neabsorbuje v gastrointestinálním traktu, proto se nepoužívá k perorálnímu podání. Po i / m podání se rychle a úplně vstřebává. Doba nástupu maximální plazmatické koncentrace (C _max) po i / m podání je 30–90 minut, po i / v infuzi trvající 30 minut - 30 minut, po i / v infuzi trvající 60 minut - 15 minut. Hodnota C _max po i / m nebo i / v zavedení gentamicin sulfátu v dávce 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
distribuce: až 10% látky se váže na bílkoviny krevní plazmy. Distribuční objem (V _d) u dospělých pacientů je 0,26 l / kg, u dětí - od 0,2 do 0,4 l / kg, u novorozenců do 1 týdne a váží méně než 1,5 kg - do 0,68 l / kg, s o hmotnosti více než 1,5 kg - až 0,58 l / kg. Gentamicin v terapeutických koncentracích je pozorován v ledvinách, játrech, plicích, moči, synoviální, perikardiální, pleurální, lymfatické, ascitické a peritoneální tekutině, v ranách, granulacích, hnisu. V nízkých koncentracích se látka nachází ve svalech, tukové tkáni, mateřském mléce, žluči, kostech, nitrooční tekutině, CSF (mozkomíšním moku), sputu a bronchiálních sekrecích. U dospělých gentamicin v terapeutických koncentracích prakticky neprochází BBB (hematoencefalickou bariérou), ale prochází placentární bariérou. U meningitidy se zvyšuje její koncentrace v mozkomíšním moku. U novorozenců je koncentrace látky v mozkomíšním moku vyšší,než u dospělých;
metabolismus: gentamicin se v těle nemetabolizuje;
eliminace: T _1/2 (poločas) u dospělých - od 2 do 4 hodin, u dětí od 1 týdne do 6 měsíců - 3-3,5 hodiny, u novorozenců a předčasně narozených dětí s hmotností nad 2 kg - 5,5 hodiny, s hmotností 1,5 až 2 kg - 8 hodin, s hmotností nižší než 1,5 kg - 11,5 hodiny. Vylučuje se hlavně ledvinami nezměněnými, žlučí - v malém množství. Při normální funkci ledvin se během prvních 24 hodin vylučuje 70–95% gentamicinu, přičemž jsou pozorovány koncentrace moči nad 100 μg / ml. U pacientů s poruchami glomerulární filtrace je vylučování významně zpomaleno.

Gentamicin se vylučuje během hemodialýzy, přičemž jeho koncentrace klesá o 50% každých 4–6 hodin. Při peritoneální dialýze se 25% dávky vylučuje za 48–72 hodin.

Při opakovaných injekcích se účinná látka hromadí hlavně v proximálních segmentech renálních tubulů a v lymfatickém prostoru vnitřního ucha.

Indikace pro použití

Podle pokynů by měl být gentamicin sulfát používán k léčbě závažných systémových infekcí v případech, kdy jsou mikroorganismy, které způsobily onemocnění, rezistentní na bezpečnější antibiotika.

Lék je indikován pro bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na gentamicin:

infekční a zánětlivá onemocnění horních a dolních dýchacích cest (včetně pneumonie, bronchitidy, plicního abscesu, pleurálního empyému);
sepse, septická endokarditida;
infekční onemocnění ledvin a močových cest (včetně pyelonefritidy, endometritidy, prostatitidy, uretritidy, cystitidy, kapavky);
infekce centrálního nervového systému (včetně meningitidy);
břišní infekce (peritonitida, pelvioperitonitida);
infekční onemocnění měkkých tkání a kůže, infikované popáleniny;
infekce kloubů a kostí (včetně osteomyelitidy).

Kontraindikace

Absolutní:

těžká chronická renální dysfunkce s uremií a azotemií;
akutní forma selhání ledvin;
neuritida sluchového nervu;
zánět středního ucha, včetně dříve přenesených;
cukrovka;
myasthenia gravis;
společná terapie kličkovými diuretiky, stejně jako jinými ototoxickými a nefrotoxickými léky;
těhotenství, období laktace;
zvýšená individuální citlivost na gentamicin nebo jiné aminoglykosidy (včetně anamnézy).

Relativní (nemoci / stavy, při kterých je při použití gentamicin sulfátu nutná opatrnost):

botulismus, parkinsonismus (aminoglykosidová antibiotika mohou vést ke zhoršení neuromuskulárního vedení a dalšímu oslabení kosterních svalů);
dehydratace;
nedonošenost dětí a novorozenecké období;
starší věk.

Návod k použití gentamicin sulfátu: metoda a dávkování

Gentamicin sulfát se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

Pro intravenózní infuzi se dávka léčiva zředí rozpouštědlem (sterilním fyziologickým roztokem nebo 5% roztokem glukózy). U dospělých je obvyklý objem rozpouštědla 50–300 ml, u dětí by měl být odpovídajícím způsobem snížen. V roztoku by koncentrace gentamicinu neměla překročit 0,1% (1 mg / ml). Doba intravenózní infuze gentamicin sulfátu - 1-2 hodiny.

Způsob podání a dávkovací režim gentamicin sulfátu závisí na stavu pacienta a závažnosti onemocnění. Dávka se vypočítá v závislosti na hmotnosti pacienta.

Vzhledem k tomu, že gentamicin je distribuován v extracelulární tekutině a nehromadí se v tukové tkáni, musí být při obezitě jeho dávka snížena. Dávka by měla být vypočítána na PMT (skutečná tělesná hmotnost), pokud pacient nemá nadváhu [tj. Nejvýše o 20% navíc k BMI (ideální tělesná hmotnost)]. Pokud je nadváha 20% nebo více na BMI, vypočítá se dávka pro tuto tělesnou hmotnost (DMT) podle vzorce: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Doporučený dávkovací režim:

pro dospělé a děti starší 14 let: u středně těžkých až těžkých infekcí je obvyklá denní dávka gentamicinu 3 mg / kg tělesné hmotnosti rozdělená na 2–3 injekce. Maximální denní dávka je 5 mg / kg rozdělená na 3-4 injekce;
pro děti: do 3 let je gentamicin sulfát předepisován výhradně ze zdravotních důvodů. Denní dávka pro novorozence a kojence je 2–5 mg / kg, pro děti od 1 do 5 let - 1,5–3 mg / kg, pro děti od 6 do 14 let - 3 mg / kg. Maximální denní dávka pro děti všech věkových skupin je 5 mg / kg. Lék se podává 2-3krát denně. U všech dětí bez ohledu na věk se doporučuje kontrolovat koncentraci gentamicinu v séru denně (1 hodinu po injekci by měla být přibližně 4 μg / ml);
u pacientů s poruchou funkce ledvin: dávkovací režim by měl být zvolen tak, aby poskytoval terapeutickou adekvátnost antibiotika. Před zahájením léčby a po celou dobu léčby je nutné kontrolovat sérovou koncentraci gentamicinu. Počáteční jednotlivá dávka u pacientů se stabilním chronickým selháním ledvin je 1–1,5 mg / kg. Za 30-60 minut po i / m podání by měla být koncentrace léčiva v krevním séru 5-10 mcg / ml. V budoucnu se dávka a interval mezi injekcemi stanoví v závislosti na CC (clearance kreatininu).

Obvyklá doba trvání léčby gentamicin-sulfátem u všech pacientů je od 7 do 10 dnů. V případě potřeby lze v případě závažných a komplikovaných infekčních onemocnění prodloužit průběh léčby. Jelikož se toxicita antibiotika dostavuje po 10 dnech jeho používání, doporučuje se sledovat funkci ledvin, vestibulárního aparátu a sluchu s delším průběhem léčby.

Pokud je nutná dialýza, je dospělým pacientům s infekčními chorobami předepsáno 1–1,5 mg / kg gentamicinu na konci každého postupu.

Vedlejší efekty

Při použití gentamicin sulfátu jsou možné následující nežádoucí účinky ze systémů a orgánů:

trávicí systém: nevolnost / zvracení, hyperbilirubinemie, zvýšená enzymatická aktivita jaterních transamináz;
hematopoetické orgány: leukopenie, anémie, trombocytopenie, granulocytopenie;
nervový systém: parestézie, záškuby svalů, ospalost, bolesti hlavy, křeče, epileptické záchvaty, necitlivost, psychóza (u dětí);
močový systém: kvůli nefrotoxicitě - porucha funkce ledvin (mikrohematurie, proteinurie, oligurie); zřídka - OTN (akutní tubulární nekróza);
orgány sluchu a vestibulárního aparátu: v důsledku ototoxicity - ztráta sluchu, tinnitus, nevratná hluchota, labyrint a vestibulární poruchy;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, horečka, eosinofilie, angioedém;
laboratorní testy: u dětí - hypokalémie, hypokalcémie, hypomagnezémie; velmi zřídka - zvýšení počtu retikulocytů;
další: rozvoj superinfekce, horečka; velmi zřídka - ztráta chuti k jídlu, zvýšené slinění, úbytek hmotnosti, bolesti svalů, kloubů, otok hrtanu, hypotenze, deprese dýchání, blokáda neuromuskulárního přenosu;
reakce v místě vpichu: s intramuskulární injekcí - bolestivost, hyperémie, napnutí kůže, atrofie / nekróza podkožní tkáně; s intravenózní infuzí - rozvoj flebitidy a periflebitidy.

Předávkovat

V případě podání vysokých dávek gentamicin-sulfátu se mohou objevit následující příznaky: nevolnost / zvracení, ototoxické a nefrotoxické projevy, porucha neuromuskulárního přenosu (zástava dýchání).

V případě předávkování lékem se dospělým doporučuje intravenózně podávat anticholinesterázové léky (například proserin) a také přípravky obsahující vápník (10% chlorid vápenatý - 5-10 ml, 10% glukonát vápenatý - 5-10 ml). Před zavedením neostigmin methylsulfátu (proserinu) se intravenózně injikuje 0,5–0,7 mg atropinu, 1,5–2 minuty po zvýšení srdeční frekvence, 1,5 mg (0,05% roztok - 3 ml) proserin. V případě nedostatečného účinku této dávky se znovu vstřikuje stejná dávka neostigmin methylsulfátu (s rozvojem bradykardie se navíc provede injekce atropinu).

Děti s předávkováním gentamicinem by měly dostávat doplňky vápníku. V případě selhání dýchání je nutná mechanická ventilace (umělá plic).

Gentamicin sulfát lze eliminovat hemodialýzou a peritoneální dialýzou. Hemodialýza je účinnější.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že gentamicin sulfát má široké spektrum účinku, lze jej použít pro smíšené infekce, stejně jako v případech, kdy nebyl identifikován původce infekce, zpravidla v kombinaci s polosyntetickými peniciliny (karbenicilin, ampicilin).

Léčba gentamicinem může být prováděna pouze pro lékařské účely a pod přísným klinickým dohledem kvůli potenciální toxicitě léčiva.

Po celou dobu léčby je nutné pravidelně sledovat koncentraci antibiotika v krevní plazmě, aby byla zajištěna adekvátní léčba a zabránilo se toxickým hladinám léčiva v krvi.

Během léčby by mělo být spotřebováno dostatečné množství tekutiny.

Při použití gentamicin sulfátu je nutné kontrolovat funkci ledvin 1 nebo 2krát týdně a u pacientů léčených déle než 10 dní nebo u pacientů užívajících vysoké dávky denně. Aby se zabránilo ototoxickému účinku antibiotika, doporučuje se vyšetřit vestibulární funkci jednou nebo dvakrát týdně a určit ztrátu sluchu při vysokých frekvencích.

V některých případech došlo ke zhoršení sluchu po ukončení léčby.

Pokud se u vás po celou dobu léčby objeví příznaky jako zvonění nebo tinnitus, pocit jakéhokoli stupně ztráty sluchu, zhoršená koordinace pohybů, závratě, brnění kůže, necitlivost, svalové křeče, záškuby, musíte o tom informovat svého lékaře, proto jak příznaky mohou naznačovat projev neurologických nežádoucích účinků.

Vývoj renální dysfunkce, poškození sluchu nebo vestibulárního aparátu vyžaduje odstranění gentamicin sulfátu a pouze ve výjimečných případech - korekce dávky antibiotika.

Gentamicin sulfát je třeba užívat s opatrností při hypokalcémii, dehydrataci, snížené funkci ledvin, obezitě. Nedoporučuje se (kvůli nedostatku klinických zkušeností) podávat celou denní dávku léku pacientům s cystofibrózou, ascitem, endokarditidou, sepse, popáleninami o ploše větší než 20%, chronickým selháním ledvin během hemodialýzy. Rychlé podávání antibiotika může zpočátku vést ke zvýšení koncentrace gentamicinu na neurotoxické hladiny. Je důležité podávat denní dávku léku v doporučených časových intervalech.

Z antibiotik skupiny aminoglykosidů je pravděpodobná zkřížená přecitlivělost.

Antibiotická rezistence se může vyvinout na pozadí léčby gentamicinem. V takových případech by měl být gentamicin sulfát zrušen a měla by být vyšetřena citlivost mikroorganismů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Měli byste se zdržet řízení a všech činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlou motorickou / duševní reakci, protože gentamicin sulfát ovlivňuje rychlost neuromuskulárního přenosu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství, protože gentamicin proniká placentární bariérou a může mít nefrotoxický účinek na plod.

Gentamicin sulfát má tendenci pronikat do mateřského mléka, proto je nutné kojení přerušit, je-li to nutné u ženy během kojení.

Použití v dětství

Použití gentamicin sulfátu u dětí je možné podle dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se závažným chronickým poškozením funkce ledvin s uremií a azotemií, stejně jako u pacientů s akutním selháním ledvin, je užívání léku kontraindikováno.

Riziko vzniku nefrotoxických vedlejších účinků při léčbě gentamicinem se zvyšuje v případě poškození funkce ledvin. Proto je před zahájením léčby a v jejím průběhu nutné kontrolovat koncentraci gentamicinu v krvi a kontrolovat funkci ledvin.

Gentamicin sulfát aplikujte při selhání ledvin podle dávkovacího režimu.

Použití u starších osob

Předepisování léku starším pacientům vyžaduje opatrnost.

Lékové interakce

Je třeba mít na paměti, že gentamicin je farmaceuticky nekompatibilní (nelze jej smíchat v jedné injekční stříkačce) s jinými léky (včetně jiných aminoglykosidů, heparinu, amfotericinu B, ampicilinu, kloxacilinu, benzylpenicilinu, kapreomycinu, karbenicilinu).

Užívání gentamicinu současně s některými léky může vést k rozvoji následujících účinků:

kurariformní léky: posílení jejich svalové relaxační činnosti;
methoxyfluran, polymyxiny pro parenterální podání a další léky, které blokují neuromuskulární vedení (narkotická analgetika, halogenované uhlovodíky s inhalační anestezií, transfuze velkých dávek krve s citrátovými konzervačními látkami): zvýšené riziko nefrotoxického účinku a zástava dýchání (kvůli zhoršení neuromuskulárního blokáda);
anti-myastenické léky: snižování jejich účinku;
kličková diuretika: zvýšená otoxicita a nefrotoxicita (v důsledku snížení tubulární sekrece gentamicinu);
antibiotika řady penicilinů (karbenicilin, ampicilin): zvýšený antimikrobiální účinek v důsledku rozšíření spektra aktivity;
indomethacin (parenterální podání): zvýšené riziko vzniku toxických účinků gentamicinu (v důsledku zvýšení T _1/2 léčiva a snížení clearance);
cisplatina a další oto- a nefrotoxické léky: zvýšená toxicita;
streptomycin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, biomycin, paromomycin, cephaloridin, vankomycin, amikacin, kolistin a jiná neuro- nebo nefrotoxická antibiotika: je třeba se vyvarovat jejich kombinovaného užívání s gentamicinem;
amfotericin B, cyklosporin, foscarnet, methoxyfluran, piperacilin, klindamycin, radiokontrastní látky pro intravenózní podání, cisplatina: zvýšené riziko renální dysfunkce, vestibulární a sluchové pomůcky.

Analogy

Analogy gentamicin sulfátu jsou: Gentamicin, Gentamicin-K, Gentamicin-Ferein.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o gentamicin sulfátu

V recenzích gentamicin sulfátu uživatelé poznamenávají, že jde o velmi silný lék, pokud jde o jeho účinek na téměř všechny běžné infekční nemoci. Jeho použití v dávkovacím režimu doporučeném instrukcí zaručuje pozitivní výsledek terapie. Nežádoucí účinky však mohou být docela závažné, proto je nutný lékařský dohled a pravidelné vhodné laboratorní testy.