Gabapentin Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gabapentin Canon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Gabapentin Canon

ATX kód: N03AX12

Aktivní složka: gabapentin (Gabapentin)

Výrobce: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 7. 4. 2020

Ceny v lékárnách: od 368 rublů.

Koupit

Gabapentin Canon je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky: tvrdé želatinové, velikost č. 0, plněné práškem od bílé po téměř bílou se nažloutlým leskem, je možná tvorba hrudek, které se při mírném stlačení rozpadají; tělo tobolky a víčko - zelené (10 ks v blistrových baleních, v lepenkové krabici 3, 5 nebo 10 balení; 15 ks v blistrových baleních, v lepenkové krabici 2, 4 nebo 6 balení. balení obsahuje také návod k použití přípravku Gabapentin Canon).

Složení pro 1 kapsli:

účinná látka: gabapentin - 300 mg;
pomocné složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 60 mg; bramborový škrob - 32 mg; stearát hořečnatý - 4 mg; polyethylenglykol-4000 (makrogol-4000) - 4 mg;
tělo tobolky: želatina - 58,0055 mg; barvivo indigokarmín (E132) - 0,0302 mg; barvivo chinolinová žlutá (E104) - 0,0203 mg; oxid titaničitý - 0,944 mg;
víčko tobolky: želatina - 36,3763 mg; barvivo chinolinová žlutá (E104) - 0,0127 mg; barvivo indigokarmín (E132) - 0,0189 mg; oxid titaničitý - 0,5921 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou v přípravku Gabapentin Canon je gabapentin, přesný mechanismus jeho farmakologického účinku není v současné době znám.

Z hlediska chemické struktury je gabapentin podobný neurotransmiteru gama-aminomáselné kyselině (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transamináz, inhibitorů zpětného vychytávání GABA, agonistů a proléčiv GABA a dalších známých látek, které interagují s GABA. In vitro studie využívající značený radioizotop gabapentin na mozku potkanů odhalily nové oblasti jeho vazby na proteiny, včetně hipokampu a neokortexu. To může vysvětlovat antikonvulzivní a analgetickou aktivitu gabapentinu a jeho derivátů. Spolehlivě bylo stanoveno, že místem vazby gabapentinu je podjednotka alfa-2-delta (α-2-δ) napěťově řízených vápníkových kanálů (Ca ²⁺).

V klinicky relevantních dávkách se gabapentin neváže na jiné běžné receptory léčiv a neurotransmitery přítomné v mozku [GABA _B, GABA _A, glutamát, glycin, benzodiazepiny a NMDA (N-methyl-D-aspartátové) receptory].

In vitro, na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu, gabapentin neinteraguje s sodíkovými kanály. Jeho použití podle výsledků řady testovacích systémů in vitro vedlo k částečnému snížení odpovědi na glutamátový agonista NMDA, ale pouze za podmínky, že jeho koncentrace přesahuje 100 μmol / l, což je in vivo nedosažitelné. In vitro látka mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů. U potkanů zvyšuje gabapentin v některých oblastech mozku, jako je valproát sodný, rychlost metabolismu GABA, ale jeho účinek je rozšířen i do jiných oblastí mozku. Souvislost různých účinků přípravku Gabapentin Canon s jeho antikonvulzivní aktivitou dosud nebyla stanovena. Podle výsledků studií na zvířatech bylo zjištěno, že gabapentin, který snadno proniká do mozkové tkáně, zmírňuje záchvaty,způsobené chemickými konvulzivy (včetně inhibitorů syntézy GABA), maximálním elektrošokem a také genetickým modelováním konvulzivních syndromů.

Účinnost a bezpečnost gabapentinu byla hodnocena v klinické studii pro adjuvantní terapii fokálních záchvatů u pediatrických pacientů ve věku 3–12 let. Ve skupině s gabapentinem se ve srovnání se skupinou s placebem vyskytly kvantitativní, ale statisticky nevýznamné rozdíly ve frekvenci 50% snížení počtu záchvatů. V další analýze míry odpovědi na léčbu v závislosti na věku dítěte, která byla považována za kontinuální proměnnou nebo rozdělena do dvou věkových podskupin (od 3 do 5 let a od 6 do 12 let), nebyl statisticky významný vliv věku pacienta na účinnost gabapentinu.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti gabapentinu:

absorpce: po perorálním podání je _Cmax (maximální koncentrace) látky v krevní plazmě dosažena za 2-3 hodiny (T _Cmax). Se zvyšováním dávky klesá biologická dostupnost gabapentinu, užívání tobolek v dávce 300 mg poskytuje absolutní biologickou dostupnost 60%. Potraviny, včetně potravin obsahujících velké množství tuku, ani opakované podávání léčiva nemají klinicky významný účinek na jeho farmakokinetiku. V průběhu klinických studií se obsah gabapentinu v krevní plazmě pohyboval obvykle od 2 do 20 μg / ml, toto rozmezí koncentrací neumožňuje předpovědět účinnost a bezpečnost přípravku Gabapentin Canon;
distribuce: gabapentin se neváže na proteiny krevní plazmy, jeho distribuční objem (V _d) je 57,7 litrů. Hladina v mozkomíšním moku (CSF) u pacientů s epilepsií je ~ 20% C _min (minimální rovnovážná koncentrace) v krevní plazmě. Během laktace se gabapentin vylučuje do mateřského mléka;
metabolismus: u lidí nebyl metabolismus gabapentinu studován; je známo, že neindukuje nespecifické jaterní oxidázy odpovědné za biotransformaci léčivých látek;
vylučování: gabapentin se vylučuje v nezměněné podobě výhradně renální eliminací. Poločas (T _1/2) nezávisí na podané dávce a je průměrně 5-7 hodin.

Farmakokinetické parametry v rovnovážném stavu gabapentinu v lidském těle v důsledku opakovaného podávání v dávce 300 mg (1 tobolka) v intervalu 8 hodin: C _max - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 hodiny; T _1/2 - 5,2 h; AUC _0-8 (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase v období od 0 do 8 hodin po užití léku) - 24,8.

Eliminační konstanta, plazmatická a renální clearance gabapentinu jsou přímo závislé na clearance kreatininu.

Zvláštní skupiny pacientů:

starší pacienti: je pravděpodobné snížení plazmatické clearance gabapentinu spojené se zhoršením renálních funkcí a dalších tělesných funkcí v souvislosti s věkem;
pacienti s poruchou funkce ledvin, pacienti na hemodialýze: protože gabapentin je během hemodialýzy odstraněn z krevní plazmy, doporučuje se při léčbě pacientů této skupiny upravit dávkovací režim;
Pediatričtí pacienti: U dětí byla farmakokinetika gabapentinu studována za účasti 50 zdravých subjektů ve věku 1 měsíce. do 12 let. Bylo zjištěno, že u dětí starších 5 let je hladina gabapentinu v krevní plazmě podobná jako u dospělých, za předpokladu, že je lék užíván v ekvivalentní dávce, počítané v mg / kg tělesné hmotnosti. U 24 zdravých dětí ve věku 1–48 měsíců. Hodnoty AUC byly přibližně o 30% nižší; Hodnoty _Cmax jsou nižší a clearance je vyšší než u dětí starších 5 let a u dospělých pacientů.

Byla stanovena nelinearita parametrů farmakokinetiky gabapentinu, včetně F (index biologické dostupnosti) ve výpočtu, která je spojena se snížením F se zvýšením užívané dávky. Míra eliminace jiná než F, jako je světlá výška a T _1/2, je lépe popsána lineárním modelem. S jednou dávkou přípravku Gabapentin Canon jsou rovnovážné plazmatické koncentrace gabapentinu předvídatelné a vypočítané na základě farmakokinetických údajů.

Indikace pro použití

Gabapentin Canon se používá v následujících případech:

neuropatická bolest u dospělých pacientů starších 18 let. Účinnost a bezpečnost léku pro tyto indikace pro léčbu pacientů mladších 18 let nebyly studovány;
částečné křeče se sekundární generalizací nebo bez ní u dětí starších 12 let a dospělých - jako monoterapie. Účinnost a bezpečnost léčiva pro tyto indikace pro monoterapii u dětí mladších 12 let nebyly studovány;
parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dětí starších 3 let a dospělých - jako další léčba. Účinnost a bezpečnost užívání léku pro tyto indikace jako doplňkové léčby pro děti do 3 let nebyly studovány.

Kontraindikace

Absolutní:

děti do 3 let - jako další léčba parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní;
děti do 12 let - k monoterapii parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní;
děti a dospívající do 18 let - k léčbě neuropatické bolesti;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
přecitlivělost na gabapentin nebo pomocné složky v tobolkách.

S opatrností, pod pečlivým dohledem specialisty, je přípravek Gabapentin Canon užíván při selhání ledvin, během těhotenství a kojení.

Gabapentina Canon, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky přípravku Gabapentin Canon se užívají perorálně, bez ohledu na stravu a dietu.

Pokud je nutné snížit dávku, vysadit lék nebo jej nahradit jiným lékem, provádí se to postupně, nejméně po dobu 1 týdne.

Pro léčbu neuropatické bolesti u dospělých je lék předepsán v počáteční denní dávce 900 mg, rozdělené do 3 dávek po 1 tobolce Gabapentin Canon 300 mg. V případě nedostatečného účinku se doporučuje postupně zvyšovat dávku až na maximum 3 600 mg. Je však třeba mít na paměti, že při použití léku v denní dávce nad 1 800 mg nebyla pozorována další účinnost.

Léčba neuropatické bolesti může být zahájena okamžitě denní dávkou 900 mg (3krát denně, 1 tobolka) nebo během prvních 3 dnů zvyšujte denní dávku na 900 mg postupně podle následujícího schématu: první den - 300 mg jednou denně; druhý den - 300 mg 2krát denně; třetí den - 300 mg třikrát denně.

Terapie parciálních záchvatů u epilepsie je obvykle dlouhodobá. Dávka přípravku Gabapentin Canon je stanovena ošetřujícím lékařem s přihlédnutím k individuální toleranci pacienta vůči gabapentinu a klinické účinnosti. Aby se zabránilo obnovení záchvatové aktivity, neměl by být maximální interval mezi dávkami delší než 12 hodin.

U dospělých a dětí starších 12 let se účinná denní dávka pohybuje od 900 do 3600 mg. Kurz můžete zahájit dávkou 300 mg třikrát denně nebo zvýšit denní dávku podle následujícího schématu: první den - 300 mg jednou denně; druhý den - 300 mg 2krát denně; třetí den - 300 mg třikrát denně. V budoucnu jej lze zvýšit na maximálně 3 600 mg denně (4 tobolky 3krát denně). Gabapentin Canon je dobře snášen v denních dávkách až do 4 800 mg.

Při léčbě dětí ve věku od 3 do 12 let se počáteční denní dávka stanoví rychlostí 10-15 mg / kg, rozdělí se na 3 stejné dávky denně a postupně se zvyšuje na efektivní dávku po dobu přibližně 3 dnů. Efektivní denní dávka pro děti závisí na věku a je: 5 let a starší - 25–35 mg / kg, rozdělená do 3 stejných dávek; od 3 do 5 let - 40 mg / kg, rozdělených do 3 stejných dávek. Při dlouhodobém užívání děti dobře snášejí gabapentin v denních dávkách až 50 mg / kg.

Není nutné kontrolovat koncentraci látky v krevní plazmě. Gabapentin Canon lze použít jako součást komplexní léčby jinými antikonvulzivy. V tomto případě není nutné brát v úvahu změnu jeho plazmatické hladiny nebo obsah jiných antikonvulzivních látek v séru.

U pacientů ve vážném stavu, například s nízkou tělesnou hmotností, po transplantaci orgánů atd., Je zapotřebí pomalejší zvýšení nebo použití nižších dávek nebo prodloužení intervalů před jejich zvýšením.

U renální nedostatečnosti se doporučuje snížit dávku přípravku Gabapentin Canon v závislosti na clearance kreatininu (CC) podle následujícího schématu:

CC více než 80 ml / min - denní dávka 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - denní dávka 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - denní dávka 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - denní dávka 150-600 mg;
CC méně než 15 ml / min - denní dávka 150-300 mg.

Denní dávka by měla být rozdělena na tři stejné dávky.

Při CC 29 ml / min nebo méně je předepsáno 300 mg gabapentinu každý druhý den.

U pacientů s CC méně než 15 ml / min se denní dávka snižuje úměrně indikátoru, například při CC = 7,5 ml / min je předepsána polovina dávky získané při CC = 15 ml / min.

Pacientům na hemodialýze, kteří dříve neužívali gabapentin, se doporučuje předepsat nasycenou dávku 300–400 mg. Při snížené funkci ledvin u pacientů na dialýze je udržovací dávka volena v souladu s QC. Doporučuje se užívat 200–300 mg gabapentinu po každých 4 hodinách hemodialýzy.

Vedlejší efekty

Rozdělení nežádoucích účinků na systém a orgány podle frekvence výskytu odpovídá následující gradaci: velmi často - více než 0,1; často - od 0,01 do 0,1; zřídka - od 0,001 do 0,01; zřídka - od 0,0001 do 0,001; extrémně vzácné - méně než 0,0001; frekvence není známa - vedlejší účinky byly pozorovány během postregistračního užívání přípravku Gabapentin Canon, proto na základě příchozích údajů není možné spolehlivě vypočítat frekvenci. Když byla kategorie četnosti odlišná, byl vedlejším účinkům ve studiích přiřazena vyšší kategorie.

Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích při léčbě epilepsie (monoterapie gabapentinem nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy) nebo neuropatické bolesti:

infekce a infestace: velmi často - virové léze; často - zápal plic, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, jiné typy infekcí, zánět středního ucha;
krevní a lymfatický systém: často - leukopenie; frekvence neznámá - trombocytopenie;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně kopřivky; frekvence není známa - systémové reakce (horečka, vyrážka, hepatitida, eosinofilie, lymfadenopatie atd.);
metabolismus a výživa: často - anorexie, zvýšená chuť k jídlu;
psychika: často - nepřátelství, deprese, zmatenost, úzkost, poruchy myšlení, nervozita, emoční labilita; občas - mentální zhoršení; frekvence neznámá - halucinace;
nervový systém: velmi často - závratě, ospalost, ataxie; často - křeče, dysartrie, hyperkineze, amnézie, nespavost, třes, bolesti hlavy, porucha citlivosti (parestézie, hypestézie), nystagmus, porucha koordinace, zvýšené / oslabené / nedostatek reflexů; zřídka - hypokineze; zřídka - ztráta vědomí; neznámá frekvence - jiné poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskineze, dystonie);
orgán zraku: často - zhoršené vizuální vnímání (amblyopie, diplopie);
poruchy sluchu a labyrintu: často - vertigo; frekvence neznámá - tinnitus;
myokard: zřídka - bušení srdce;
cévní systém: často - příznaky vazodilatace nebo hypertenze;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: často - dušnost, faryngitida, bronchitida, kašel, rýma;
zažívací trakt: často - zácpa nebo průjem, suchost sliznice úst nebo hltanu, plynatost, dyspepsie, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, zánět dásní, zubní onemocnění; frekvence neznámá - pankreatitida;
hepatobiliární systém: frekvence neznámá - hepatitida, žloutenka;
kůže a podkožní tkáně: často - otok obličeje, purpura (nejčastěji se projevuje podlitinami, ke kterým dochází při fyzickém poranění), kožní vyrážka, svědění kůže, akné; četnost neznámá - Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, angioedém, alopecie, kožní vyrážka vyvolaná léky, včetně eosinofilie a systémových reakcí;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: často - artralgie, myalgie, bolesti zad, záškuby svalů; frekvence neznámá - myoklonus, rhabdomyolýza;
močový systém: frekvence neznámá - močová inkontinence, akutní selhání ledvin;
genitálie a mléčná žláza: často - impotence; frekvence neznámá - gynekomastie, zvětšení prsou, sexuální dysfunkce (včetně změn libida, poruchy ejakulace, anorgazmie);
celkové poruchy: velmi často - horečka, únava; často - periferní edém, astenie, celková malátnost, poruchy chůze, bolest různých lokalizací, syndrom podobný chřipce; zřídka - generalizovaný edém; frekvence není známa - abstinenční syndrom (nejčastějšími příznaky jsou nevolnost, úzkost, nespavost, bolesti různé lokalizace, hyperhidróza), bolest na hrudi; během léčby byly hlášeny případy nevysvětlitelné náhlé smrti, jejichž souvislost s příjmem gabapentinu nebyla prokázána;
údaje z laboratorních a instrumentálních studií: často - snížení hladiny leukocytů, zvýšení tělesné hmotnosti; zřídka - zvýšení aktivity ALT (alaninaminotransferázy), AST (aspartátaminotransferázy) a koncentrace bilirubinu v krevní plazmě, hyperglykémie; zřídka - hypoglykémie (hlavně u pacientů s diabetes mellitus); neznámá frekvence - hyponatrémie, zvýšená aktivita CPK (kreatinfosfokináza);
trauma, intoxikace a komplikace manipulace: často spojené s pády, odřeniny, zranění, zlomeninami.

Byl hlášen vývoj akutní pankreatitidy při užívání přípravku Gabapentin Canon, ale kauzální vztah s terapií nebyl spolehlivě prokázán.

Vývoj myopatie se zvýšením aktivity CPK byl zaznamenán u pacientů na hemodialýze s terminálním selháním ledvin.

Infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, bronchitida a záchvaty byly pozorovány pouze v klinických studiích, které rovněž uváděly agresivní chování a hyperkinezi u dětí.

Předávkovat

Jedna dávka gabapentinu v dávce 49 000 mg způsobila pacientovi závratě, dvojité vidění, ospalost, poruchy řeči, ztrátu vědomí, letargii a mírný průjem. Tyto příznaky během symptomatické léčby zcela vymizely.

Je důležité vzít v úvahu, že užívání vysokých dávek přípravku Gabapentin Canon snižuje jeho absorpci ve střevě.

Předávkování gabapentinem může přispět ke vzniku kómatu, zejména pokud se současně užívají jiné léky potlačující funkci centrálního nervového systému.

Vzhledem k tomu, že se gabapentin neváže na plazmatické bílkoviny, je během hemodialýzy vylučován, ale zkušenosti ukazují, že postup obvykle není nutný. U pacientů se závažným selháním ledvin může být indikována hemodialýza v případě intoxikace.

V průběhu experimentů prováděných na myších a potkanech byl gabapentin podáván v dávkách až 8 000 mg / kg, nebylo však možné stanovit jeho letální dávku při perorálním podání. Známky akutní intoxikace u experimentálních zvířat byly ataxie, ptóza, potíže s dýcháním, hypo- nebo hyperaktivita.

speciální instrukce

Sebevražedné myšlenky, sebevražedné tendence

Antiepileptika, včetně gabapentinu, mohou zvyšovat riziko sebevražedné aktivity, ale mechanismus jejich vývoje není znám. Metaanalýza randomizovaných, placebem kontrolovaných studií účinku antiepileptik zjistila mírné zvýšení pravděpodobnosti rozvoje sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování u pacienta. V tomto ohledu je při užívání přípravku Gabapentin Canon nutné zajistit, aby byl pacient pečlivě sledován z hlediska vývoje nebo zhoršení deprese, projevů sebevražedné aktivity a jakýchkoli dalších změn v chování. Při prvních známkách sebevražedných myšlenek nebo chování by se měl pacient nebo jeho ošetřovatel poradit s lékařem.

Akutní pankreatitida

Pokud se během užívání přípravku Gabapentin Canon vyvine akutní pankreatitida, je nutné vyhodnotit možnost vysazení léku.

Abstinenční syndrom, zvýšená záchvatová aktivita

Na konci léčby gabapentinem nebyly pozorovány abstinenční příznaky doprovázené záchvaty. Náhlé vysazení antikonvulzivních léků na epilepsii však může vyvolat vývoj status epilepticus. Podobně jako při léčbě jinými antiepileptiky je při užívání gabapentinu pravděpodobné zvýšení frekvence záchvatů nebo výskyt jiného typu záchvatů.

Pokusy zrušit všechny současně užívané antikonvulziva kvůli rozvoji rezistence pacienta na tyto léky a přejít na monoterapii gabapentinem byly do značné míry neúspěšné.

Předpokládá se, že gabapentin je neúčinný u primárně generalizovaných záchvatů, jako jsou absence, a v některých případech je může dokonce zhoršit. Použití gabapentinu pro smíšené záchvaty, včetně absencí, proto vyžaduje opatrnost.

Zneužívání a závislost

Na základě výsledků poregistračních pozorování byly stanoveny případy zneužívání drog a vývoj drogové závislosti na nich. Stejně jako při léčbě jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém, jsou lékaři povinni pečlivě studovat historii pacientů zneužívajících gabapentin. Je nutné zjistit, zda pacient bezdůvodně usiloval o podání přípravku Gabapentin Canon nebo o zvýšení dávky, zda si nevytvořil imunitu vůči gabapentinu.

Drogová reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (syndrom DRESS)

Během léčby antiepileptiky, včetně gabapentinu, byl pozorován vývoj tak závažných reakcí přecitlivělosti, které ohrožují život pacienta, jako je vyrážka s eosinofilií a systémovými příznaky. Je důležité mít na paměti, že dříve, než se objeví kožní vyrážka, se mohou objevit časné příznaky alergické reakce, jako jsou zduření lymfatických uzlin nebo horečka. Při pozorování těchto příznaků by měl být pacient okamžitě vyšetřen. Pokud neexistují žádné jiné důvody, s výjimkou užívání gabapentinu, je léčba zrušena.

Laboratorní výzkum

Během kombinovaného užívání gabapentinu s jinými antikonvulzivy při stanovení proteinu v moči pomocí testovacích proužků Ames N-Multistix SG byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky. Proto je-li nutné provést takové analýzy, doporučuje se stanovit bílkovinu v moči konkrétnější metodou založenou na vysrážení bílkoviny kyselinou sulfosalicylovou.

Účinek gabapentinu na centrální a periferní nervový systém

U přípravku Gabapentin Canon byly hlášeny případy závratí a ospalosti, které zvyšují pravděpodobnost náhodného zranění, například pádu. Podle postregistračních pozorování byly hlášeny zmatky, ztráta vědomí a zhoršená duševní aktivita. Pacienti by měli být upozorněni na možnost takových nežádoucích účinků, měli by být během léčby opatrní, dokud nebude objasněn profil negativních reakcí.

Současné užívání s opioidními analgetiky zvyšuje hladinu gabapentinu v krevní plazmě. Pokud je to nutné, taková komplexní terapie je pacientovi pečlivě sledována, pokud jde o výskyt příznaků potlačení funkce centrálního nervového systému, jako je sedace, ospalost, deprese dýchacího centra. Je nutné odpovídající snížení dávky gabapentinu nebo opioidních analgetik.

Anafylaktický šok

Při užívání přípravku Gabapentin Canon se může vyvinout anafylaxe, která je charakterizována následujícími příznaky: otok rtů, jazyka a hrdla, potíže s dýcháním, těžká arteriální hypotenze. Tento stav vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Pacienti by si měli být vědomi toho, že při prvních známkách anafylaxe je třeba léčbu gabapentinem přerušit a vyhledat okamžitou lékařskou pomoc.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se pacientům nedoporučuje řídit vozidla nebo složité mechanismy, dokud nebude potvrzena absence negativního účinku přípravku Gabapentin Canon na jejich psychofyzikální schopnosti. Gabapentin ovlivňuje centrální nervový systém, v důsledku čehož se může objevit ospalost, závratě, zmatenost nebo ztráta vědomí a další podobné příznaky. Mohou být nebezpečné pro pacienty, řízení vozidel nebo složité stroje a další, i když jsou mírní / střední. Pravděpodobnost vzniku příznaků se zvyšuje na začátku léčby nebo při zvýšení dávky gabapentinu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Existuje obecné riziko pro těhotné ženy spojené s epilepsií a antiepileptiky. Pravděpodobnost porodu dětí s vrozenými vadami u matek podstupujících antikonvulzivní terapii se zvyšuje 2–3krát. Nejčastěji pozorovanými patologiemi jsou rozštěp horního rtu a patra, zhoršený vývoj kardiovaskulárního systému, defekty neurální trubice. Bylo zjištěno, že při současném podávání několika antiepileptik se zvyšuje riziko malformací ve srovnání s monoterapií. Během těhotenství by měl být vždy, když je to možné, použit pouze jeden antikonvulzivum.

Ženy v reprodukčním věku i ženy potenciálně plodné vyžadují radu kvalifikovaného odborníka. Při plánování těhotenství je důležité posoudit potřebu antikonvulzivní léčby. Antiepileptická léčba by zároveň neměla být náhle ukončena, protože může vyvolat obnovení záchvatů a způsobit vážné následky pro matku a dítě. Někdy se děti narozené ženám s epilepsií setkávají s vývojovým zpožděním. Nelze však přesně určit, zda je to spojeno s dědičnými faktory, sociálními důvody, nemocí matky nebo užíváním antikonvulziv.

Nelze spolehlivě určit riziko užívání přípravku Gabapentin Teva během těhotenství u lidí, protože nejsou k dispozici žádné údaje o jeho použití u těhotných žen. V průběhu experimentů prováděných na zvířatech byla stanovena toxicita látky pro plod.

Bylo zjištěno, že gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, ale jeho účinek na dítě není znám.

Gabapentin Canon během těhotenství a kojení je předepsán pouze pro vitální indikace, pokud očekávaný přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod / dítě.

Ve studiích na zvířatech nebyl zjištěn žádný účinek gabapentinu na plodnost.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je použití přípravku Gabapentin Canon kontraindikováno: při léčbě neuropatické bolesti - u pacientů mladších 18 let; parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez monoterapie - u dětí do 12 let; parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez další léčby - u dětí do 3 let.

Účinek dlouhého (více než 36 týdnů) průběhu léčby gabapentinem na schopnost dítěte učit se, inteligenci a vývoj nebyl dostatečně studován. Z tohoto důvodu je přípravek Gabapentin Canon předepsán pro dlouhodobé užívání pouze po komplexním posouzení poměru možných rizik a přínosů.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností a pacientů na hemodialýze se doporučuje dávku přípravku Gabapentin Canon upravit v závislosti na CC.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater nemusí upravovat dávkovací režim přípravku Gabapentin Canon.

Použití u starších osob

Klinické studie účinku gabapentinu na starší pacienty (nad 65 let) nebyly provedeny. Podle výsledků zaslepené studie o užívání léčiva k léčbě neuropatické bolesti u starších pacientů bylo zjištěno, že u nich byla pozorována ospalost, periferní edém a astenie častěji než u pacientů mladších 65 let. Jinak se profil nežádoucích účinků nelišil od profilu pacientů jiných věkových skupin.

Kvůli věku souvisejícímu poklesu renálních funkcí může být u starších pacientů nutná úprava dávky přípravku Gabapentin Canon.

Lékové interakce

Podle informací z literatury i ze zpráv o spontánních epizodách se stalo známo o respirační depresi a symptomech sedace spojených s užíváním opioidních analgetik a gabapentinu. Tyto nežádoucí účinky byly někdy spojeny se současným užíváním opioidů a gabapentinu, zejména u starších pacientů.

Užívání gabapentinu v dávce 600 mg dvě hodiny po užití morfinu v tobolkách s prodlouženým uvolňováním v dávce 60 mg zvýšilo průměrnou AUC gabapentinu o 44% (ve srovnání s monoterapií gabapentinem), což je spojeno se zvýšením prahu bolesti v reakci na studený presorický test. Klinický význam této změny nebyl objasněn. Farmakokinetické parametry morfinu se nezměnily, profil nežádoucích účinků při současném užívání s gabapentinem se nelišil od profilu ve skupině s placebem. Stupeň interakce mezi těmito léky užívanými v jiných dávkách není znám.

Kyselina valproová, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin při současném použití neinteragují s gabapentinem. V rovnovážném stavu je farmakokinetika gabapentinu u zdravých dobrovolníků a pacientů léčených jinými antikonvulzivy identická.

Užívání gabapentinu a perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron (ethinylestradiol) nezpůsobuje změny ve farmakokinetice obou léčiv.

Současné užívání s antacidy obsahujícími hliník a hořčík snižuje biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 24%, proto se doporučuje užívat jej nejdříve 2 hodiny po podání antacid.

Probenecid nemá žádný účinek na renální eliminaci gabapentinu.

Cimetidin, užívaný společně s gabapentinem, snižuje jeho vylučování ledvinami o 14%, což pravděpodobně nemá klinický význam.

Současné užívání naproxenu v dávce 250 mg a gabapentinu v dávce 125 mg zvyšuje absorpci gabapentinu z 12 na 15%. Gabapentin neovlivňuje farmakokinetiku naproxenu. Je třeba mít na paměti, že tyto dávky jsou nižší než minimální terapeutické. Interakce těchto léků ve vysokých dávkách nebyla studována.

Analogy

Analogy přípravku Gabapentin Canon jsou Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin atd.

Podmínky skladování

Skladujte v sekundárním obalu (lepenkové krabici) při teplotě nepřesahující +25 ° С. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Gabapentin Canon

Mnoho pacientů zanechává pozitivní recenze o přípravku Gabapentin Canon. Zaznamenávají vysokou účinnost léčiva, vhodnou formu uvolňování a způsob podání. Lék dobře zmírňuje silné bolesti neuropatické geneze, ale doporučuje se ho užívat pouze po konzultaci s odborníkem.

U některých pacientů lék neseděl, stěžovali si na vedlejší reakce ve formě svalové slabosti a pocitu tíhy v hlavě.