Migrepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Migrepam: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Mygrepam

ATX kód: N02CC03

Aktivní složka: zolmitriptan (Zolmitriptan)

Výrobce: farmaceutická společnost Obolensk, CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 224 rublů.

Koupit

Migrepam je lék proti migréně.

Uvolněte formu a složení

Migrepam je dostupný ve formě potahovaných tablet: žluté, bikonvexní, kulaté, jádro je téměř bílé nebo bílé (2, 3, 5 nebo 10 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení a pokyny pro použití Migrepamu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: zolmitriptan - 2,5 mg;
pomocné složky: bezvodá laktóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
složení skořápky: polyethylenglykol 6000 (makrogol 6000), oxid titaničitý, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), žlutý oxid železitý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Migrepam je lék proti migréně, který je stejně účinný při léčbě migrény s aurou a bez ní, stejně jako migrény spojené s menstruací. Aktivní složka - zolmitriptan, je selektivní agonista serotoninových 5-HT _{1B / 1D} receptorů, jehož stimulační účinek vede k vazokonstrikci. To má středně vysokou afinitu k lidský serotoninový 5-HT _1A receptory a vysokou afinitou pro rekombinantní serotoninu 5-HT _{1B / 1D} receptorů. To nemá žádnou afinitu k a-adrenergních receptorů, serotonin 5-HT ₂ -, 5-HT ₃ - a 5-HT ₄ receptory, histamin, muskarinové a dopaminové receptory, a nevykazuje významnou farmakologickou účinnost vůči nim.

Výsledky studií na laboratorních zvířatech naznačují vazokonstrikci v pánvi krční tepny v důsledku zavedení zolmitriptanu. Blokování centrální a periferní aktivity trigeminálního nervu se provádí inhibicí uvolňování peptidu spojeného s genem kalcitoninu, látky P (neuropeptid z rodiny tachykininů) a vazoaktivního intestinálního peptidu.

Klinický účinek zolmitriptanu na příznaky migrény (včetně bolesti hlavy, nevolnosti, fotofobie, fonofobie) nastává do 1 hodiny a zvyšuje se do 4 hodin po užití léku.

Užívání přípravku Migrepam během migrény s aurou nezabrání bolesti hlavy, takže pilulku je třeba užívat po nástupu záchvatu migrény.

Farmakokinetika

Po perorálním podání dochází k absorpci zolmitriptanu rychle a zcela úplně (alespoň 64%). Současný příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 40%. Maximální koncentrace (Cmax) zolmitriptanu v krevní plazmě je dosažena po 1–1,5 hodinách a přetrvává dalších 4–6 hodin. Při užívání přípravku Migrepam během záchvatu migrény je koncentrace zolmitriptanu a jeho metabolitů v krevní plazmě během prvních 4 hodin nižší než po užití v období mezi záchvaty. To může být způsobeno zpomalením jeho absorpce v důsledku snížení rychlosti vyprazdňování žaludku během záchvatu migrény.

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 25%.

Vd (distribuční objem) je v průměru 7 l / kg. Užívání několika dávek nezpůsobuje kumulaci přípravku Migrepam.

Biotransformace zolmitriptanu se vyskytuje v játrech. Aktivním metabolitem je N-desmethylovaný metabolit, agonista serotoninových 5-HT _{1B / 1D} receptorů, který je 2–6krát silnější než zolmitriptan. Úroveň jeho koncentrace v plazmě je přibližně 50% hladiny účinné látky, což naznačuje významnou roli N-desmethylovaného metabolitu v terapeutickém účinku přípravku Migrepam. Dva další metabolity: kyselina indoleactová - nachází se v krevní plazmě a moči, je považována za hlavní metabolit; deriváty N-oxidů - nevykazují farmakologickou aktivitu.

Zolmitriptan se vylučuje hlavně ledvinami (60% užité dávky) ve formě indoleacetického metabolitu. Prostřednictvím střev se přibližně 30% léčiva vylučuje hlavně nezměněno.

Celková plazmatická clearance zolmitriptanu je v průměru 31,5 ml / min / kg, 1/6 této hodnoty je renální clearance, která je vyšší než rychlost glomerulární filtrace. To naznačuje přítomnost tubulární sekrece.

T _1/2 (poločas) zolmitriptanu - 4,7 hodiny, aktivní metabolit - 5,7 hodiny.

Při těžké jaterní dysfunkci se celková koncentrace zolmitriptanu v krevní plazmě (AUC) zvyšuje více než dvakrát, Cmax se zvyšuje o 47%, T _1/2 - až 12 hodin, je zaznamenán pokles koncentrace jeho metabolitů.

Při mírném poškození funkce jater je T _1/2 v průměru 7,4 hodiny.

Při středně závažném a závažném selhání ledvin dochází k významnému (7-8krát) snížení renální clearance účinné látky a jejích metabolitů.

U starších pacientů jsou farmakokinetické parametry přípravku Migrepam v normálních mezích.

Indikace pro použití

Použití přípravku Migrepam je indikováno k úlevě od záchvatů migrény s aurou a záchvatů migrény bez aury.

Kontraindikace

bazilární, hemiplegická, oftalmoplegická migréna;
nekontrolovaná arteriální hypertenze;
ischemická choroba srdeční (CHD);
Prinzmetalová angina (koronární angiospasmus);
arytmie spojené s dalšími dalšími cestami vedení impulzů (Wolff-Parkinson-Whiteův syndrom);
cévní mozková příhoda, přechodný ischemický záchvat, údaje o dalších poruchách cerebrálního oběhu v historii;
onemocnění periferních tepen;
závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 15 ml / min;
intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
současné užívání nebo období do 24 hodin po ukončení léčby jinými agonisty serotoninových 5- _{HT1B / 1D} receptorů (včetně naratriptanu, sumatriptanu), ergotaminu a jeho derivátů (včetně metysergidu);
souběžná léčba inhibitory MAO (monoaminooxidáza) -A a období po jejich zrušení do 14 dnů;
těhotenství;
věk do 18 let a více než 65 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Při předepisování tablet Migrepamu pacientům se závažnou jaterní dysfunkcí i ženám během kojení je třeba postupovat opatrně.

Migrepam, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Migrepamu se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjí se velkým množstvím vody.

Doporučené dávkování: 2,5 mg (1 tableta) k úlevě od záchvatu migrény. Pilulka by měla být užívána při prvních známkách vývoje bolesti hlavy, i když její užívání později po nástupu záchvatu je stejně účinné. Pokud se příznaky migrény objeví do 24 hodin po užití první dávky léku, můžete si vzít další pilulku, ale ne dříve než 2 hodiny po užití první.

Při absenci klinického účinku po podání první dávky je pravděpodobnost opakované dávky přípravku Migrepam při stejném ataku velmi nízká. Neužívejte více než 2 dávky denně.

Pokud pro dosažení terapeutického účinku při léčbě prvního záchvatu byla dávka 2,5 mg nedostatečná, pak pro zmírnění záchvatů migrény byste měli začít užívat dávku 5 mg (2 tablety).

Maximální denní dávka je 10 mg (4 tablety).

Migrepam není určen k prevenci migrény.

U mírné až středně závažné poruchy funkce jater není nutná úprava dávky.

U těžké jaterní dysfunkce je maximální denní dávka 5 mg.

Při selhání ledvin s CC nad 15 ml / min není úprava dávky nutná.

Pokud je to nutné, při současném užívání s cimetidinem, selektivními inhibitory izoenzymu CYP1A2 (včetně ciprofloxacinu a dalších chinolonů, fluvoxaminu), je maximální denní dávka zolmitriptanu 5 mg.

Vedlejší efekty

z nervového systému: často - ospalost, smyslové poruchy, pocit tepla nebo chladu, parestézie, hyperestézie, závratě, závratě;
na straně kardiovaskulárního systému: často - pocit bušení srdce; zřídka - tachykardie, mírné zvýšení krevního tlaku (TK), přechodné zvýšení krevního tlaku; velmi zřídka - angina pectoris, infarkt myokardu, koronární angiospasmus;
ze zažívacího systému: často - sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, dysfagie, dyspepsie; velmi zřídka - ischemie nebo střevní infarkt, infarkt sleziny (příznaky: bolest břicha, průjem smíchaný s krví);
z muskuloskeletálního systému: často - svalová slabost, myalgie;
z močového systému: zřídka - časté močení, polyurie; velmi zřídka - naléhavé nutkání na močení;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktických reakcí);
ostatní: často - zvýšené pocení, setrvačnost, astenie, potíže s dýcháním, pocit napětí nebo bolesti v oblasti krku, krku a hrudníku nebo v končetinách.

Nežádoucí účinky zolmitriptanu se obvykle objevují během prvních 4 hodin po užití přípravku Migrepam. Mají přechodnou povahu, spontánně procházejí samy. Příjem opakovaných dávek neovlivňuje frekvenci nežádoucích účinků.

Pokud se povaha nežádoucích jevů zhorší, je nutné vyhledat radu lékaře.

Předávkovat

příznaky: sedace (zjištěno na pozadí jedné dávky přípravku Migrepam v dávce 50 mg u zdravých dobrovolníků);
léčba: žádné specifické antidotum. V případě předávkování by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 15 hodin. Pokud se objeví příznaky těžké intoxikace, doporučuje se provést opatření intenzivní péče, včetně obnovení a udržení průchodnosti dýchacích cest, přiměřeného okysličování a ventilace plic, pečlivého sledování funkce kardiovaskulárního systému. Účinnost hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy nebyla stanovena.

speciální instrukce

Použití přípravku Migrepam je indikováno pouze v případě jasně diagnostikované migrény, proto může být předepsáno až po předběžném vyloučení přítomnosti dalších závažných neurologických patologií.

Lidé s migrénou jsou vystaveni zvýšenému riziku rozvoje určitých oběhových poruch mozku a míchy. Při užívání agonistů serotoninových 5- _{HT1B / 1D} receptorů byly pozorovány cerebrovaskulární příhody, včetně cévních mozkových příhod.

Před jmenováním musí lékař shromáždit podrobnou anamnézu pacienta. Mezi rizikové faktory rozvoje ischemické choroby srdeční patří zatěžovaná rodinná anamnéza ischemické choroby srdeční, diabetes mellitus, kouření, arteriální hypertenze, hyperlipidémie. Pokud je přítomný alespoň jeden z těchto faktorů, doporučuje se provést vyšetření kardiovaskulárního systému, elektrokardiografii a kontrolu krevního tlaku. V tomto případě je třeba věnovat zvláštní pozornost postmenopauzálním ženám a mužům ve věku nad 40 let.

Pokud pociťujete pocit tíhy, napětí nebo tlaku v oblasti srdce, bolesti v oblasti hrudníku nebo příznaky onemocnění věnčitých tepen, měli byste přestat užívat zolmitriptan a vyhledat lékaře.

Nepřekračujte doporučené dávky přípravku Migrepam.

Vzhledem k existujícímu riziku serotoninového syndromu v kombinaci s triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo SSRI a norepinefrinem (SSRI) vyžadují pacienti pečlivé sledování, zejména na začátku léčby, během zvyšování dávky nebo pokud jsou do léčebného režimu zahrnuty léky. ovlivňující metabolismus serotoninu. Známky vývoje serotoninového syndromu zahrnují neuromuskulární a autonomní patologie, změny duševního stavu pacienta.

Je třeba mít na paměti, že častý nebo každodenní výskyt bolestí hlavy na pozadí pravidelného užívání léků k léčbě tohoto stavu může být výsledkem nadměrného užívání antimigrenóz a vyžaduje přerušení léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnému rozvoji ospalosti se pacientům doporučuje opatrnost při řízení nebo práci se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Migrepam je během období těhotenství kontraindikováno.

Zolmitriptan je třeba během kojení užívat opatrně. Pokud potřebujete vzít pilulku, doporučuje se přestat kojit po dobu 24 hodin, což sníží účinek léku na dítě.

Použití v dětství

Použití přípravku Migrepam k léčbě pacientů mladších 18 let je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Migrepam je kontraindikováno u závažného selhání ledvin (CC méně než 15 ml / min).

Při selhání ledvin s CC nad 15 ml / min není úprava dávky nutná.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je třeba tablety užívat opatrně. Maximální denní dávka u těchto pacientů by neměla překročit 5 mg.

Při léčbě pacientů s mírnou až středně těžkou dysfunkcí jater se používá obvyklý dávkovací režim.

Použití u starších osob

Jmenování přípravku Migrepam je kontraindikováno u pacientů starších 65 let z důvodu nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti použití.

Lékové interakce

paracetamol, kofein, propranolol, dihydroergotamin, metoklopramid, pizotifen, fluoxetin, rifampicin: klinicky významná interakce s těmito látkami nebyla stanovena;
ergotamin: zvyšuje riziko vzniku koronárního angiospasmu, proto se zolmitriptan doporučuje používat pouze 24 hodin po užití ergotaminu nebo jeho derivátů;
moklobemid (inhibitor MAO-A): podporuje trojnásobné zvýšení AUC aktivního metabolitu a o 26% - AUC zolmitriptanu;
cimetidin (inhibitor cytochromu P450): způsobuje významné zvýšení farmakokinetických parametrů N-demethylovaného metabolitu a účinné látky, proto by při současné léčbě cimetidinem neměla denní dávka léčiva překročit 2 tablety;
ciprofloxacin, fluvoxamin a další chinolony: existuje možnost interakce zolmitriptanu se selektivními inhibitory izoenzymu CYP1A2, proto se nedoporučuje užívat více než 2 tablety Migrepamu současně;
triptany a přípravky obsahující třezalku tečkovanou: mohou zvýšit výskyt nežádoucích účinků.

Analogy

Analogy přípravku Migrepam jsou Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Migrepam

Pacienti zanechávají většinou pozitivní recenze týkající se přípravku Migrepam, což naznačuje vysokou účinnost léku, včetně léčby migrény spojené s menstruací, a její dobrou snášenlivost. Je třeba poznamenat, že užívání pilulky na začátku záchvatu dobře zmírňuje bolesti hlavy, ale způsobuje ospalost, proto se doporučuje být opatrný.